Нексиум, 10 мг, пеллеты, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, и гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, 28 шт.
Форма выпуска
Дозировка
Фасовка
Действующее вещество
ЭзомепразолПроизводитель
AstraZeneca , ШвецияДействующее вещество
ЭзомепразолПроизводитель
Наличие в аптеках в Нижнем Новгороде
- Торговое названиеНексиум
- Дозировка или размер10 мг
- Условия отпускаПо рецепту
- ПроизводительAstraZeneca
- Срок годности3 года
- Условия храненияПри температуре не выше 25 °C
гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь:
- лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита;
- длительное поддерживающее лечение после заживления эрозивного рефлюкс-эзофагита для предотвращения рецидива;
- симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни;
язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в составе комбинированной терапии):
- лечение язвы двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori;
- профилактика рецидивов пептической язвы, ассоциированной с Helicobacter pylori;
длительная кислотоподавляющая терапия у пациентов, перенесших кровотечение из пептической язвы (после в/в применения препаратов, понижающих секрецию желез желудка, для профилактики рецидива);
пациенты, длительно принимающие НПВС:
- заживление язвы желудка, связанной с приемом НПВС;
- профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с приемом НПВС у пациентов, относящихся к группе риска.
синдром Золлингера-Эллисона или другие состояния, характеризующиеся патологической гиперсекрецией желез желудка, в т.ч. идиопатическая гиперсекреция.
повышенная чувствительность к эзомепразолу, замещенным бензимидазолам или другим ингредиентам, входящим в состав препарата;
наследственная непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция или сахаразо-изомальтазная недостаточность;
совместное применение с атазанавиром и нелфинавиром (см. «Взаимодействие»);
детский возраст до 1 года или масса тела менее 10 кг (в связи с отсутствием данных об эффективности и безопасности применения препарата у данной группы пациентов);
детский возраст 1–11 лет (по другим показаниям, кроме лечения эрозивного эзофагита и симптоматического лечения гастроэзофагеальной рефлюксной болезни);
детский возраст старше 12 лет (по другим показаниями, кроме гастроэзофагеальной рефлюксной болезни).
С осторожностью: тяжелая почечная недостаточность (опыт применения ограничен).
В настоящее время нет достаточного количества данных о применении препарата Нексиум® во время беременности. Результаты эпидемиологических исследований омепразола, представляющего собой рацемическую смесь, показали отсутствие фетотоксического действия или нарушения развития плода.
При введении эзомепразола животным не выявлено какое-либо прямое или косвенное отрицательное воздействие на развитие эмбриона или плода.
Введение рацемической смеси препарата также не оказывало какое-либо отрицательное воздействие на животных в период беременности, родов, а также в период постнатального развития.
Назначать препарат беременным следует только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.
Неизвестно, выделяется ли эзомепразол с грудным молоком, поэтому не следует назначать Нексиум® во время кормления грудью.
| Пеллеты, покрытые кишечнорастворимой оболочкой и гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь | 1 пак. |
| активное вещество: | |
| эзомепразол магний тригидрат | 11,1 мг |
| (эквивалентно 10 мг эзомепразола) | |
| вспомогательные вещества: метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1:1) — 9,5 мг, тальк — 8,4 мг; сахароза, сферические гранулы (сахар — сферические гранулы — размер 0,25–0,355 мм) — 7,4 мг; гипролоза — 32,2 мг; гипромеллоза — 1,7 мг; триэтилцитрат — 0,95 мг; магния стеарат — 0,65 мг; глицерола моностеарат (40–55) — 0,48 мг; полисорбат 80 — 0,27 мг; декстроза — 2813 мг; кросповидон — 75 мг; ксантановая камедь — 75 мг; лимонная кислота безводная — 4,9 мг; краситель оксид железа желтый — 1,8 мг |
Нексиум® в лекарственной форме пеллет, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, и гранул для приготовления суспензии для приема внутрь предназначен главным образом для пациентов детского возраста и лиц с затруднением глотания.
