Сердолект, 4 мг, таблетки, покрытые оболочкой, 30 шт.
Действующее вещество
СертиндолПроизводитель
H. Lundbeck , ДанияДействующее вещество
СертиндолПроизводитель
- Торговое названиеСердолект
- Дозировка или размер4 мг
- Условия отпускаПо рецепту
- ПроизводительH. Lundbeck
- Срок годности5 лет
- Условия храненияВ защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C
Шизофрения.
повышенная чувствительность к препарату или его составляющим;
некорректируемые гипокалиемия или гипомагниемия;
выраженные сердечно-сосудистые заболевания (в т.ч. в анамнезе);
застойная сердечная недостаточность;
гипертрофия миокарда;
аритмия;
брадикардия (<50 уд./мин);
врожденный синдром удлиненного интервала QT (в т.ч. в семейном анамнезе);
приобретенный удлиненный интервал QT (>450 мс у мужчин и 470 мс у женщин);
одновременное применение препаратов, удлиняющих интервал QT, включая антиаритмики класса IA и III (в т.ч. хинидин, соталол, амиодарон, дофетилид), антипсихотики (тиоридазин), антибиотики из группы макролидов (эритромицин), антибиотики хинолонового ряда (гатифлоксацин), антигистаминные средства (терфенадин, астемизол), а также цизаприд, препараты лития;
одновременное применение препаратов, ингибирующих изоферменты CYP3А, включая противогрибковые средства из группы азолов (итраконазол, кетоконазол), некоторые антибиотики из группы макролидов (эритромицин, кларитромицин), ингибиторы ВИЧ-протеазы (индинавир), некоторые БКК (верапамил, дилтиазем), циметидин;
выраженная печеночная недостаточность;
беременность;
период лактации;
возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не установлены).
Безопасность применения препарата Сердолект при беременности и в период лактации не изучена.
Назначение при беременности противопоказано.
При необходимости применения Сердолекта в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
| Таблетки, покрытые оболочкой | 1 табл. |
| активное вещество: | |
| сертиндол | 4 мг |
| вспомогательные вещества: кукурузный крахмал; лактозы моногидрат; МКЦ; гипролоза; магния стеарат; натрия кроскармеллоза | |
| оболочка: гипромеллоза; титана диоксид (Е171); макрогол 400; железа оксид желтый (Е172) |
| Таблетки, покрытые оболочкой | 1 табл. |
| активное вещество: | |
| сертиндол | 12 мг |
| вспомогательные вещества: кукурузный крахмал; лактозы моногидрат; МКЦ; гипролоза; магния стеарат; натрия кроскармеллоза | |
| оболочка: гипромеллоза; титана диоксид (Е171); макрогол 400; железа оксид желтый (Е172); железа оксид красный (Е172) |
| Таблетки, покрытые оболочкой | 1 табл. |
| активное вещество: | |
| сертиндол | 16 мг |
| вспомогательные вещества: кукурузный крахмал; лактозы моногидрат; МКЦ; гипролоза; магния стеарат; натрия кроскармеллоза | |
| оболочка: гипромеллоза; титана диоксид (Е171); макрогол 400; железа оксид красный (Е172) |
| Таблетки, покрытые оболочкой | 1 табл. |
| активное вещество: | |
| сертиндол | 20 мг |
| вспомогательные вещества: кукурузный крахмал; лактозы моногидрат; МКЦ; гипролоза; магния стеарат; натрия кроскармеллоза | |
| оболочка: гипромеллоза; титана диоксид (Е171); макрогол 400; железа оксид желтый (Е172); железа оксид красный (Е172); железа оксид черный (Е172) |
Внутрь, независимо от приема пищи, 1 раз в сутки.
Начальная доза — 4 мг/сут. Суточную дозу увеличивают на 4 мг каждые 4–5 дней до достижения оптимальной дозы в интервале от 12 до 20 мг/сут. В исключительных случаях (из-за риска удлинения интервала QT с увеличением дозы) возможно применение препарата в максимальной дозе — 24 мг/сут.
Повторное назначение препарата Сердолект после перерыва в лечении. Если с момента прекращения приема препарат Сердолект прошло меньше недели, то постепенное повышение дозировки не обязательно (возможно назначение прежней дозировки). В остальных случаях следует наращивать дозировку до оптимальной постепенно, методом титрования, при этом перед титрованием необходимо провести ЭКГ-исследование.
Переход с приема другого нейролептика. Лечение препаратом Сердолект может начинаться с рекомендуемого постепенного наращивания дозы одновременно с прекращением приема другого перорально применяемого нейролептика. Для пациентов, находящихся на лечении нейролептиками-депо, Сердолект назначается вместо следующей инъекции нейролептика-депо.
