Везикар, 5 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 30 шт.
Форма выпуска
Дозировка
Фасовка
Действующее вещество
СолифенацинПроизводитель
Aspen Pharma , НидерландыДействующее вещество
СолифенацинПроизводитель
- Торговое названиеВезикар
- Дозировка или размер5 мг
- Условия отпускаПо рецепту
- ПроизводительAspen Pharma
- Срок годности3 года
- Условия храненияПри температуре не выше 25 °C
Ургентное (императивное) недержание мочи, учащенное мочеиспускание и ургентные (императивные) позывы к мочеиспусканию, характерные для пациентов с синдромом гиперактивного мочевого пузыря.
повышенная чувствительность к компонентам препарата;
задержка мочеиспускания;
тяжелые желудочно-кишечные заболевания (включая токсический мегаколон);
миастения gravis;
закрытоугольная глаукома;
проведение гемодиализа;
тяжелая печеночная недостаточность;
тяжелая почечная недостаточность или умеренная печеночная недостаточность при одновременном лечении сильными ингибиторами CYP3A4, например кетоконазолом.
Нет клинических данных о женщинах, которые забеременели во время приема солифенацина. Исследования на животных не выявили прямого неблагоприятного воздействия на фертильность, развитие эмбриона/плода или роды. Следует соблюдать осторожность при назначении данного препарата беременным женщинам.
Нет данных об экскреции солифенацина с молоком у людей. Применение Везикара® не рекомендуется в период грудного вскармливания.
| Таблетки, покрытые оболочкой | 1 табл. |
| ядро: | |
| солифенацина сукцинат | 5 мг |
| вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; крахмал кукурузный; гипромеллоза 3 мПа·с; магния стеарат; вода очищенная | |
| оболочка: Opadry желтый 03F12967 (гипромеллоза 6 мПа·с; тальк; макрогол 8000; титана диоксид; железа оксид желтый) |
в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 1 или 3 упаковки.
| Таблетки, покрытые оболочкой | 1 табл. |
| ядро: | |
| солифенацина сукцинат | 10 мг |
| вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; крахмал кукурузный; гипромеллоза 3 мПа·с; магния стеарат; вода очищенная | |
| оболочка: Opadry розовый 03F14895 (гипромеллоза 6 мПа·с; тальк; макрогол 8000; титана диоксид; железа оксид красный) |
в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 1 или 3 упаковки.
Внутрь, запивая жидкостью, независимо от времени приема пищи, по 5 мг 1 раз в день. При необходимости доза может быть увеличена до 10 мг 1 раз в день.
Везикар® может вызывать побочные эффекты, связанные с антихолинергическим действием солифенацина, чаще слабой или умеренной выраженности. Частота этих нежелательных эффектов зависит от дозы. Наиболее часто отмечаемый побочный эффект Везикара® — сухость во рту. Она наблюдалась у 11% пациентов, получавших дозу 5 мг в день, у 22% пациентов, получавших дозу 10 мг в день, и у 4%, получавших плацебо. Выраженность сухости во рту обычно была слабой и лишь в редких случаях приводила к прерыванию лечения. В целом приверженность лечению (комплаенс) была очень высока.
В таблице ниже приводятся остальные побочные эффекты, зарегистрированные в клинических исследованиях Везикара®:
| Побочные эффекты | Часто (≥1/100, <1/10) | Нечасто (≥1/1000,<1/100) | Редко (≥1/10000,<1/1000) |
| Нарушения со стороны ЖКТ | запор, тошнота, диспепсия, боль в животе | гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, сухость глотки | толстокишечная непроходимость, копростаз |
| Инфекции и инвазии | инфекция мочевыводящих путей | ||
| Нарушения со стороны нервной системы | сонливость, дисгевзия (нарушение вкуса) | ||
| Нарушения со стороны органов зрения | нечеткость зрения (нарушение аккомодации) | сухость глаз | |
| Нарушения общего состояния | усталость, отек нижних конечностей | ||
| Нарушения со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения | сухость полости носа | ||
| Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки | сухость кожи | ||
| Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей | затруднение мочеиспускания | задержка мочеиспускания |
Аллергические реакции во время клинических испытаний не отмечались. Однако возможность аллергических реакций не следует исключать.
