Верапамил-ЛекТ, 80 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 50 шт.
Форма выпуска
Дозировка
Фасовка
Действующее вещество
ВерапамилПроизводитель
Тюменский химико-фармацевтический завод , РоссияДействующее вещество
ВерапамилПроизводитель
Наличие в аптеках в Нижнем Новгороде
- Торговое названиеВерапамил-ЛекТ
- Дозировка или размер80 мг
- Условия отпускаПо рецепту
- ПроизводительТюменский химико-фармацевтический завод
- Срок годности3 года
- Условия храненияВ сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C
- Артериальная гипертензия.
- Ишемическая болезнь сердца, включая хроническую стабильную стенокардию (классическая стенокардия напряжения); нестабильную стенокардию; стенокардию, обусловленную спазмом коронарных сосудов (стенокардия Принцметала).
- Пароксизмальная наджелудочковая тахикардия.
- Фибрилляция/трепетание, сопровождающиеся тахиаритмией (за исключением синдрома Вольфа-Паркинсона-Уайта и Лауна-Ганонга-Левина).
- Повышенная чувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам препарата.
- Кардиогенный шок.
- Атриовентрикулярная блокада II и III степени, за исключением пациентов с искусственным водителем ритма.
- Синдром слабости синусового узла, за исключением пациентов с искусственным водителем ритма.
- Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
- Сердечная недостаточность со сниженной фракцией выброса левого желудочка менее 35% и/или давлением заклинивания легочной артерии более 20 мм рт. ст., за исключением сердечной недостаточности, вызванной наджелудочковой тахикардией, подлежащей лечению верапамилом.
- Фибрилляция/трепетание предсердий при наличии дополнительных проводящих путей (синдромы Вольфа-Паркинсона-Уайта, Лауна-Ганонга-Левина). Данные пациенты подвержены риску развития желудочковой тахиаритмии, в т.ч. фибрилляции желудочков в случае приема верапамила.
- Беременность, период грудного вскармливания (эффективность и безопасность не установлены).
- Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью
Выраженное снижение АД, острый инфаркт миокарда, дисфункция левого желудочка, AV -блокада I степени, брадикардия, асистолия, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, сердечная недостаточность.
Нарушение функции почек и/или тяжелые нарушения функции печени. Заболевания, затрагивающие нервно-мышечную передачу (миастения гравис, синдром Ламбера-Итона, мышечная дистрофия Дюшена).
Одновременный прием с сердечными гликозидами, хинидином, флекаинидом, симвастатином, ловастатином; ритонавиром и другими противовирусными препаратами для лечения ВИЧ-инфекции; бета-адреноблокаторами для приема внутрь; средствами, связывающимися с белками плазмы крови (см. раздел «Взаимодействия с другими лекарственными препаратами»).
Пожилой возраст.
Нет достаточных данных о применении препарата Верапамил-ЛекТ у беременных женщин. Исследования на животных не выявляют прямого или косвенного токсического действия на репродуктивную систему. В связи с тем, что результаты исследований лекарственных средств на животных не всегда позволяют прогнозировать ответ на лечение у человека, препарат Верапамил-ЛекТ можно применять при беременности только в случае, если польза для матери превышает потенциальный риск для плода/ребенка. Верапамил проникает через плацентарный барьер и обнаруживается в крови пупочной вены при родах. Верапамил и его метаболиты выделяются в грудное молоко. Имеющиеся ограниченные данные в отношении приема препарата Верапамил-ЛекТ внутрь показывают, что доза верапамила, которую получают грудные дети с молоком матери, достаточно мала (0,1–1% от дозы верапамила, которую приняла мать), и применение верапамила может быть совместимо с кормлением грудью.
Однако нельзя исключить наличие риска для новорожденных и грудных детей. Учитывая возможность возникновения серьезных побочных эффектов у грудных детей, препарат Верапамил-ЛекТ в период грудного вскармливания следует применять только в случае, если польза применения для матери превышает потенциальный риск для ребенка.
1 таблетка содержит
Действующее вещество:
Верапамила гидрохлорид – 80 мг.
Вспомогательные вещества ядра:
Лактозы моногидрат (сахар молочный) – 30 мг, крахмал картофельный – 43,6 мг, кальция стеарат – 1,6 мг, тальк – 4,8 мг.
