Экселон, 1.5 мг, капсулы, 28 шт.
Форма выпуска
Дозировка
Фасовка
Действующее вещество
РивастигминПроизводитель
Novartis , ИспанияДействующее вещество
РивастигминПроизводитель
Наличие в аптеках в Нижнем Новгороде
- Торговое названиеЭкселон
- Дозировка или размер1.5 мг
- Условия отпускаПо рецепту
- ПроизводительNovartis
- Срок годности5 лет
- Условия храненияПри температуре не выше 30 °C
слабо или умеренно выраженная деменция альцгеймеровского типа (болезнь Альцгеймера, в т.ч. вероятная);
слабо или умеренно выраженная деменция при болезни Паркинсона.
повышенная чувствительность к ривастигмину, другим производным карбамата или прочим ингредиентам, входящим в состав препарата;
пациенты с тяжелыми нарушениями функции печени (поскольку применение не изучено);
дети (применение препарата у детей не изучалось, поэтому, назначать не рекомендуется).
С осторожностью:
синдром слабости синусного узла или нарушения проводимости — синоатриальная и AV блокада (как и другие холиномиметические средства);
обструкция мочевыводящих путей и судорожный синдром (холинергическая стимуляция может повышать секрецию соляной кислоты в желудке, приводить к усилению обструкции мочевыводящих путей и обострению судорожного синдрома);
бронхиальная астма или обструктивные заболевания дыхательных путей в анамнезе (так же как и другие холиномиметики);
одновременный прием с другими холиномиметическими препаратами (принимая во внимание фармакодинамические свойства препарата Экселон®).
В период подбора дозы, так же, как и при применении других холиномиметиков, нежелательные явления отмечались в течение короткого периода после повышения дозы. Степень выраженности нежелательных явлений может снижаться в ответ на снижение дозы препарата. В противном случае препарат Экселон® следует отменить (см. «Побочные действия»).
Экспериментальные данные показали, что ривастигмин не имеет тератогенных свойств. Однако, безопасность применения препарата Экселон® при беременности у человека до настоящего времени не установлена, поэтому препарат можно назначать беременным женщинам только в тех случаях, когда ожидаемая польза лечения превосходит потенциальный риск для плода.
Неизвестно, проникает ли препарат Экселон® в грудное молоко. Поэтому во время применения препарата следует отказаться от кормления грудью.
| Капсулы | 1 капс. |
| ривастигмин (в форме гидротартрата) | 1,5 мг |
| 3 мг | |
| 4,5 мг | |
| 6 мг | |
| вспомогательные вещества: магния стеарат; метилгидроксипропилцеллюлоза (гипромеллоза); МКЦ; кремния диоксид коллоидный безводный; титана диоксид (Е171); желатин; железа оксид желтый (Е172); железа оксид красный (Е172) |
в блистере 14 шт.; в пачке картонной 1, 2, 4 или 8 блистеров.
| Раствор для приема внутрь | 1 фл. |
| ривастигмин (в форме тартрата) | 2 мг |
| вспомогательные вещества: натрия бензоат; кислота лимонная безводная; натрия цитрат; дигидрат порошок хинолин желтый WS (Е104); очищенная вода |
во флаконе темного стекла 50 мл в комплекте с дозатором; в пачке картонной 1 комплект.
Внутрь, 2 раза в сутки, во время завтрака и ужина.
Начальная доза — по 1,5 мг 2 раза в сутки. При применении препарата у больных, особенно чувствительных к воздействию холинергических препаратов, лечение следует начинать с применения препарата в дозе 1 мг 2 раза в сутки.
Подбор дозы
Начальная рекомендуемая доза — по 1,5 мг (0,75 мл раствора) 2 раза в сутки. Если по прошествии минимум 2 нед лечения отмечается хорошая переносимость этой дозы, она может быть увеличена до 3 мг (1,5 мл раствора) 2 раза в сутки. В случае хорошей переносимости принимаемой больным дозы возможно дальнейшее ее увеличение — до 4,5 мг (2,25 мл раствора) 2 раза в сутки и далее до 6 мг (3 мл раствора) 2 раза в сутки — с интервалом времени не менее 2 нед после каждого увеличения дозы. Нежелательные явления, а именно, тошнота, рвота, боли в животе, снижение аппетита или снижение массы тела, наблюдающиеся во время лечения, могут уменьшиться после пропуска 1 или нескольких доз препарата. Если нежелательные явления сохраняются, суточную дозу препарата следует снизить до предыдущей хорошо переносимой больным дозы.
Поддерживающая доза — от 1,5 до 6 мг 2 раза в сутки. С целью достижения наилучшего терапевтического эффекта дозу препарата следует сохранять на максимальном хорошо переносимом уровне.
