Дилакса, 100 мг, капсулы, 10 шт.
Форма выпуска
Дозировка
Фасовка
Действующее вещество
ЦелекоксибПроизводитель
KRKA , РоссияДействующее вещество
ЦелекоксибПроизводитель
- Торговое названиеДилакса
- Дозировка или размер100 мг
- Условия отпускаПо рецепту
- ПроизводительKRKA
- Срок годности2 года
- Условия храненияПри температуре не выше 25 °C, в оригинальной упаковке
симптоматическое лечение остеоартроза, ревматоидного артрита и анкилозирующего спондилита;
болевой синдром (боли в спине, костно-мышечные, послеоперационные и другие виды боли);
лечение первичной дисменореи.
повышенная чувствительность к целекоксибу или любому другому компоненту препарата;
повышенная чувствительность к другим производным сульфонамида;
полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВС (в т.ч. в анамнезе);
состояние после операции аортокоронарного шунтирования;
активные эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки желудка или двенадцатиперстной кишки, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения или желудочно-кишечное кровотечение;
воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения;
сердечная недостаточность (II–IV функциональный класс по классификации NYHA);
клинически подтвержденная ишемическая болезнь сердца, заболевания периферических артерий и цереброваскулярные заболевания в выраженной стадии;
геморрагический инсульт;
субарахноидальное кровоизлияние;
беременность;
период грудного вскармливания (см. «Применение при беременности и кормлении грудью»);
тяжелая печеночная недостаточность (класс С по классификации Чайлд-Пью) (нет опыта применения);
тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия (нет опыта применения);
возраст до 18 лет (нет опыта применения);
непереносимость лактозы, дефицит лактазы или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции (препарат Дилакса® содержит лактозу).
С осторожностью: заболевания ЖКТ (язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки, язвенный колит, болезнь Крона, кровотечения в анамнезе), наличие инфекции Helicobacter pylori, одновременное применение с дигоксином, антикоагулянтами (например варфарин), антиагрегантами (например ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), ГКС для приема внутрь (например преднизолон), диуретиками, СИОЗС (например циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин), ингибиторами изофермента CYP2С9, у пациентов, которые являются медленными метаболизаторами или имеется подозрение на такое состояние, задержка жидкости и отеки, нарушение функции печени средней степени тяжести (см. «Особые указания»), заболевания печени в анамнезе, печеночная порфирия, нарушение функции почек (Cl креатинина 30–60 мл/мин), значительное снижение ОЦК (в т.ч. после хирургического вмешательства), заболевания ССС, в т.ч. ишемическая болезнь сердца, артериальная гипертензия (см. «Особые указания»), цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, длительное применение НПВС, тяжелые соматические заболевания, пациенты пожилого возраста (в т.ч. получающие диуретики, ослабленные пациенты с низкой массой тела), курение, туберкулез, алкоголизм.
Опыт применения целекоксиба при беременности недостаточный. Потенциальный риск применения препарата Дилакса® при беременности не установлен, однако исключить его нельзя.
При применении НПВС, включая целекоксиб, вследствие ингибирования синтеза ПГ, у некоторых женщин возможно развитие изменений в яичниках, что может стать причиной осложнений во время беременности. При планировании беременности или проведении обследования по поводу бесплодия следует рассмотреть вопрос об отмене приема НПВС, включая целекоксиб.
Целекоксиб, относящийся к группе ингибиторов синтеза ПГ, при применении во время беременности, особенно в III триместре, может вызывать слабость родовой деятельности и преждевременное закрытие артериального протока. Применение ингибиторов синтеза ПГ на ранних сроках беременности может негативно отразиться на течении беременности.