Внутрь. Для приема 10 мг препарата Нексиум® следует высыпать содержимое 1 пакета в стакан, содержащий 15 мл воды; 20 мг препарата — содержимое 2 пакетов — в стакан, содержащий 30 мл воды; 40 мг препарата — содержимое 4 пакетов — в стакан, содержащий 60 мл воды. Содержимое стакана следует перемешать и подождать несколько минут, чтобы образовалась суспензия. Cуспензию можно принять внутрь сразу или в течение 30 мин после приготовления, еще раз перемешав перед употреблением. Затем следует снова добавить в стакан 15 мл воды, размешать остатки и принять внутрь. Не следует использовать газированную воду. Пеллеты и гранулы нельзя разжевывать или дробить.
Cуспензию можно вводить через назогастральный зонд. Указания по подготовке и введению препарата через назогастральный зонд приведены в разделе «Введение препарата через назогастральный зонд».
Дети 1–11 лет с массой тела >10 кг
ГЭРБ
Лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита для пациентов с массой тела более 10 кг, но менее 20 кг — по 10 мг 1 раз в сутки в течение 8 нед. Для пациентов с массой тела 20 кг и более — по 10 или 20 мг 1 раз в сутки в течение 8 нед.
Cимптоматическое лечение ГЭРБ — по 10 мг 1 раз в сутки до 8 нед. Применение эзомепразола в дозах более 1 мг/кг/сутки не изучалось.
Взрослые и дети с 12 лет
ГЭРБ
Лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита — по 40 мг 1 раз в сутки в течение 4 нед.
Рекомендуется дополнительный 4-недельный курс лечения в случаях, когда после первого курса заживление эзофагита не происходит или сохраняются симптомы. Длительное поддерживающее лечение после заживления эрозивного рефлюкс-эзофагита для предотвращения рецидива — по 20 мг 1 раз в сутки.
Cимптоматическое лечение ГЭРБ — по 20 мг 1 раз в сутки — пациентам без эзофагита. Если после 4 нед лечения симптомы не исчезают, следует провести дополнительное обследование пациента. После устранения симптомов можно перейти на режим приема препарата при необходимости, т.е. принимать Нексиум® по 20 мг 1 раз в сутки при возобновлении симптомов. Для пациентов, принимающих НПВП и относящихся к группе риска развития язвы желудка или двенадцатиперстной кишки, не рекомендуется лечение в режиме «при необходимости».
Взрослые
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в составе комбинированной терапии для эрадикации Helicobacter pylori):
- лечение язвы двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori — Нексиум® 20 мг, амоксициллин 1 г и кларитромицин 500 мг. Все препараты принимаются 2 раза в сутки в течение 1 нед;
- профилактика рецидивов пептических язв, ассоциированных с Helicobacter pylori — Нексиум® 20 мг, амоксициллин 1 г и кларитромицин 500 мг. Все препараты принимаются 2 раза в сутки в течение 1 нед.
Длительная кислотоподавляющая терапия у пациентов, перенесших кровотечение из пептической язвы (после в/в применения препаратов, понижающих секрецию желез желудка, для профилактики рецидива) — Нексиум® 40 мг 1 раз в сутки в течение 4 нед после окончания в/в терапии препаратами, понижающими секрецию желез желудка.
Пациенты, длительно принимающие НПВС:
- заживление язвы желудка, связанной с приемом НПВС — Нексиум® 20 или 40 мг 1 раз в сутки. Длительность лечения составляет 4–8 нед;
- профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с приемом НПВС: Нексиум® 20 или 40 мг 1 раз в сутки.
Состояния, связанные с патологической гиперсекрецией желез желудка, в т.ч. синдром Золлингера-Эллисона и идиопатическая гиперсекреция — рекомендуемая начальная доза препарата Нексиум® 40 мг 2 раза в сутки. В дальнейшем доза подбирается индивидуально, длительность лечения определяется клинической картиной заболевания. Имеется опыт применения препарата в дозах до 120 мг 2 раза в сутки.
