Валцикон, 500 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 42 шт.
Форма выпуска
Дозировка
Фасовка
Действующее вещество
ВалацикловирПроизводитель
Вертекс , РоссияДействующее вещество
ВалацикловирПроизводитель
Наличие в аптеках в Нижнем Новгороде
- Торговое названиеВалцикон
- Дозировка или размер500 мг
- Условия отпускаПо рецепту
- ПроизводительВертекс
- Срок годности2 года
- Условия храненияВ защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C
Взрослые
лечение опоясывающею герпеса (Herpes zoster) (препарат способствует купированию болевого синдрома, уменьшает его продолжительность и процент больных с болями, вызванными опоясывающим герпесом, включая острую и постгерпетическую невралгию);
лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом Herpes simplex 1-го и 2-го типов, включая впервые выявленный и рецидивирующий генитальный герпес (Herpes genitalis), а также лабиальный герпес (Herpes labialis);
профилактика (супрессия) рецидивов инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом Herpes simplex 1-го и 2-го типов, включая генитальный герпес;
профилактика передачи вируса генитального герпеса здоровому партеру при применении препарата в качестве супрессивной терапии в комбинации с безопасным сексом.
Взрослые и дети 12 лет и старше
профилактика ЦМВ-инфекции, а также реакции острого отторжения трансплантата (у пациентов с трансплантатами почек), оппортунистических инфекций и других герпесвирусных инфекций (ВПГ, ВЗВ) после трансплантации органов.
повышенная чувствительность к валацикловиру, ацикловиру и/или любому другому компоненту, входящему в состав препарата;
ВИЧ-инфекция при содержании CD4+ лимфоцитов менее 100 в 1 мкл;
детский возраст (до 12 лет при профилактике ЦМВ-инфекции после трансплантации, до 18 лет — по остальным показаниям).
С осторожностью: печеночная/почечная недостаточность; пожилой возраст; гипогидратация; одновременный прием нефротоксичных ЛС; беременность; период лактации; клинически выраженные формы ВИЧ-инфекции.
Имеются ограниченные данные по применению валацикловира при беременности. Валацикловир применяют только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.
Зарегистрированные данные об исходе беременности у женщин, принимавших валацикловир или ацикловир (активный метаболит валацикловира), не показали увеличения числа врожденных дефектов у их детей по сравнению с общей популяцией. Поскольку в регистр включено небольшое количество женщин, принимавших валацикловир при беременности, то достоверных и определенных заключений о безопасности применения валацикловира при беременности сделать нельзя.
Ацикловир, основной метаболит валацикловира, выделяется с грудным молоком. После приема валацикловира внутрь в дозе 500 мг Cmax ацикловира в грудном молоке в 0,5–2,3 раза (в среднем в 1,4 раза) превышает соответствующие концентрации ацикловира в плазме крови матери. Среднее значение концентрации ацикловира в грудном молоке составляет 2,24 мкг/мл (9,95 мкмоль/л). При приеме матерью валацикловира внутрь в дозе 500 мг 2 раза в сутки ребенок подвергнется такому же воздействию ацикловира, как при приеме ацикловира внутрь в дозе около 0,61 мг/кг/сут.
T1/2 из грудного молока такой же, как и из плазмы крови. Препарат Валцикон® следует назначать с осторожностью кормящим женщинам.
| Таблетки, покрытые пленочной оболочкой | 1 табл. |
| активное вещество: | |
| валацикловира гидрохлорид | 556 мг |
| (в пересчете на валацикловир 500 мг) | |
| вспомогательные вещества: МКЦ — 95 мг; гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) — 14 мг; кросповидон — 28 мг; магния стеарат — 7 мг | |
| оболочка пленочная: гипромеллоза — 10,5 мг; гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) — 4,07 мг; тальк — 4,12 мг; титана диоксид — 2,31 мг или сухая смесь для пленочного покрытия белая (гипромеллоза — 50%, гидроксипропилцеллюлоза — 19,4%, тальк — 19,6%, титана диоксид — 11%) — 21 мг |
Внутрь, независимо от приема пищи, запивая водой.
Взрослые
Лечение опоясывающего герпеса (Herpes zoster): рекомендуемая доза составляет 1000 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней.
Лечение инфекций, вызванных ВПГ: рекомендуемая доза для терапии эпизода составляет 500 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней. В более тяжелых случаях дебюта заболевания лечение следует начинать как можно раньше, а его продолжительность может быть увеличена с 5 до 10 дней. В случае рецидивов лечение должно продолжаться 3 или 5 дней. При рецидивах ВПГ идеальным считается назначение валацикловира в продромальном периоде или сразу же после появления первых симптомов заболевания.