Фармакологическое взаимодействие
Сопутствующее лечение ЛС с антихолинергическими свойствами может привести к более выраженным терапевтическим и нежелательным эффектам. После прекращения приема солифенацина следует сделать примерно недельный перерыв, прежде чем начинать лечение другим антихолинергическим препаратом. Терапевтический эффект может быть снижен при одновременном приеме агонистов холинергических рецепторов. Солифенацин может снизить эффект лекарственных препаратов, стимулирующих моторику ЖКТ, например метоклопрамида и цизаприда.
Фармакокинетическое взаимодействие
Исследования in vitro показали, что в терапевтических концентрациях солифенацин не ингибирует CYP1A1/2, CYP2С9, CYP2С19, CYP2D6 или CYP3А4, выделенные из микросом печени человека. Поэтому маловероятно, что солифенацин изменит клиренс лекарств, метаболизируемых этими CYP-ферментами.
Воздействие других ЛС на фармакокинетику солифенацина
Солифенацин метаболизируется CYP3A4. Одновременное введение кетоконазола (200 мг в день) — сильного ингибитора CYP3A4, вызывало двукратное увеличение AUC солифенацина, а при дозе 400 мг в день — трехкратное увеличение. Поэтому максимальная доза Везикара® не должна превышать 5 мг, если больной одновременно принимает кетоконазол или терапевтические дозы других сильных ингибиторов CYP3A4 (таких как ритонавир, нелфинавир, итраконазол). Одновременное лечение солифенацином и сильным ингибитором CYP3A4 противопоказано пациентам с тяжелой почечной недостаточностью или с умеренной печеночной недостаточностью. Поскольку солифенацин метаболизируется CYP3A4, возможно фармакокинетическое взаимодействие с другими субстратами CYP3A4 с более высоким сродством (верапамил, дилтиазем) и с индукторами CYP3A4 (рифампицин, фенитоин, карбамазепин).
Влияние солифенацина на фармакокинетику других ЛС
Пероральные контрацептивы: не выявлено фармакокинетического взаимодействия солифенацина и комбинированных пероральных контрацептивов (этинилэстрадиол/левоноргестрел).
Варфарин: прием Везикара® не вызывал изменений фармакокинетики R-варфарина или S-варфарина или их влияния на ПВ.
Дигоксин: прием Везикара® не оказывал влияния на фармакокинетику дигоксина.
Самая высокая доза солифенацина, которая использовалась добровольцами, составляла 100 мг в виде однократной дозы. При этой дозе наиболее часто отмечались следующие побочные эффекты: головная боль (легкая), сухость во рту (умеренная), головокружение (умеренное), сонливость (легкая) и неясность зрения (умеренная). О случаях острой передозировки не сообщалось.
Лечение: назначение активированного угля, промывание желудка; рвоту вызывать не следует.
Как и в случаях передозировки других антихолинергических средств, симптомы следует лечить следующим образом:
- при тяжелых центральных антихолинергических эффектах (галлюцинации, выраженная возбудимость) — физостигмин или карбахол;
- при судорогах или выраженной возбудимости — бензодиазепины;
- при респираторной недостаточности — искусственное дыхание;
- при тахикардии — бета-адреноблокаторы;
- при задержке мочеиспускания — катетеризация;
- при мидриазе — закапывание в глаза пилокарпина и/или затемнить помещение, где находится больной.
Как и в случае передозировки других антихолинергических препаратов, особое внимание следует уделять пациентам с установленным риском удлинения интервала QT (т.е. при гипокалиемии, брадикардии и при одновременном приеме препаратов, вызывающих удлинение интервала QT) и пациентам с сердечными заболеваниями (ишемия миокарда, аритмия, застойная сердечная недостаточность).