Дети до 1 года или с массой тела менее 10 кг. Из-за отсутствия данных об эффективности и безопасности не следует применять Нексиум® у детей до 1 года или с массой тела менее 10 кг.
Почечная недостаточность. Коррекция дозы препарата не требуется. Однако опыт применения препарата Нексиум® у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью ограничен; в связи с этим при назначении препарата таким пациентам следует соблюдать осторожность (см. «Фармакокинетика»).
Печеночная недостаточность. При легкой и умеренной печеночной недостаточности коррекция дозы препарата не требуется. Для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не следует превышать максимальную суточную дозу 10 мг — для пациентов 1–11 лет и 20 мг — для пациентов старше 12 лет.
Пациенты пожилого возраста. Коррекция дозы препарата не требуется.
Введение препарата через назогастральный зонд
1. Для введения 10 мг препарата Нексиум® высыпать содержимое 1 пакета в стакан, содержащий 15 мл воды.
2. Для введения 20 мг препарата Нексиум® высыпать содержимое 2 пакетов в стакан, содержащий 30 мл воды.
3. Для введения 40 мг препарата Нексиум® высыпать содержимое 4 пакетов в стакан, содержащий 60 мл воды.
4. Содержимое стакана перемешать и подождать несколько минут, чтобы образовалась суспензия.
5. Перемешать суспензию еще раз и набрать ее в шприц.
6. Cуспензию ввести сразу или в течение 30 мин после приготовления.
7. Набрать в шприц еще 15 мл (для дозы 10 мг) или 30 мл (для дозы 20 мг), или 60 мл (для дозы 40 мг) воды, встряхнуть шприц и ввести остатки суспензии в назогастральный зонд. Неиспользованную суспензию следует уничтожить.
Ниже приведены побочные эффекты, не зависящие от режима дозирования препарата, отмеченные при применении препарата Нексиум®, как в ходе клинических исследований, так и при постмаркетинговом изучении.
Частота побочных эффектов приведена в виде следующей градации: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000).
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — дерматит, зуд, сыпь, крапивница; редко — алопеция, фотосенсибилизация; очень редко — мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: редко — артралгия, миалгия; очень редко — мышечная слабость.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль; нечасто — головокружение, парестезии, сонливость; редко — нарушение вкуса.
Нарушения психики: нечасто — бессонница; редко — депрессия, возбуждение, замешательство; очень редко — галлюцинации, агрессивное поведение.
Со стороны ЖКТ: часто — боль в животе, запор, диарея, метеоризм, тошнота/рвота; нечасто — сухость во рту; редко — стоматит, кандидоз ЖКТ; очень редко — микроскопический колит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — повышение активности печеночных ферментов; редко — гепатит (с желтухой или без); очень редко — печеночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с заболеваниями печени.
Со стороны половых органов и молочной железы: очень редко — гинекомастия.
Со стороны крови и лимфатической системы: редко — лейкопения, тромбоцитопения; очень редко — агранулоцитоз, панцитопения.
Со стороны иммунной системы: редко — реакции гиперчувствительности (например лихорадка, ангионевротический отек, анафилактическая реакция/анафилактический шок).
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко — бронхоспазм.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко — интерстициальный нефрит.
Со стороны органа зрения: редко — нечеткость зрения.
Со стороны обмена веществ и питания: нечасто — периферические отеки; редко — гипонатриемия; очень редко — гипомагниемия; гипокальциемия вследствие тяжелой гипомагниемии, гипокалиемия вследствие гипомагниемии.
Общие расстройства: редко — недомогание, потливость.