Вспомогательные вещества оболочки:
Полисорбат-80 – 0,76 мг, титана диоксид – 0,36 мг, метилцеллюлоза МЦ-15 – 2,512 мг, воск пчелиный – 0,162 мг, масло вазелиновое – 0,2 мг, краситель тропеолин-О, или хинолиновый желтый Е-104 – 0,006 мг.
Внутрь.
Таблетки следует проглатывать целиком, запивая водой, принимать желательно во время приема пищи или сразу после еды, их нельзя рассасывать или разжевывать.
Дозу препарата Верапамил-ЛекТ следует подбирать индивидуально в зависимости от клинической картины и тяжести заболевания.
Начальная доза – 40–80 мг 3–4 раза в день (возможен прием верапамила в лекарственной форме 40 мг).
Средняя суточная доза для всех рекомендуемых показаний к применению варьирует от 240 до 360 мг. При длительном применении не следует превышать суточную дозу 480 мг, однако при кратковременной терапии возможно использование более высокой суточной дозы. В максимальной суточной дозе препарат необходимо принимать только в стационаре. Нет ограничений в отношении длительности приема препарата. Не следует резко отменять препарат Верапамил-ЛекТ после длительной терапии, рекомендуется постепенно снижать дозу до полной отмены препарата.
Препарат верапамил в дозе 40 мг следует применять пациентам, у которых ожидается удовлетворительный ответ на низкие дозы (пациенты с нарушением функции печени или пожилые пациенты).
Нарушение функции почек
Препарат Верапамил-ЛекТ у пациентов с нарушениями функции почек следует применять с осторожностью и под тщательным контролем (См. раздел «Особые указания»).
Нарушение функции печени
У пациентов с нарушением функции печени метаболизм верапамила замедлен в большей или меньшей степени в зависимости от тяжести нарушения функции печени, что приводит к усилению и увеличению длительности действия верапамила. Поэтому дозу препарата у пациентов с нарушением функции печени следует подбирать с особой осторожностью и лечение начинать с более низких доз.
Побочные эффекты, выявленные в ходе клинических исследований и при постмаркетинговом применении препарата Верапамил-ЛекТ, представлены ниже по системам органов и частоте их возникновения в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто (>1/10); часто (от ≥1/100 до <1/10); нечасто (от ≥1/1000 до <1/100); редко (от ≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (невозможно определить на основании доступных данных).
Наиболее часто наблюдались следующие побочные эффекты: головная боль, головокружение, тошнота, запор, боль в животе, брадикардия, тахикардия, ощущение сердцебиения, выраженное снижение АД, «приливы» крови к коже лица, периферические отеки и повышенная утомляемость.
Нарушения со стороны иммунной системы:
частота неизвестна: гиперчувствительность.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания:
частота неизвестна: гиперкалиемия.
Нарушения психики:
редко: сонливость.
Нарушения со стороны нервной системы:
часто: головная боль, головокружение;
редко: парестезия, тремор;
частота неизвестна: экстрапирамидные расстройства, паралич (тетрапарез)1, судорожные припадки.
Нарушения со стороны органов слуха и лабиринтные нарушения:
редко: шум в ушах;
частота неизвестна: вертиго.
Нарушения со стороны сердца:
часто: брадикардия;
нечасто: ощущение сердцебиения, тахикардия;
частота неизвестна: AV -блокада I , II, III степени; сердечная недостаточность, остановка деятельности синусового узла («синус-арест»), синусовая брадикардия, асистолия.
Нарушения со стороны сосудов:
часто: выраженное снижение артериального давления АД, «приливы» крови к коже лица.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:
частота неизвестна: бронхоспазм, одышка.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
часто: запор, тошнота;
нечасто: боль в животе;
редко: рвота;
частота неизвестна: дискомфорт в животе, гиперплазия десен, кишечная непроходимость.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
редко: гипергидроз;
частота неизвестна: ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона, пурпура, кожный зуд, многоформная эритема, алопеция, макулопапулезная сыпь, крапивница.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:
частота неизвестна: мышечная слабость, миалгия, артралгия.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:
частота неизвестна: почечная недостаточность.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы:
частота неизвестна: эректильная дисфункция, галакторея, гинекомастия.
Общие расстройства:
часто: периферические отеки;
нечасто: повышенная утомляемость.
Лабораторные и инструментальные данные:
частота неизвестна: повышение концентрации пролактина, повышение активности ферментов печени.
