Реагила, 3 мг, капсулы, 28 шт. В избранное

Лечение шизофрении у взрослых пациентов.

• Гиперчувствительность к действующему веществу или какому-либо вспомогательному компоненту препарата (см. раздел «Состав»).
• Одновременный прием мощных или умеренных ингибиторов изофермента CYP3A4 (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
• Одновременный прием мощных или умеренных индукторов изофермента CYP3A4 (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
• Лица пожилого возраста с деменцией. Применение карипразина у пациентов пожилого возраста с деменцией не изучалось. Карипразин противопоказан таким пациентам ввиду повышенного риска общей смертности.

С осторожностью

Препарат Реагила ® следует применять с осторожностью: у пациентов с высоким риском совершения суицида, с акатизией, неусидчивостью, повышенным риском поздней дискинезии, болезнью Паркинсона, нейролептическим злокачественным синдромом в анамнезе, судорогами в анамнезе или состояниями, снижающими порог судорожной готовности, катарактой, у пациентов с факторами риска развития инсульта, сахарного диабета, факторами риска развития гипергликемии, риском ожирения; склонностью к артериальной гипотензии (например, при дегидратации, гиповолемии, при лечении гипотензивными препаратами), сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе, риском венозных тромбоэмболических осложнений (см. раздел «Особые указания»). Женщины детородного возраста должны применять высокоэффективные меры контрацепции во время приема карипразина и, как минимум, 10 недель после его отмены.