В качестве альтернативы для лечения лабиального герпеса эффективно назначение валацикловира в дозе 2 г 2 раза в сутки. Вторая доза должна быть принята приблизительно через 12 ч (но не раньше чем через 6 ч) после приема первой дозы. При использовании такого режима дозирования продолжительность лечения составляет 1 сут. Терапия должна быть начата при появлении самых ранних симптомов лабиального герпеса (т.е. пощипывание, зуд, жжение).
Профилактика (супрессия) рецидивов инфекций, вызванных ВПГ: у пациентов с сохраненным иммунитетом рекомендуемая доза составляет 500 мг 1 раз в сутки. У пациентов с иммунодефицитом рекомендуемая доза составляет 500 мг 2 раза в сутки.
Профилактика передачи генитального герпеса здоровому партнеру: инфицированным иммунокомпетентным лицам с рецидивами не более 9 раз в год рекомендуемая доза валацикловира составляет 500 мг 1 раз в сутки в течение года и более каждый день.
Данные о профилактике инфицирования в других популяциях больных отсутствуют.
Взрослые и дети 12 лет и старше
Профилактика ЦМВ-инфекции после трансплантации: рекомендуемая доза составляет 2 г 4 раза в сутки, назначается как можно раньше после трансплантации. Дозу следует снижать в зависимости от клиренса креатинина. Продолжительность течения составляет 90 дней, но у пациентов с высоким риском курс лечения может быть продлен.
Особые группы пациентов
Нарушение функции почек:
- лечение опоясывающего герпеса и инфекций, вызываемых ВПГ, профилактика (супрессия) рецидивов инфекции, вызванной ВПГ, профилактика передачи генитального герпеса здоровому партнеру.
Дозу валацикловира рекомендуется уменьшать у пациентов со значительным снижением функции почек (см. режим дозирования в таблице 1). У таких пациентов необходимо поддерживать адекватную гидратацию.
Опыта применения валацикловира у детей со значениями Cl креатинина менее 50 мл/мин/1,73 м2 нет.
Таблица 1
| Показания | Cl креатинина, мл/мин | Доза валацикловира |
| Опоясывающий лишай (Herpes Zoster) | 15–30 | 1 г 2 раза в сутки |
| менее 15 | 1 г 1 раз в сутки | |
| Лечение инфекции, вызванной ВПГ (по схеме 500 мг 2 раза в сутки) | менее 15 | 500 мг 1 раз в сутки |
| Лечение лабиального герпеса (по схеме 2 г 2 раза в сутки в течении 1 суток) | 31–49 | 1 г 2 раза в сутки |
| 15–30 | 500 мг 2 раза в сутки | |
| менее 15 | 500 мг 1 раз в сутки | |
| Профилактика (супрессия) рецидивов инфекций, вызванных ВПГ: | ||
| - пациенты с нормальным иммунитетом | менее 15 | 250 мг 1 раз в сутки |
| - пациенты со сниженным иммунитетом | менее 15 | 500 мг 1 раз в сутки |
| - снижение риска передачи генитального герпеса | менее 15 | 250 мг 1 раз в сутки |
Пациентам, находящимся на гемодиализе, рекомендуется применять валацикловир сразу после окончания сеанса гемодиализа в такой же дозе, как пациентам с Cl креатинина менее 15 мл/мин.
- профилактика ЦМВ-инфекции после трансплантации.
Режим назначения валацикловира у больных с нарушением функции почек должен устанавливаться в соответствии с таблицей 2.
Таблица 2
| Cl креатинина, мл/мин | Доза валацикловира |
| ≥75 | 2 г 4 раза в сутки |
| от ≥50 до <75 | 1,5 г 4 раза в сутки |
| от ≥25 до <50 | 1,5 г 3 раза в сутки |
| от ≥10 до <25 | 1,5 г 2 раза в сутки |
| <10 или гемодиализ* | 1,5 г 1 раза в сутки |
* У пациентов, находящихся на гемодиализе, валацикловир следует назначать после сеанса гемодиализа.
Необходимо часто определять клиренс креатинина, особенно в период, когда функция почек быстро меняется, например сразу после трансплантации или приживления трансплантата, при этом доза валацикловира корректируется в соответствии с показателями клиренса креатинина.
Нарушение функции печени. У взрослых пациентов с нарушением функции печени легкой и умеренной степени тяжести при сохранной синтетической функции коррекция дозы валацикловира не требуется. Фармакокинетические данные у взрослых пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени (некомпенсированный цирроз), с нарушением синтетической функции печени и наличием портокавальных анастомозов также не свидетельствуют о необходимости корректировать дозу валацикловира, однако клинический опыт при данной патологии ограничен.
Дети. Нет данных о применении препарата Валцикон® у детей до 12 лет.
Пациенты пожилого возраста. Коррекция дозы не требуется, за исключением значительного нарушения функции почек. Необходимо поддерживать адекватный водно-электролитный баланс.