Имеются ограниченные данные о выведении целекоксиба с грудным молоком. Учитывая потенциальный риск развития побочных эффектов у ребенка и необходимость применения целекоксиба для матери, следует оценить целесообразность грудного вскармливания.
| Капсулы | 1 капс. |
| При производстве на ООО «КРКА-РУС», Россия | |
| активное вещество: | |
| целекоксиб субстанция-гранулы | 132,975 мг |
| (действующее вещество субстанции-гранул — целекоксиб — 100 мг) | |
| вспомогательные вещества субстанции-гранул: лактозы моногидрат — 24,875 мг; натрия лаурилсульфат — 4,05 мг; повидон К30 — 3,375 мг; кроскармеллоза натрия — 0,675 мг | |
| вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия — 0,675 мг; магния стеарат — 1,35 мг | |
| твердые желатиновые капсулы №3 | |
| корпус: титана диоксид (E171) — 2%; желатин — до 100% | |
| крышечка: титана диоксид (E171) — 2%; желатин — до 100% |
| Капсулы | 1 капс. |
| При производстве на ООО «КРКА-РУС», Россия | |
| активное вещество: | |
| целекоксиб субстанция-гранулы | 265,95 мг |
| (действующее вещество субстанции-гранул — целекоксиб — 200 мг) | |
| вспомогательные вещества субстанции-гранул: лактозы моногидрат — 49,75 мг; натрия лаурилсульфат — 8,1 мг; повидон К30 — 6,75 мг; кроскармеллоза натрия — 1,35 мг | |
| вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия — 1,35 мг; магния стеарат — 2,7 мг | |
| твердые желатиновые капсулы №1 | |
| корпус: титана диоксид (E171) — 1%; краситель железа оксид желтый (E172) — 1%; желатин — до 100% | |
| крышечка: титана диоксид (E171) — 1%; краситель железа оксид желтый (E172) — 1%; желатин — до 100% |
| Капсулы | 1 капс. |
| При производстве на АО «КРКА, д.д., Ново место», Словения | |
| активное вещество: | |
| целекоксиб | 100/200 мг |
| вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 24,875/49,75 мг; натрия лаурилсульфат 4,05/8,1 мг; повидон К30 3,375/6,75 мг; кроскармеллоза натрия 1,35/2,7 мг; магния стеарат 1,35/2,7 мг | |
| твердые желатиновые капсулы №3/1 | |
| корпус: титана диоксид (E171) — 2/1%; краситель железа оксид желтый (E172) — -/1%; желатин — до 100/100% | |
| крышечка: титана диоксид (E171) — 1/1%; краситель железа оксид желтый (E172) — -/1%; желатин — до 100/100% |
Внутрь, не разжевывая, запивая водой, независимо от приема пищи.
Поскольку риск сердечно-сосудистых осложнений может возрастать с увеличением дозы и продолжительности приема препарата Дилакса®, следует принимать минимальную эффективную дозу препарата минимально возможным коротким курсом. Максимальная рекомендуемая суточная доза при длительном приеме составляет 400 мг.
Симптоматическое лечение остеоартроза. Рекомендуемая доза составляет 200 мг/сут в 1 или 2 приема.
Симптоматическое лечение ревматоидного артрита. Рекомендуемая доза составляет 100 или 200 мг 2 раза в сутки.
Симптоматическое лечение анкилозирующего спондилита. Рекомендуемая доза составляет 200 мг/сут в 1 или 2 приема. У некоторых пациентов отмечена эффективность применения 400 мг 2 раза в сутки.
Лечение болевого синдрома и первичной дисменореи. Рекомендуемая начальная доза составляет 400 мг, с последующим, при необходимости, приемом дополнительной дозы в 200 мг в первый день. В последующие дни рекомендуемая доза составляет 200 мг 2 раза в сутки, по необходимости.
Пациенты пожилого возраста. Обычно коррекция дозы не требуется. Однако у пациентов с массой тела менее 50 кг лечение лучше начинать с минимальной рекомендуемой дозы.
Нарушение функции печени. У пациентов с легкой степенью тяжести печеночной недостаточности (класс А по классификации Чайлд-Пью) коррекция дозы не требуется. В случае наличия печеночной недостаточности средней степени тяжести (класс B по классификации Чайлд-Пью) лечение следует начинать с минимальной рекомендуемой дозы. Опыта применения препарата Дилакса® у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по классификации Чайлд-Пью) нет (см. «Противопоказания»).
Нарушение функции почек. У пациентов с легкой и средней степенью тяжести почечной недостаточности коррекция дозы не требуется. Опыта применения препарата Дилакса® у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью нет (см. «Особые указания», «Противопоказания»).