Если у Вас имеется одно из перечисленных заболеваний, перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Резюме профиля безопасности Наиболее частыми нежелательными лекарственными реакциями (НЛР) при применении карипразина в дозах 1,5 – 6 мг были акатизия (19%) и паркинсонизм (17,5%). Большинство нежелательных явлений были легкой или средней степени тяжести. Перечень нежелательных реакций Перечисленные ниже нежелательные реакции, основанные на объединенных данных исследований карипразина при шизофрении, распределены по классам систем органов и терминам предпочтительного употребления. Нежелательные реакции представлены в соответствии с частотой возникновения: очень часто – 1/10 назначений (≥10%); часто – 1/100 назначений (≥1% и <10%); нечасто – 1/1000 назначений (≥0,1% и <1%); редко – 1/10000 назначений (≥0,01% и <0,1%); очень редко – 1/10000 назначений (<0,01%); частота неизвестна – недостаточно данных для оценки частоты НЛР. В каждой частотной группе нежелательные реакции представлены в порядке убывания серьезности.   Нарушения со стороны крови и лимфатической системы Нечасто: анемия, эозинофилия. Редко: нейтропения. Нарушения со стороны иммунной системы Редко: гиперчувствительность. Нарушения со стороны эндокринной системы Нечасто: снижение концентрации тиреотропного гормона в крови. Редко: гипотиреоидизм. Нарушения обмена веществ и питания Часто: увеличение массы тела, снижение аппетита, повышение аппетита, дислипидемия. Нечасто: нарушение содержания натрия в сыворотке крови, повышение концентрации глюкозы в сыворотке крови, сахарный диабет. Нарушения психики Часто: нарушения сна1, тревога. Нечасто: суицидальное поведение, делирий, депрессия, снижение либидо, повышение либидо, эректильная дисфункция. Нарушения со стороны нервной системы Очень часто: акатизия2, паркинсонизм3. Часто: вялость, головокружение, дистония4, прочие экстрапирамидные нарушения и двигательные расстройства5. Нечасто: летаргия, дизестезия, дискинезия6, поздняя дискинезия. Редко: судорожные припадки/судороги, амнезия, афазия. Частота неизвестна: злокачественный нейролептический синдром. Нарушения со стороны органа зрения Часто: нечеткость зрения. Нечасто: раздражение глаз, повышенное внутриглазное давление, нарушение аккомодации, снижение остроты зрения. Редко: фотофобия, катаракта. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения Нечасто: вертиго. Нарушения со стороны сердца Часто: тахиаритмия. Нечасто: нарушения сердечной проводимости, брадиаритмия, удлинение интервала QT на ЭКГ, нарушение T волны на ЭКГ. Нарушения со стороны сосудов Часто: повышение артериального давления. Нечасто: снижение артериального давления. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения Нечасто: икота. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Часто: тошнота, запор, рвота. Нечасто: гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь. Редко: дисфагия. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей Часто: повышение активности «печеночных» ферментов. Нечасто: повышение содержания билирубина крови. Частота неизвестна: токсический гепатит Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей Нечасто: зуд, сыпь. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани Часто: повышение активности креатинфосфокиназы сыворотки крови. Редко: рабдомиолиз. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей Нечасто: дизурия, поллакиурия. Влияние на течение беременности, послеродовые и перинатальные состояния Частота неизвестна: синдром отмены у новорожденных (см. раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания») Общие расстройства и нарушения в месте введения Часто: утомляемость. Нечасто: жажда. 1Нарушения сна: бессонница, необычные/кошмарные сновидения, нарушение циркадного ритма сна, диссомния, гиперсомния, нарушение засыпания, интрасомническое расстройство, кошмарные сновидения, нарушение сна, сомнамбулизм, раннее пробуждение. 2Акатизия: акатизия, психомоторная гиперактивность, неусидчивость. 3Паркинсонизм: акинезия, брадикинезия, брадифрения, ригидность по типу «зубчатого колеса», экстрапирамидные расстройства, нарушение походки, гипокинезия, скованность суставов, тремор, маскообразное лицо, ригидность мышц, скованность опорно-двигательного аппарата, ригидность затылочных мышц, паркинсонизм. 4Дистония: блефароспазм, дистония, мышечное напряжение, оромандибулярная дистония, кривошея, тризм. 5Прочие экстрапирамидные нарушения и двигательные расстройства: нарушения равновесия, бруксизм, слюнотечение, дизартрия, шаткость походки, нарушение глабеллярного рефлекса, понижение рефлексов, двигательные расстройства, синдром «беспокойных ног», слюнотечение, нарушение движений языка. 6Дискинезия: хореоатетоз, дискинезия, кривляние, окулогирный криз, протрузия языка. Описание отдельных нежелательных реакций Помутнение хрусталика/катаракта В доклинических исследованиях карипразина наблюдалось развитие катаракты. Поэтому в клинических исследованиях образование катаракты тщательно контролировалось путем осмотра глаз с помощью щелевой лампы, а пациенты с имеющейся катарактой исключались из исследований. В ходе программы клинической разработки карипразина для лечения шизофрении было зарегистрировано несколько случаев катаракты, характеризовавшихся незначительным помутнением хрусталика без нарушения зрения (13/3192; 0,4%). У некоторых из этих пациентов были отягощающие факторы. Наиболее часто регистрируемым нежелательным явлением со стороны органа зрения была нечеткость зрения (плацебо: 1/683; 0,1%, карипразин: 22/2048; 1,1%). Экстрапирамидные