Влияние эзомепразола на фармакокинетику других лекарственных препаратов. Снижение секреции соляной кислоты в желудке на фоне лечения эзомепразолом и другими ингибиторами протонной помпы может привести к снижению или повышению абсорбции препаратов, всасывание которых зависит от кислотности среды. Подобно другим препаратам, снижающим кислотность желудочного сока, лечение эзомепразолом может привести к снижению всасывания кетоконазола, итраконазола и эрлотиниба, а также повышению всасывания таких препаратов, как дигоксин. Совместный прием омепразола в дозе 20 мг 1 раз в сутки и дигоксина повышает биодоступность дигоксина на 10% (биодоступность дигоксина повышалась на величину до 30% у 20% пациентов).
Было показано, что омепразол взаимодействует с некоторыми антиретровирусными препаратами. Механизмы и клиническое значение этих взаимодействий не всегда известны. Увеличение значения рН на фоне терапии омепразолом может влиять на всасывание антиретровирусных препаратов. Также возможно взаимодействие на уровне изофермента CYP2C19. При совместном применении омепразола и некоторых антиретровирусных препаратов, таких как атазанавир и нелфинавир, на фоне терапии омепразолом отмечается снижение их концентрации в сыворотке. Поэтому их одновременное применение не рекомендуется. Совместное применение омепразола (40 мг 1 раз в сутки) с атазанавиром 300 мг/ритонавиром 100 мг здоровыми добровольцами приводило к существенному уменьшению биодоступности атазанавира (AUC, Cmax и Cmin уменьшались приблизительно на 75%).
Увеличение дозы атазанавира до 400 мг не компенсировало воздействие омепразола на биодоступность атазанавира.
При одновременном применении омепразола и саквинавира было отмечено повышение концентрации саквинавира в сыворотке, при применении с некоторыми другими антиретровирусными препаратами их концентрация не менялась. Учитывая сходные фармакокинетические и фармакодинамические свойства омепразола и эзомепразола, совместное применение эзомепразола с антиретровирусными препаратами, такими как атазанавир и нелфинавир, не рекомендуется.
Эзомепразол ингибирует CYP2C19 — основной изофермент, участвующий в его метаболизме. Соответственно, совместное применение эзомепразола с другими препаратами, в метаболизме которых принимает участие изофермент CYP2C19, такими как диазепам, циталопрам, имипрамин, кломипрамин, фенитоин и др., может привести к повышению концентраций этих препаратов в плазме, что, в свою очередь, может потребовать снижения дозы. Об этом взаимодействии особенно важно помнить при применении препарата Нексиум® в режиме «по необходимости». При совместном приеме 30 мг эзомепразола и диазепама, который является субстратом изофермента CYP2C19, отмечается снижение клиренса диазепама на 45%.
Применение эзомепразола в дозе 40 мг приводило к повышению остаточной концентрации фенитоина у пациентов с эпилепсией на 13%. В связи с этим рекомендуется контролировать концентрации фенитоина в плазме в начале лечения эзомепразолом и при его отмене.
Применение омепразола в дозе 40 мг 1 раз в сутки приводило к увеличению AUC и Cmax вориконазола (субстрат изофермента CYP2C19) на 15 и 41%, соответственно.
Совместный прием варфарина с 40 мг эзомепразола не приводит к изменению времени коагуляции у пациентов, длительно принимающих варфарин. Однако сообщалось о нескольких случаях клинически значимого повышения МНО при совместном применении варфарина и эзомепразола. Рекомендуется контролировать МНО в начале и по окончании совместного применения эзомепразола и варфарина или других производных кумарина.
По результатам исследований отмечено фармакокинетическое/фармакодинамическое взаимодействие между клопидогрелом (нагрузочная доза 300 мг и поддерживающая доза 75 мг/сут) и эзомепразолом (40 мг/сут внутрь), которое приводит к снижению экспозиции активного метаболита клопидогрела в среднем на 40% и снижению максимального ингибирования АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов в среднем на 14%.