Максимальная суточная доза — по 6 мг 2 раза в сутки.
Возобновление приема препарата после перерыва
Если перерыв в приеме препарата составил несколько дней и более, возобновлять лечение следует с начальной дозы для уменьшения риска возобновления побочных реакций (например тяжелой рвоты). Постепенное увеличение дозы проводят ступенчато, как описано выше.
У пациентов с нарушениями функции почек или печени коррекция режима дозирования препарата не требуется.
Равные дозы препарата Экселон®, применяемые в виде капсул или в виде раствора для приема внутрь, являются взаимозаменяемыми.
Рекомендации по применению раствора для приема внутрь
Необходимое количество раствора следует извлекать из флакона при помощи прилагаемого к нему дозатора.
Раствор можно принимать непосредственно из дозатора.
Наиболее часто сообщалось о нежелательных реакциях со стороны ЖКТ: тошнота (38%), рвота (23%), в основном в период повышения дозы. По данным клинических исследований нежелательные реакции со стороны пищеварительной системы и снижение массы тела чаще отмечались у женщин.
У пациентов с деменцией альцгеймеровского типа, получавших терапию препаратом Экселон®, отмечались нежелательные реакции, указанные в таблице 1. Частота возникновения нежелательных реакций оценивалась следующим образом: возникающие очень часто (≥10%), часто (≥1%–<10%), иногда (≥0,1% –<1%), редко (≥0,01%–<0,1%), очень редко (<0,01%), включая отдельные сообщения о нежелательных реакциях.
Таблица 1
Нежелательные реакции, отмечавшиеся у пациентов с деменцией альцгеймеровского типа, получавших терапию препаратом Экселон®
| Системы организма и нежелательные реакции | Частота возникновения нежелательных реакций |
|
Инфекции и инвазии | |
| Инфекции мочевыводящих путей | Очень редко |
| Нарушения со стороны ЦНС | |
| Ажитация | Часто |
| Спутанность сознания | Часто |
| Бессонница | Иногда |
| Депрессия | Иногда |
| Галлюцинации | Очень редко |
| Головокружение | Очень редко |
| Головная боль | Часто |
| Сонливость | Часто |
| Тремор | Часто |
| Обморок | Иногда |
| Судорожные приступы | Редко |
| Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы | |
| Аритмия (брадикардия, AV блокада, фибрилляция предсердий, тахикардия) | Очень редко |
| Стенокардия, инфаркт миокарда | Редко |
| Выраженное повышение АД | Очень редко |
| Нарушения со стороны ЖКТ | |
| Тошнота | Очень часто |
| Рвота | Очень часто |
| Диарея | Очень часто |
| Потеря аппетита | Очень часто |
| Боли в животе и диспепсия | Часто |
| Язвы желудка и двенадцатиперстной кишки | Редко |
| Нарушения лабораторных показателей функции печени | Иногда |
| Кровотечения из ЖКТ | Очень редко |
| Панкреатит легкой степени выраженности | Очень редко |
| Тяжелая рвота, приводящая к разрыву пищевода | Очень редко |
| Со стороны кожи и подкожных тканей | |
| Повышенная потливость | Часто |
| Сыпь | Редко |
| Со стороны организма в целом — нарушения общего характера | |
| Повышенная утомляемость и астения | Часто |
| Общее недомогание | Часто |
| Случайные падения | Иногда |
| Прочее | |
| Снижение массы тела | Часто |
Частота возникновения и степень выраженности нежелательных явлений, как правило, увеличиваются с повышением дозы.
В таблице 2 суммированы нежелательные явления, зарегистрированные в 24-недельном клиническом исследовании препарата Экселон® у пациентов с деменцией при болезни Паркинсона.
Общее количество пациентов, принимавших участие в исследовании: группа препарата Экселон® — 362 (100%), группа плацебо — 179 (100%).
Число пациентов, у которых отмечены нежелательные явления: группа препарата Экселон® — 303 (83,7%), группа плацебо — 127 (70,9%).
Таблица 2
Нежелательные явления, зарегистрированные в 24-недельном клиническом исследовании препарата Экселон у пациентов с деменцией при болезни Паркинсона
|
Побочные явления у пациентов с деменцией при болезни Паркинсона (≥5% в группе, принимавшей препарат Экселон®) | Препарат Экселон® , n (%) | Плацебо, n (%) |
| Тошнота | 105 (29) | 20 (11,2) |
| Рвота | 60 (16,6) | 3 (1,7) |
| Диарея | 26 (7,2) | 8 (4,5) |
| Потеря аппетита | 22 (6,1) | 5 (2,8) |
| Головокружение | 21 (5,8) | 2 (1,1) |
В таблице 3 указана частота развития явлений, указывающих на ухудшение течения болезни Паркинсона, зарегистрированных в 24-недельном клиническом исследовании препарата Экселон® у пациентов с деменцией при болезни Паркинсона.