Одновременное применение с флуконазолом. Пациентам, принимающим флуконазол (ингибитор изофермента CYP2C9), препарат Дилакса® следует принимать в минимальной рекомендуемой дозе. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении с другими ингибиторами изофермента CYP2C9.
Медленный метаболизм субстратов изофермента CYP2C9. У пациентов, являющихся медленными метаболизаторами или с подозрением на такое состояние, следует применять препарат Дилакса® с осторожностью, т.к. это может привести к накоплению целекоксиба в высоких концентрациях в плазме крови. У таких пациентов следует снизить начальную рекомендуемую дозу в 2 раза.
Классификация частоты развития побочных эффектов ВОЗ: очень часто — ≥1/10; часто — от ≥1/100 до <1/10; нечасто — от ≥1/1000 до <1/100; редко — от ≥ 1/10000 до <1/1000; очень редко — от <1/10000.
Со стороны ССС: часто — периферические отеки, повышение АД, включая утяжеление течения артериальной гипертензии; нечасто — приливы, ощущение сердцебиения; редко — ХСН, аритмия, тахикардия, ишемический инсульт и инфаркт миокарда.
Со стороны пищеварительной системы: часто — боль в животе, диарея, диспепсия, метеоризм, рвота; нечасто — заболевания зубов (постэкстракционный луночковый альвеолит); редко — язва желудка и двенадцатиперстной кишки, изъязвление пищевода; очень редко — перфорация кишечника, панкреатит.
Со стороны нервной системы: часто — головокружение, бессонница; нечасто — беспокойство, повышение мышечного тонуса, сонливость; редко — спутанность сознания (психоз).
Со стороны мочевыделительной системы: часто — инфекция мочевых путей.
Со стороны дыхательной системы: часто — бронхит, кашель, синусит, инфекции верхних дыхательных путей; нечасто — фарингит, ринит.
Со стороны кожных покровов: часто — кожный зуд (в т.ч. генерализованный), кожная сыпь; нечасто — крапивница, экхимозы; редко — алопеция.
Со стороны органов кроветворения: нечасто — анемия; редко — тромбоцитопения.
Со стороны органов чувств: нечасто — шум в ушах, нечеткость зрительного восприятия.
Лабораторные показатели: нечасто — повышение активности печеночных ферментов (в т.ч. АЛТ и АСТ).
Аллергические реакции: редко — ангионевротический отек; очень редко — буллезные высыпания (буллезный дерматит).
Прочие: нечасто — обострение аллергических заболеваний (гиперчувствительность), гриппоподобный синдром, случайные травмы, отек лица.
По данным постмаркетингового наблюдения
Аллергические реакции: очень редко — анафилаксия (анафилактические реакции).
Со стороны нервной системы: редко — галлюцинации; очень редко — кровоизлияния в головной мозг, асептический менингит, потеря вкусовых ощущений, потеря обоняния.
Со стороны органов чувств: нечасто — конъюнктивит.
Со стороны ССС: редко — ТЭЛА; очень редко — васкулит.
Со стороны пищеварительной системы: редко — желудочно-кишечные кровотечения, гепатит; очень редко — печеночная недостаточность, фульминантный гепатит, некроз печени (см. «Особые указания», «Влияние на функцию печени»), холестаз, холестатический гепатит, желтуха.
Со стороны кожных покровов: редко — реакции фоточувствительности; очень редко — синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, лекарственная сыпь в сочетании с эозинофилией и системными симптомами (DRESS или синдром гиперчувствительности), острый генерализованный экзантематозный пустулез, эксфолиативный дерматит.
Со стороны мочевыделительной системы: редко — острая почечная недостаточность (см. «Особые указания», подраздел «Влияние на функцию почек»), гипонатриемия; очень редко — интерстициальный нефрит, нефротический синдром, минимальное нарушение функции почек.
Со стороны репродуктивной системы: редко — нарушение менструального цикла; частота неизвестна — снижение фертильности у женщин* (см. «Применение при беременности и кормлении грудью»).
Прочие: нечасто — боль в грудной клетке.
*Женщины, планирующие беременность, исключались из исследования, поэтому их не учитывали при подсчете частоты встречаемости.