Клиническая значимость этого взаимодействия неясна. В проспективном исследовании у пациентов, получавших плацебо или омепразол в дозе 20 мг/сут одновременно с терапией клопидогрелом и ацетилсалициловой кислотой (ACK), и при анализе клинических исходов масштабных рандомизированных исследований не было показано повышение риска сердечно-сосудистых осложнений при совместном применении клопидогрела и ингибиторов протонной помпы, включая эзомепразол.
Результаты ряда наблюдательных исследований противоречивы и не дают однозначного ответа о наличии или отсутствии повышенного риска тромбоэмболических сердечно-сосудистых осложнений на фоне совместного применения клопидогрела и ингибиторов протонной помпы.
При применении клопидогрела совместно с фиксированной комбинацией 20 мг эзомепразола и 81 мг ACK экспозиция активного метаболита клопидогрела снизилась почти на 40% по сравнению с монотерапией клопидогрелом, при этом максимальные уровни ингибирования АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов были одинаковыми, что, вероятно, связано с одновременным приемом ACK в низкой дозе.
Эзомепразол, подобно омепразолу, ингибирует изофермент CYP2C19. Cовместный прием цилостазола и 40 мг омепразола приводит к увеличению Cmax и AUC цилостазола у здоровых добровольцев: на 18 и 26% соответственно. Аналогичные параметры одного из активных метаболитов цилостазола повышаются на 29 и 69% соответственно. Cовместный прием цизаприда с 40 мг эзомепразола приводит к повышению значений фармакокинетических параметров цизаприда у здоровых добровольцев: AUC — на 32% и T1/2 — на 31%, однако Cmax цизаприда в плазме при этом значительно не изменяется. Незначительное удлинение интервала QT, которое наблюдалось при монотерапии цизапридом, при добавлении препарата Нексиум® не увеличивалось (см. «Особые указания»).
При одновременном применении эзомепразола и такролимуса было отмечено повышение концентрации такролимуса в сыворотке крови.
У некоторых пациентов отмечали повышение концентрации метотрексата на фоне совместного применения с ингибиторами протонной помпы. При применении высоких доз метотрексата следует рассмотреть возможность временной отмены эзомепразола.
Нексиум® не вызывает клинически значимые изменения фармакокинетики амоксициллина и хинидина.
Исследования по оценке краткосрочного совместного применения эзомепразола и напроксена или рофекоксиба не выявили клинически значимое фармакокинетическое взаимодействие.
Влияние лекарственных препаратов на фармакокинетику эзомепразола. В метаболизме эзомепразола принимают участие изоферменты CYP2C19 и CYP3A4.
Совместное применение эзомепразола с кларитромицином (500 мг 2 раза в сутки), который ингибирует изофермент CYP3A4, приводит к увеличению значения AUC эзомепразола в 2 раза.
Совместное применение эзомепразола и комбинированного ингибитора изоферментов CYP3A4 и CYP2C19 (например вориконазол) может приводить к более чем 2-кратному увеличению значения AUC для эзомепразола. Как правило, в таких случаях не требуется коррекция дозы эзомепразола. Коррекция дозы эзомепразола может потребоваться у пациентов с тяжелым нарушением функции печени и при длительном его применении. Длительный прием препарата не показан детям и подросткам в возрасте до 12 лет.
Лекарственные препараты, индуцирующие изоферменты CYP2C19 и CYP3A4, такие как рифампицин и препараты зверобоя продырявленного, при совместном применении с эзомепразолом могут приводить к снижению концентрации эзомепразола в плазме крови за счет ускорения метаболизма эзомепразола.
Симптомы: на настоящий момент описаны крайне редкие случаи умышленной передозировки. Пероральный прием эзомепразола в дозе 280 мг сопровождался общей слабостью и симптомами со стороны ЖКТ. Разовый прием 80 мг препарата Нексиум® не вызывал какие-либо отрицательные последствия.
Лечение: симптоматическая и общая поддерживающая терапия. Эзомепразол хорошо связывается с белками плазмы, поэтому диализ малоэффективен. Антидот эзомепразола неизвестен.