Классификация частоты развития побочных эффектов согласно рекомендациям ВОЗ: очень часто — >1/10; часто — от >1/100 до <1/10; нечасто — от >1/1000 до <1/100; редко — от >1/10000 до <1/1000; очень редко — <1/10000, включая отдельные сообщения; частота неизвестна — по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным.
Со стороны органов кроветворения: очень редко — лейкопения (в основном была отмечена у пациентов со сниженным иммунитетом), тромбоцитопения.
Аллергические реакции: очень редко — анафилаксия, сыпь.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль; редко — головокружение, спутанность сознания, галлюцинации, угнетение сознания, снижение умственных способностей; очень редко — ажитация, тремор, атаксия, дизартрия, психотические симптомы, судороги, энцефалопатия, кома.
Перечисленные выше симптомы, в основном, обратимы и обычно наблюдаются у пациентов с нарушением функции почек или на фоне других предрасполагающих состояний. У взрослых пациентов с трансплантированным органом при приеме высоких доз (8 г/сут) валацикловира для профилактики ЦМВ-инфекции неврологические реакции развиваются чаще, чем при приеме более низких доз.
Со стороны дыхательной системы: нечасто — одышка; частота неизвестна — назофарингит, инфекции дыхательных путей.
Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота; редко — дискомфорт в животе, рвота, диарея, боль в животе.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко — повышение активности печеночных ферментов (АЛТ, АСТ, ЩФ), гепатит.
Со стороны кожных покровов: нечасто — высыпания, включая проявления фоточувствительности; редко — зуд; очень редко — крапивница, ангионевротический отек.
Со стороны мочевыделительной системы: редко — нарушения функции почек; очень редко — почечная колика (может быть связана с нарушением функции почек), острая почечная недостаточность; частота неизвестна — гематурия (часто связанная с другими нарушениями со стороны почек).
Сообщалось о случаях осаждения кристаллов ацикловира в просвете почечных канальцев.
Необходимо соблюдать питьевой режим во время лечения.
Со стороны ССС: частота неизвестна — гипертония, тахикардия.
Прочие: частота неизвестна — отек лица, дисменорея, утомляемость.
У пациентов с тяжелыми нарушениями иммунитета, особенно у взрослых пациентов с далеко зашедшей стадией ВИЧ-инфекции, получающих высокие дозы валацикловира (8 г ежедневно) в течение длительного периода времени, наблюдались случаи почечной недостаточности, микроангиопатической гемолитической анемии и тромбоцитопении (иногда в комбинации). Подобные осложнения были отмечены у пациентов с такими же основными и/или сопутствующими заболеваниями, но не получающих валацикловир.
Нефротоксичные ЛС повышают риск развития нарушений функции почек. Одновременное применение валацикловира с нефротоксичными препаратами, в т.ч. аминогликозидами, органическими соединениями платины, йодированным контрастным веществом, метотрексатом, пентамидином, фоскарнетом, циклоспорином и такролимусом, должно проводиться с осторожностью, особенно у пациентов с нарушением функции почек, и требует регулярного мониторинга функции почек.
Ацикловир выводится почками, в основном в неизмененном виде, посредством активной почечной секреции. Совместное применение ЛС с этим механизмом выведения может привести к повышению концентрации ацикловира в плазме крови. После назначения препарата Валцикон® в дозе 1000 мг циметидин и пробенецид, которые выводятся тем же путем, что и валацикловир, повышают величину AUC ацикловира и таким образом снижают его почечный клиренс. Ввиду широкого терапевтического индекса ацикловира, коррекция дозы препарата Валцикон® в этом случае не требуется.
Необходимо соблюдать осторожность в случае одновременного применения валацикловира в более высоких дозах (4 г в сутки и выше) и лекарственных препаратов, которые конкурируют с ацикловиром за путь элиминации, т.к. существует потенциальная угроза повышения в плазме крови уровня одного или обоих препаратов или их метаболитов. Было отмечено повышение величины AUC ацикловира и неактивного метаболита — микофенолата мофетила — при одновременном применении этих препаратов.
Для предупреждения передозировки следует придерживаться осторожности при применении препарата. Многие случаи передозировки были связаны с применением препарата для лечения пациентов с нарушением функции почек и пациентов пожилого возраста вследствие несоблюдения режима дозирования (повторно получивших дозы валацикловира, превышающие рекомендованные).
Симптомы: при передозировке валацикловира возможно возникновение острой почечной недостаточности и развитие неврологических симптомов, включая спутанность сознания, галлюцинации, ажитацию, угнетение сознания и кому, отмечены также тошнота и рвота.
Лечение: пациенты подлежат тщательному наблюдению для своевременной диагностики токсических проявлений. Гемодиализ значительно ускоряет выведение ацикловира из плазмы крови и может считаться оптимальным способом лечения в случае симптоматической передозировки.