Исследования in vitro показали, что целекоксиб хотя и не является субстратом изофермента CYP2D6, но ингибирует его активность. Поэтому существует вероятность лекарственного взаимодействия в условиях in vivo с препаратами, метаболизм которых связан с изоферментом CYP2D6.
Варфарин и другие антикоагулянты: при одновременном применении возможно удлинение ПВ.
Флуконазол, кетоконазол: при одновременном применении 200 мг флуконазола 1 раз в сутки отмечается увеличение концентрации целекоксиба в плазме крови в 2 раза, что связано с угнетением метаболизма целекоксиба флуконазолом через изофермент CYP2C9. Пациентам, принимающим флуконазол (ингибитор изофермента CYP2C9), целекоксиб следует применять в минимальной рекомендуемой дозе (см. «Способ применения и дозы»). Кетоконазол (ингибитор изофермента CYP3A4) не оказывает клинически значимый эффект на метаболизм целекоксиба.
Ингибиторы АПФ/антагонисты АРА II: ингибирование синтеза ПГ может снизить антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ/АРА II. Это взаимодействие следует учитывать при одновременном применении целекоксиба с ингибиторами АПФ/АРА II. Однако не отмечено значимое фармакодинамическое взаимодействие с лизиноприлом в отношении влияния на АД.
У пациентов пожилого возраста, у пациентов в случае дегидратации (в т.ч. пациенты, получающие терапию диуретиками) или у пациентов с нарушением функции почек одновременное применение НПВС, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, с ингибиторами АПФ может приводить к ухудшению функции почек, включая острую почечную недостаточность. Обычно указанные эффекты обратимы после отмены НПВС.
Диуретики: НПВС у некоторых пациентов могут снижать натрийуретический эффект фуросемида и тиазидов за счет уменьшения почечного синтеза ПГ. Это необходимо учитывать при применении целекоксиба.
Контрацептивы для приема внутрь: целекоксиб не оказывает клинически значимое влияние на фармакокинетику комбинированного контрацептивного препарата (1 мг норэтистерон/35 мкг этинилэстрадиол).
Литий: при одновременном применении солей лития в дозе 450 мг 2 раза в сутки и целекоксиба в дозе 200 мг 2 раза в сутки отмечено повышение концентрации лития в плазме крови примерно на 17%. Пациенты, принимающие препараты лития, должны находиться под тщательным наблюдением при применении или отмене целекоксиба.
Другие НПВС: следует избегать одновременного применения целекоксиба и других НПВС (не содержащих ацетилсалициловую кислоту) (повышается риск развития побочных эффектов).
Другие препараты: не отмечались клинически значимые взаимодействия между целекоксибом и антацидами (магния/алюминия гидроксид), омепразолом, метотрексатом, глибенкламидом, фенитоином или толбутамидом. Целекоксиб не влияет на антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты в низких дозах. Целекоксиб не оказывает антиагрегантное действие на тромбоциты, поэтому им не следует заменять ацетилсалициловую кислоту с целью профилактики сердечно-сосудистых заболеваний.
У здоровых добровольцев НПВС не оказывают влияние на фармакокинетику дигоксина. Тем не менее, при одновременном применении дигоксина и индометацина и ибупрофена у пациентов отмечалось повышение концентрации дигоксина в плазме крови. Это необходимо принимать во внимание при одновременном применении с другими препаратами, повышающими концентрацию дигоксина в плазме крови. Нет информации о взаимодействии целекоксиба и дигоксина. Учитывая другие эффекты целекоксиба на ССС, следует с осторожностью принимать его одновременно с дигоксином. В этом случае рекомендуется тщательно контролировать побочные реакции. Целекоксиб преимущественно метаболизируется в печени изоферментом CYP2C9. Так как барбитураты являются индукторами изофермента CYP2C9, при одновременном применении с целекоксибом может отмечаться снижение концентрации последнего в плазме крови.
Клинические данные о передозировке ограничены. Однократный прием в дозе до 1200 мг и многократное применение в дозе до 1200 мг 2 раза в сутки не сопровождалось клинически значимыми побочными эффектами.
Лечение: при подозрении на передозировку необходимо проводить поддерживающую терапию. Диализ предположительно не эффективен, т.к. связь целекоксиба с белками плазмы крови высокая (97%).