Особые группы пациентов
Пожилые пациенты. Назначению препарата Сердолект должно предшествовать тщательное обследование ССС. Требуется более медленное наращивание дозировки, должны использоваться более низкие дозы.
Снижение функции почек. У пациентов с почечной недостаточностью коррекция режима дозирования не требуется. Гемодиализ не влияет на фармакокинетику препарата.
Снижение функции печени. Более медленное наращивание дозировки и более низкие дозы должны использоваться у пациентов с легкой или умеренной печеночной недостаточностью.
Наблюдаются следующие побочные эффекты (в порядке уменьшения частоты возникновения): ринит и затруднение дыхания носом, уменьшение объема эякулята, головокружение, сухость во рту, постуральная гипотензия, увеличение массы тела, периферические отеки, одышка, парестезии, удлинение интервала QT, лейкоцитурия и гематурия, гипергликемия, синкопальные состояния, судорожные расстройства, двигательные нарушения, включая позднюю дискинезию, пароксизмы желудочковой тахикардии (типа «torsade de pointes»).
Экстрапирамидные симптомы на фоне приема сертиндола возникают с той же частотой, что и при использовании плацебо.
Злокачественный нейролептический синдром (ЗНС) — очень редко.
Некоторые побочные эффекты (например постуральная гипотензия) носят транзиторный характер и возникают в начале терапии.
Риск удлинения QT интервала увеличивается при сопутствующем лечении препаратами, удлиняющими QT интервал или ингибирующими метаболизм сертиндола. Использование препарата Сердолект одновременно с такими препаратами запрещено.
Сертиндол метаболизируется с помощью изоферментов CYP2D6 и CYP3A. Концентрация сертиндола в плазме увеличивается при одновременном приеме с препаратами, которые ингибируют CYP2D6 (в т.ч. флуоксетин, пароксетин, хинидин). Может потребоваться назначение более низкой поддерживающей дозы, а также проведение ЭКГ-обследования до и после изменения дозы этих препаратов. В свою очередь, сертиндол и его главные метаболиты оказывают слабое ингибирующее воздействие на активность CYP2D6, с помощью которого метаболизируются β-адреноблокаторы, антиаритмики, некоторые гипотензивные средства, большое число антипсихотических препаратов и антидепрессантов.
Одновременное использование сертиндола и антибиотиков-макролидов (эритромицин) и БКК (дилтиазем, верапамил) может привести к незначительному увеличению (<25%) концентрации сертиндола в плазме. Однако степень увеличения может быть выше у пациентов со слабой активностью CYP2D6. В связи с тем, что выявить в плановом порядке этих пациентов достаточно сложно, одновременное применение сертиндола и препаратов, ингибирующих CYP3A противопоказано, т.к. это может привести к значительному повышению концентрации сертиндола в плазме.
Метаболизм сертиндола может значительно усиливаться, приводя к снижению его концентрации в плазме крови, под воздействием следующих препаратов — рифампицин, карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал. Снижение антипсихотической активности сертиндола в подобных случаях может потребовать повышение его дозы.
Симптомы: сонливость, невнятная речь, тахикардия, снижение АД, транзиторное удлинение интервала QT. Возможно развитие пароксизмальной желудочковой тахикардии (аритмии типа «пируэт»), особенно при совместном применении сертиндола с препаратами, которые могут вызывать этот вид побочного действия.
Лечение: следует отменить препарат, установить в/в катетер, провести промывание желудка, прием активированного угля и слабительных средств; необходимо принять меры для поддержания проходимости дыхательных путей и адекватной оксигенации. Специфический антидот препарата не существует и препарат не может быть выведен путем диализа. Поэтому должна быть назначена поддерживающая терапия. Необходимо немедленно начать мониторирование ЭКГ и контроль основных соматических показателей. При удлинении интервала QT контроль ЭКГ проводится до нормализации этого показателя, при этом следует учесть T1/2 сертиндола (от 2 до 4 дней).
Коррекцию снижения АД и проявлений сосудистого коллапса проводят с использованием в/в введения растворов. Если используются симпатомиметики, то дофамин или эпинефрин следует проводить с осторожностью, т.к. стимуляция β-адренорецепторов с одновременным антагонистическим влиянием сертиндола на α1-адренорецепторы может привести к выраженному снижению АД. При применении антиаритмиков следует учитывать, что хинидин, прокаинамид, дизопирамид могут вызвать удлинение интервала QT.
При развитии тяжелых экстрапирамидных нарушений следует назначать антихолинергические препараты.
Пациент должен находиться под постоянным медицинским наблюдением до полного выздоровления.