Паксил, 20 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 30 шт.
Действующее вещество
ПароксетинПроизводитель
GlaxoSmithKline , ПольшаДействующее вещество
ПароксетинПроизводитель
Наличие в аптеках в Нижнем Новгороде
- Торговое названиеПаксил
- Дозировка или размер20 мг
- Условия отпускаПо рецепту
- ПроизводительGlaxoSmithKline
- Срок годности3 года
- Условия храненияПри температуре не выше 30 °C
Паксил - антидепрессивная активность обусловлена специфическим угнетением обратного захвата серотонина в нейронах головного мозга.
Фармакодинамика
Обладает низким сродством к мускариновым холинергическим рецепторам, а исследования на животных показали, что антихолинергические свойства выражены слабо. Исследования in vitroпоказали, что пароксетин обладает слабым сродством к альфа 1 -, альфа 2 - и бета-адренорецепторам, а также к дофаминовым (D 2 ), серотониновым 5-НТ 1 - и 5-НТ 2 - и гистаминовым (H 1 ) рецепторам. Отсутствие взаимодействия с постсинаптическими рецепторами in vitroподтверждается результатами исследований in vivo, которые продемонстрировали отсутствие у пароксетина способности угнетать ЦНС и вызывать артериальную гипотензию. Не нарушает психомоторные функции и не усиливает угнетающее действие этанола на ЦНС.
Как и другие селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС), пароксетин вызывает симптомы чрезмерной стимуляции 5-НТ-рецепторов при введении животным, которые ранее получали ингибиторы МАО или триптофан.
Исследования поведения и изменений ЭЭГ продемонстрировали, что пароксетин вызывает слабые активирующие эффекты в дозах, превышающих те, которые требуются для ингибирования обратного захвата серотонина. По своей природе его активирующие свойства не являются амфетаминоподобными.
Исследования на животных показали, что пароксетин не влияет на сердечно-сосудистую систему.
У здоровых лиц пароксетин не вызывает клинически значимых изменений АД, ЧСС и ЭКГ.
Фармакокинетика
При приеме внутрь хорошо абсорбируется и подвергается метаболизму при «первом прохождении» через печень. Вследствие метаболизма «первого прохождения» в системный кровоток поступает меньшее количество пароксетина, чем то, которое абсорбируется из ЖКТ. По мере увеличения количества пароксетина в организме при однократном приеме больших доз или при многократном приеме обычных доз происходит частичное насыщение метаболического пути «первого прохождения» и уменьшается клиренс пароксетина из плазмы. Это приводит к непропорциональному повышению концентраций пароксетина в плазме. Поэтому его фармакокинетические параметры нестабильны, следствием чего является нелинейная кинетика. Следует отметить, однако, что нелинейность обычно выражена слабо и наблюдается только у тех пациентов, у которых на фоне приема низких доз препарата в плазме достигаются низкие уровни пароксетина. Равновесная концентрация в плазме достигается через 7–14 дней. Пароксетин широко распределяется в тканях, и фармакокинетические расчеты показывают, что в плазме остается лишь 1% всего количества пароксетина, присутствующего в организме. В терапевтических концентрациях примерно 95% находящегося в плазме пароксетина связано с белками. Не обнаружено корреляции между концентрациями пароксетина в плазме и его клиническим эффектом (побочными реакциями и эффективностью). Установлено, что пароксетин в небольших количествах проникает в грудное молоко женщин, а также в эмбрионы и плоды лабораторных животных.
Биотрансформируется в неактивные полярные и конъюгированные продукты (процессы окисления и метилирования). T 1/2 варьирует, но обычно составляет около одних суток (16–24 ч). Около 64% экскретируется с мочой в виде метаболитов, менее 2% — в неизмененном виде; остальное количество выводится с калом (вероятно попадая в него с желчью) в виде метаболитов, менее 1% — в неизмененном виде. Выведение метаболитов носит бифазный характер, включающий первичный метаболизм (первая фаза) и системную элиминацию.