симптомы (ЭПС) В краткосрочных исследованиях развитие ЭПС отмечалось у 27%, 11,5%, 30,7% и 15,1% пациентов, получавших карипразин, плацебо, рисперидон и арипипразол, соответственно. Акатизия была зарегистрирована у 13,6%; 5,1%; 9,3% и 9,9% пациентов, получавших карипразин, плацебо, рисперидон и арипипразол, соответственно. Паркинсонизм наблюдался у 13,6%; 5,7%; 22,1% и 5,3% пациентов, получавших карипразин, плацебо, рисперидон и арипипразол, соответственно. Дистония отмечалась у 1,8%; 0,2%; 3,6% и 0,7% пациентов, получавших карипразин, плацебо, рисперидон и арипипразол, соответственно. В плацебо-контролируемой фазе долгосрочного исследования сохранения терапевтического эффекта ЭПС наблюдались у 13,7% пациентов в группе карипразина по сравнению с 3,0% в группе плацебо. Акатизия была зарегистрирована у 3,9% пациентов, получавших карипразин, и у 2,0% пациентов, принимавших плацебо. Паркинсонизм отмечался у 7,8% и 1,0% пациентов в группах карипразина и плацебо, соответственно. В исследовании негативной симптоматики ЭПС были выявлены у 14,3% пациентов в группе карипразина и у 11,7% пациентов в группе рисперидона. Акатизия наблюдалась у 10,0% пациентов, получавших карипразин, и у 5,2% пациентов, принимавших рисперидон. Паркинсонизм отмечался у 5,2% и 7,4% пациентов в группах карипразина и рисперидона, соответственно. В большинстве случаев ЭПС были легкой или средней степени тяжести и устранялись обычными лекарственными препаратами для лечения ЭПС. Частота отмены лечения вследствие НЛР, связанных с ЭПС, была низкой. Венозная тромбоэмболия (ВТЭ) При применении антипсихотических препаратов были зарегистрированы случаи венозной тромбоэмболии, включая тромбоэмболию легочной артерии и тромбоз глубоких вен, с неустановленной частотой. Повышение активности «печеночных» ферментов При применении антипсихотических препаратов часто наблюдается повышение активности печеночных трансаминаз (АЛТ, АСТ). В клинических исследованиях карипразина частота повышения активности АЛТ, АСТ составила 2,2% у пациентов, принимавших карипразин, 1,6% – у пациентов, получавших рисперидон, и 0,4% – у пациентов, принимавших плацебо. При применении карипразина поражения печени не отмечалось. Изменения массы тела В краткосрочных исследованиях в группе карипразина отмечалось несколько более выраженное увеличение массы тела по сравнению с группой плацебо: 1 кг и 0,3 кг, соответственно. В долгосрочном исследовании сохранения терапевтического эффекта не отмечалось клинически значимых различий изменения исходной массы тела к концу периода лечения (1,1 кг в группе карипразина и 0,9 кг в группе плацебо). В открытой фазе исследования в течение 20 недель приема карипразина у 9,0% пациентов развилось потенциально клинически значимое увеличение массы тела (то есть увеличение не менее чем на 7%), тогда как в двойной слепой фазе потенциально клинически значимое увеличение массы тела наблюдалось у 9,8% пациентов, продолживших прием карипразина, в сравнении с 7,1% пациентов, рандомизированных в группу плацебо после 20 недель приема карипразина в открытом режиме. В исследовании негативной симптоматики среднее изменение массы тела составило -0,3 кг при приеме карипразина и +0,6 кг при приеме рисперидона, а потенциально клинически значимое увеличение массы тела наблюдалось у 6% пациентов в группе карипразина и у 7,4% в группе рисперидона. Удлинение интервала QT В клиническом плацебо-контролируемом исследовании удлинения интервала QT при применении карипразина удлинения интервала QT не отмечалось (см. раздел «Фармакокинетика»). В других клинических исследованиях было зарегистрировано всего несколько случаев удлинения интервала QT при приеме карипразина, не отвечавших критериям серьезности. В ходе долгосрочного открытого периода лечения у 3 пациентов (0,4%) была зарегистрирована длительность интервала QT с корректировкой Базетта (QTcB) >500 мс. У одного из этих пациентов также отмечалась длительность интервала QT с корректировкой Фридериция (QTcF) >500 мс. Удлинение исходного интервала QTcB более чем на 60 мс наблюдалось у 7 пациентов (1%), а QTcF - у 2 пациентов (0,3%). В открытой фазе долгосрочного исследования поддержания терапевтического эффекта удлинение исходного интервала QTcB более чем на 60 мс наблюдалось у 12 пациентов (1,6%), а QTcF - у 4 пациентов (0,5%). В ходе двойного слепого периода лечения удлинение исходного интервала QTcB более чем на 60 мс отмечалось у 3 пациентов, принимавших карипразин (3,1%), и у 2 пациентов, получавших плацебо (2%). О возникновении или ухудшении перечисленных НЛР, а также реакций, не указанных в настоящей инструкции, следует сообщить врачу.

Известен один случай непреднамеренной однократной передозировки препарата (48 мг/сут). У этого пациента были отмечены ортостатическая гипотензия и седативный эффект. В тот же день состояние пациента полностью восстановилось. Лечение передозировки Лечение передозировки включает поддержание адекватной проходимости дыхательных путей, оксигенации и вентиляции, а также симптоматическую терапию. Следует немедленно начать мониторинг функций сердечно-сосудистой системы, включая непрерывный контроль электрокардиограммы для выявления возможных нарушений ритма сердца. При развитии тяжелых экстрапирамидных симптомов следует назначить антихолинергические препараты. Из-за высокой степени связывания карипразина с белками плазмы крови гемодиализ, вероятно, неэффективен. Пациент должен находиться под тщательным медицинским наблюдением вплоть до полного выздоровления. Специфический антидот для карипразина отсутствует.