Нитремед, 20 мг, таблетки, 30 шт.
Форма выпуска
Дозировка
Фасовка
Действующее вещество
НитрендипинПроизводитель
PRO.MED.CS Praha , ЧехияДействующее вещество
НитрендипинПроизводитель
- Торговое названиеНитремед
- Дозировка или размер20 мг
- Условия отпускаПо рецепту
- ПроизводительPRO.MED.CS Praha
- Срок годности4 года
- Условия храненияВ сухом, защищенном от света месте, при температуре 15–25 °C
Артериальная гипертензия
- Гиперчувствительность к нитрендипину и/или к любому из вспомогательных веществ препарата, к другим производным 1,4-дигидропиридина;
- Тяжелая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление (АД) ниже 90 мм рт. ст.);
- Кардиогенный шок;
- Гемодинамически значимая обструкция выносящего тракта левого желудочка (включая тяжелый аортальный стеноз: скорость кровотока более 4,0 м/с, средний градиент более 40 мм рт. ст. площадь отверстия менее 1,0 см2, индекс площади отверстия менее 0,6 см2/м2);
- Острый период инфаркта миокарда (в течение первых 4-х недель);
- Нестабильная стенокардия;
- Одновременный прием с рифампицином;
- Редкие наследственные заболевания, такие как непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция;
- Беременность и период грудного вскармливания;
- Возраст до 18 лет.
С осторожностью
- Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
- Синдром слабости синусового узла;
- Аортальный стеноз или митральный стеноз;
- Хроническая сердечная недостаточность;
- Артериальная гипотензия;
- Печеночная, почечная недостаточность;
- При увеличении дозы у пациентов пожилого возраста;
- Одновременное применение с ингибиторами или индукторами изофермента CYP3A4.
Нитремед противопоказан к применению во время беременности и в период грудного вскармливания.
Беременность
В исследованиях, проведенных на лабораторных животных, было показано, что тестированные дозы нитрендипина были токсичными как для матери, так и для потомства, что проявлялось в ряде легких пороков развития у детенышей. Адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось.
Грудное вскармливание
В экспериментах на лабораторных крысах было показано, что нитрендипин выделяется в молоко лактирующих крыс. Концентрация нитрендипина в молоке соответствовала его концентрации в плазме крови. Специальных клинических исследований на людях не проводилось. В связи с недостаточностью данных по проявлению эффекта нитрендипина при кормлении ребенка грудью рекомендуется прервать кормление.
Состав на одну таблетку
Действующее вещество
Нитрендипин 10,00 мг или 20,00 мг
Вспомогательные вещества
Лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, повидон 25 тыс., магния стеарат, докузат натрия
Нитремед применяют внутрь, после еды, проглатывая таблетку целиком и запивая достаточным количеством воды. Для облегчения проглатывания таблетку можно разделить на части по риске, которая не предназначена для деления таблетки на дозы!
Не рекомендуется запивать таблетки грейпфрутовым соком (см. раздел «Особые указания»)!
Нитрендипин чувствителен к свету, поэтому таблетки должны извлекаться из блистера непосредственно перед употреблением!
Лечение назначают строго индивидуально в соответствии с тяжестью заболевания и на длительный срок.
Нитремед в дозировке 10 мг назначают по 1 таблетке 2 раза в сутки, утром и вечером (20 мг нитрендипина в сутки). В случае недостаточного снижения артериального давления суточная доза может быть увеличена до 2 таблеток по 10 мг 2 раза в сутки (40 мг нитрендипина в сутки).
Нитремед в дозировке 20 мг назначают по 1 таблетке 1 раз в сутки утром (20 мг нитрендипина в сутки). В случае недостаточного снижения артериального давления суточная доза может быть увеличена до 1 таблетки по 20 мг 2 раза в сутки (40 мг нитрендипина в сутки).
Максимальная суточная доза составляет 40 мг нитрендипина.
Не следует принимать двойную дозу препарата, чтобы компенсировать пропущенную дозу: при последующем приеме необходимо следовать предписанному режиму приема препарата.
Препарат применяют в монотерапии или в комбинированной терапии в сочетании с диуретиком, ингибитором ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), антагонистом рецепторов ангиотензина II или β-адреноблокатором.
Пациентам пожилого возраста рекомендуется начинать лечение с половины начальной дозы; при увеличении дозы следует соблюдать осторожность.
Пациенты с нарушением функции почек в специальной коррекции дозы не нуждаются.
У пациентов с нарушением функции печени метаболизм нитрендипина может быть замедлен. Поскольку терапевтический эффект препарата у таких пациентов может быть усилен и/или пролонгирован, лечение начинают с низких доз (10 мг в сутки) при тщательном наблюдении за состоянием пациента. При выраженном снижении АД даже при низких дозах необходимо лечение прекратить.
Частота побочных эффектов классифицирована в соответствии с рекомендациями Всемирной организации здравоохранения: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 до <1/10); нечасто (≥1/1000 до <1/100); редко (≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000), частота не известна (не может быть оценена на основе имеющихся данных).
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: очень редко — лейкопения, агранулоцитоз.
Нарушения со стороны нервной системы: очень часто — головная боль (особенно в начале лечения, проходящая); нечасто — парестезия, головокружение, повышенная утомляемость, обморок, нервозность.
Нарушения со стороны органа зрения: нечасто — нарушение зрения, нечеткость зрения.
Нарушения со стороны слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — головокружение.
Нарушения со стороны сердца: часто — стенокардия и далее возможно утяжеление приступов стенокардии, ощущение сердцебиения, тахикардия; очень редко — инфаркт миокарда.