Гиперчувствительность к пароксетину и компонентам препарата.
Сочетанное применение пароксетина с ингибиторами МАО (пароксетин не следует применять одновременно с ингибиторами МАО или в течение 2 нед после их отмены; ингибиторы МАО нельзя назначать в течение 2 нед после прекращения лечения пароксетином).
Сочетанное применение с тиоридазином (пароксетин не следует назначать в комбинации с тиоридазином, поскольку, как и другие препараты, угнетающие активность фермента CYP2D6цитохрома P450, пароксетин может повышать концентрации тиоридазина в плазме).
Действующее вещество: пароксетина гидрохлорид гемигидрат 22,8 мг (эквивалентно 20,0 мг пароксетина);
Вспомогательные вещества: кальция дигидрофосфат дигидрат; карбоксиметилкрахмал натрия тип А; магния стеарат;
Оболочка таблетки: Opadry белый YS-1R-7003 (гипромеллоза, титана диоксид, макрогол 400, полисорбат 80);
Внутрь (таблетку следует глотать целиком, не разжевывая), 1 раз в сутки (утром, во время еды).
Депрессия. Рекомендуемая доза для взрослых составляет 20 мг в сутки, при необходимости в зависимости от терапевтического эффекта дозу можно увеличивать еженедельно на 10 мг в суткидо максимальной суточной — 50 мг. Как и при лечении любыми антидепрессантами, следует оценивать эффективность терапии и при необходимости корректировать дозу пароксетина спустя 2–3 недели после начала лечения и в дальнейшем в зависимости от клинических показаний. Для купирования депрессивных симптомов и предотвращения рецидивов необходимо соблюдать адекватную длительность купирующей и поддерживающей терапии. Применение пароксетина у детей и подростков (7–17 лет) для лечения депрессии не рекомендовано в связи с отсутствием данных об эффективности терапии.
Обсессивно-компульсивное расстройство. Рекомендуемая доза для взрослых составляет 40 мг в сутки. Лечение начинают с дозы 20 мг в сутки, которую можно еженедельно повышать на 10 мг в сутки. При необходимости доза может быть повышена до 60 мг в сутки. Необходимо соблюдать адекватную длительность терапии. Для детей и подростков (7–17 лет) начальная доза составляет 10 мг в сутки, ее можно еженедельно повышать на 10 мг в сутки. При необходимости доза может быть увеличена до 50 мг в сутки.
Паническое расстройство. Рекомендуемая доза для взрослых составляет 40 мг в сутки. Лечение пациентов следует начинать с дозы 10 мг в сутки и еженедельно повышать дозу на 10 мг в сутки, ориентируясь на клинический эффект. При необходимости доза может быть увеличена до 60 мг в сутки. Низкая начальная доза рекомендуется для минимизации возможного усиления симптоматики панического расстройства, которая может возникать в начале лечения любыми антидепрессантами. Необходимо соблюдать адекватные сроки терапии.
Социальная фобия. Рекомендуемая доза для взрослых составляет 20 мг в сутки. При необходимости доза может быть увеличена еженедельно на 10 мг в сутки в зависимости от клинического эффекта — до 50 мг в сутки. Лечение детей и подростков (8–17 лет) следует начинать с дозы 10 мг в сутки и еженедельно повышать дозу на 10 мг в сутки ориентируясь на клинический эффект. При необходимости доза может быть увеличена до 50 мг в сутки.
Генерализованное тревожное расстройство. Рекомендуемая доза для взрослых составляет 20 мг в сутки. При необходимости доза может быть увеличена еженедельно на 10 мг в сутки в зависимости от клинического эффекта — до 50 мг в сутки.
Посттравматическое стрессовое расстройство. Рекомендуемая доза для взрослых составляет 20 мг в сутки. При необходимости доза может быть увеличена еженедельно на 10 мг/сут в зависимости от клинического эффекта — до 50 мг в сутки.