Общее количество пациентов, принимавших участие в исследовании: группа препарата Экселон® — 362 (100%), группа плацебо — 179 (100%).
Число пациентов, у которых отмечены явления, указывающие на ухудшение течения болезни Паркинсона: группа препарата Экселон® — 99 (27,3%), группа плацебо — 28 (15,6%).
Таблице 3
Частота развития явлений, указывающих на ухудшение течения болезни Паркинсона, зарегистрированных в 24-недельном клиническом исследовании препарата Экселон® у пациентов с деменцией при болезни Паркинсона
| Явления, указывающие на ухудшение течения болезни Паркинсона, у пациентов с деменцией при болезни Паркинсона | Препарат Экселон® , n (%) | Плацебо, n (%) |
| Тремор | 37 (10,2) | 7 (3,9) |
| Падения | 21 (5,8) | 11 (15,6) |
| Повышение секреции слюны | 5 (1,4) | - |
| Дискинезия | 5 (1,4) | 1 (0,6) |
| Паркинсонизм | 8 (2,2) | 1 (0,6) |
| Гипокинезия | 1 (0,3) | - |
| Нарушение движения | 1 (0,3) | - |
| Брадикинезия | 9 (2,5) | 3 (1,7) |
| Дистония | 3 (0,8) | 1 (0,6) |
| Нарушение походки | 5 (1,4) | - |
| Мышечная ригидность | 1 (0,3) | - |
| Нарушение равновесия | 3 (0,8) | 2 (1,1) |
| Мышечная скованность | 3 (0,8) | - |
| Дрожание | 1 (0,3) | - |
| Моторная дисфункция | 1 (0,3) | - |
Ривастигмин метаболизируется преимущественно путем гидролиза при участии эстераз. Метаболизм ривастигмина при участии основных изоферментов цитохрома Р450 происходит в минимальной степени. Таким образом, фармакокинетическое взаимодействие ривастигмина с другими ЛС, метаболизирующимися с участием данных ферментов маловероятно.
У здоровых добровольцев фармакокинетического взаимодействия между ривастигмином и дигоксином, варфарином, диазепамом или флуоксетином выявлено не было. Вызванное варфарином увеличение ПВ при назначении ривастигмина не изменялось. При одновременном применении ривастигмина и дигоксина неблагоприятного влияния на внутрисердечную проводимость отмечено не было.
Одновременное применение ривастигмина с такими часто используемыми препаратами, как антациды, противорвотные средства, противодиабетические средства, антигипертензивные средства центрального действия, бета-адреноблокаторы, БКК, препараты, оказывающие положительное инотропное действие, антиангинальные средства, НПВС, эстрогены, анальгетики, бензодиазепины и антигистаминные средства, не сопровождалось какими-либо изменениями кинетики ривастигмина или повышением риска возникновения клинически значимых нежелательных явлений.
При проведении анестезии ривастигмин, являясь ингибитором холинэстеразы, может усиливать эффекты деполяризующих миорелаксантов (миорелаксантов сукцинилхолинового типа).
Симптомы: случайная передозировка препарата в большинстве случаев не сопровождалась какими-либо клиническими проявлениями; практически все пациенты продолжали лечение препаратом Экселон®. При передозировке отмечались тошнота, рвота, диарея, выраженное повышение АД, галлюцинации. Учитывая ваготонический эффект ингибиторов холинэстеразы на ЧСС, нельзя исключить возникновение брадикардии и/или обморочных состояний. В одном случае было принято 46 мг препарата; после консервативного лечения через 24 ч наблюдалось полное выздоровление.
Лечение: поскольку T1/2 ривастигмина из плазмы составляет около 1 ч, а длительность ингибирования ацетилхолинэстеразы составляет около 9 ч, в случаях бессимптомно протекающей передозировки рекомендуется не применять препарат Экселон® в течение последующих 24 ч. Если передозировка сопровождается выраженной тошнотой и рвотой, следует рассмотреть вопрос о применении противорвотных средств. При возникновении других нежелательных явлений при необходимости проводят соответствующее симптоматическое лечение.
При значительной передозировке может быть применен атропина сульфат, начальная доза которого составляет 0,03 мг/кг в/в; последующее дозирование зависит от клинического эффекта. Применение скополамина в качестве антидота не рекомендуется.