Нарушения со стороны сосудов: очень часто — периферические отеки (особенно в начале лечения, проходящие); нечасто — выраженное снижение АД; редкие — лейкоцитокластический васкулит.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто — одышка.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто — тошнота рвота, боль в животе, диарея, запор; очень редко — гиперплазия десен.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: редко — повышение активности ферментов печени, особенно трансаминаз.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: очень часто — приливы крови к коже лица (особенно в начале лечения, проходящие); нечасто — кожный зуд, крапивница, кожная сыпь, фотосенсибилизация; очень редко — эксфолиативный дерматит, ангионевротический отек.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто — миалгия, артралгия.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — учащенные позывы к мочеиспусканию, полиурия.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: очень редко — эректильная дисфункция, гинекомастия, меноррагия.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто — увеличение веса, повышенное потоотделение; очень редко — лихорадка.
При одновременном применении нитрендипин повышает концентрацию в плазме крови: хинидина, теофиллина и дигоксина (почти в два раза). При одновременном приеме нитрендипина и дигоксина следует контролировать появление симптомов передозировки дигоксина или проводить контроль концентрации дигоксина в плазме крови и, при необходимости, снижать дозу дигоксина.
Миорелаксанты (панкурония бромид, векуроний): длительность и выраженность эффектов миорелаксантов повышена у пациентов, принимающих нитрендипин.
Грейпфрутовый сок подавляет окислительный метаболизм нитрендипина. Прием последнего с грейпфрутовым соком приводит к повышению концентрации нитрендипина в плазме крови, что сопровождается усилением антигипертензивного эффекта. При регулярном приеме грейпфрутового сока подобный эффект может проявляться даже на протяжении 3 дней с момента его последнего приема.
Нитрендипин метаболизируется с помощью изофермента CYP3A4 цитохрома Р450, который находится в печени и в слизистой оболочке кишечника. Лекарственные средства, ингибирующие или индуцирующие этот изофермент, могут влиять на эффект «первичного прохождения» через печень или плазменный клиренс нитрендипина.
Антигипертензивный эффект нитрендипина ослабляют:
- нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) — задерживают натрий (Na+) и блокируют синтез простагландина (Pg) почками;
- препараты Са2+;
- эстрогены — задерживают Na+;
- симпатомиметики, индукторы микросомальных ферментов печени, в т.ч. рифампицин, рифампин, фенитоин, карбамазепин и фенобарбитал — значительно снижают биодоступность нитрендипина.
Если доза нитрендипина в связи с его одновременным применением с фенитоином, фенобарбиталом и карбамазепином была увеличена, то после прекращения приема противосудорожных препаратов она вновь должна быть уменьшена.
Рифампицин сильно индуцирует ферментативную систему цитохрома Р450 3А4. Одновременное применение рифампицина и нитрендипина приводит к значительному уменьшению биодоступности нитрендипина (а также других дигидропиридиновых блокаторов кальциевых каналов), и к ослаблению его антигипертензивного эффекта. Одновременное применение нитрендипина с рифампицином противопоказано.
Антигипертензивный эффект нитрендипина усиливают:
- α- и β-адреноблокаторы и/или другие гипотензивные средства: уменьшая печеночный кровоток, повышают концентрацию нитрендипина в плазме крови;
- ингаляционные анестетики;
- диуретики: могут привести к увеличению экскреции натрия почками;
- циметидин и ранитидин (хотя и в меньшей степени) могут вызывать увеличение плазменных концентраций нитрендипина и, таким образом, усиливать его эффект;
- трициклические антидепрессанты, противовирусные препараты (ампренавир, атазанавир, ритонавир, индинавир, нелфинавир, саквинавир), противогрибковые препараты (кетоконазол, итраконазол, флуконазол), противоэпилептические средства (вальпроевая кислота), противомикробные препараты (квинупристин, дальфопристин), антибиотики (эритромицин, тролеандомицин, кларитромицин, рокситромицин): являясь сильными ингибиторами изоферментов цитохрома Р450, в частности изофермента CYP3A4, увеличивают биодоступность нитрендипина в результате снижения его метаболизма в печени, приводя к увеличению его концентрации в плазме крови.
При одновременном применении нитрендипина с кетоконазолом, итраконазолом или флуконазолом пациент должен находиться под тщательным наблюдением врача при постоянном контроле артериального давления; в случае необходимости, врач может принять решение о снижении дозы нитрендипина.
Нефазодон, являясь мощным ингибитором цитохрома Р450 3А4, может приводить к увеличению концентрации нитрендипина в плазме крови.
Нитраты, препараты лития (Li+) усиливают токсические эффекты нитрендипина (тошноту, рвоту, диарею, атаксию, тремор, шум в ушах).
Прокаинамид, хинидин и другие лекарственные препараты, вызывающие удлинение интервала QT, усиливают отрицательный инотропный эффект и могут повышать риск значительного удлинения интервала QT.
Симптомы: головная боль, гиперемия кожи лица, длительное выраженное снижение АД (вплоть до развития коллапса), подавление функции синусового узла, брадикардия, тахикардия.
Лечение: промывание желудка, активированный уголь. Антидотом являются препараты кальция: показано медленное внутривенное введение 10% растворов кальция хлорида или кальция глюконата с последующим переключением на длительную инфузию.
При выраженном снижении АД — внутривенное введение допамина или добутамина. При нарушениях проводимости — атропин, изопреналин или электрокардиостимулятор.
Гемодиализ не эффективен.