1 - в период пострегистрационного применения препарата сообщалось о единичном случае развития паралича (тетрапареза), связанного с совместным применением верапамила и колхицина. Это могло быть связано с проникновением колхицина через гематоэнцефалический барьер вследствие подавления активности изофермента CYP 3 A 4 и Р-гликопротеина под действием верапамила (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).
Метаболические исследования in vitro свидетельствуют о том, что верапамил метаболизируется под действием изоферментов CYP 3 A 4, CYP 1 А2, CYP 2 C 8, CYP 2 C 9 и CYP 2 C 18 цитохрома Р450.
Верапамил является ингибитором изофермента CYP 3 A 4 и Р-гликопротеина. Клинически значимое взаимодействие было отмечено при одновременном применении с ингибиторами изофермента CYP 3 A 4, при этом наблюдалось повышение концентрации верапамила в плазме крови, в то время как индукторы изофермента CYP 3 A 4 снижали концентрацию верапамила в плазме крови. При одновременном применении подобных препаратов следует учитывать возможность данного взаимодействия.
В таблице ниже представлены данные по возможному лекарственному взаимодействию, обусловленному фармакокинетическими параметрами.
| Возможные виды взаимодействия, связанные с изоферментной системой CYP -450 | ||
| Препарат | Возможное лекарственное взаимодействие | Комментарий |
| Альфа-адреноблокаторы | ||
| Празозин | Увеличение С max празозина (~40%), не влияет на Т1/2 празозина. | Дополнительное антигипертензивное действие |
| Теразозин | Увеличение AUC теразозина (~24%) и С max (~25%). | |
| Антиаритмические средства | ||
| Флекаинид | Минимальное действие на клиренс флекаинида в плазме крови (<~10%); Не влияет на клиренс верапамила в плазме крови. |
|
| Хинидин | Снижение перорального клиренса хинидина (~35%) | Выраженное снижение АД. Может наблюдаться отек легких у пациентов с гипертрофической обструктивной кардиомиопатией. |
| Средства для лечения бронхиальной астмы | ||
| Теофиллин | Уменьшение перорального системного клиренса (~20%) | Уменьшение клиренса у курящих пациентов (~11%) |
| Противосудорожные/противоэпилептические средства | ||
| Карбамазепин | Увеличение AUC карбамазепина (~46%) у пациентов с устойчивой парциальной эпилепсией. | Увеличение концентрации карбамазепина, что может привести к развитию таких побочных эффектов карбамазепина как диплопия, головная боль, атаксия или головокружение. |
| Фенитоин | Уменьшение концентрации верапамила в плазме крови. |
|
| Антидепрессанты | ||
| Имипрамин | Увеличение AUC имипрамина (~15%) | Не влияет на концентрацию активного метаболита, дезипрамина. |
| Гипогликемические средства | ||
| Глибенкламид | Увеличение С max глибенкламида (~28%), AUC (~26%) |
|
| Противоподагрические средства | ||
| Колхицин | Увеличение AUC колхицина (~ в 2,0 раза) и С max (~ в 1,3 раза) | Снизить дозу колхицина (см. инструкцию по применению колхицина). |
| Противомикробные средства | ||
| Кларитромицин | Возможно повышение концентрации верапамила. |
|
| Эритромицин | Возможно повышение концентрации верапамила. |
|
| Рифампицин | Уменьшение AUC (~97%), С max (~94%), биодоступность (~92%) верапамил | Антигипертензивное действие может уменьшаться. |
| Телитромицин | Возможно повышение концентрации верапамила. |
|
| Противоопухолевые средства | ||
| Доксорубицин | Увеличение AUC (104%) и С max (61%) доксорубицина. | У пациентов с мелкоклеточным раком легких. |
| Барбитураты | ||
| Фенобарбитал | Увеличение перорального клиренса верапамила ~ в 5 раз. |
|
| Бензодиазепины и другие транквилизаторы | ||
| Буспирон | Увеличение AUC и С max буспирона ~ в 3,4 раза. |
|
| Мидазолам | Увеличение AUC (~ в 3 раза) и С max (~в 2 раза) мидазолама. |
|
| Бета-адреноблокаторы | ||
| Метопролол | Увеличение AUC (~32,5%) и С max (~41%) метопролола у пациентов со стенокардией. | См. раздел «Особые указания» |
| Пропранолол | Увеличение AUC (~65%) и С max (~94%) пропранолола у пациентов со стенокардией. | |
| Сердечные гликозиды | ||
| Дигитоксин | Уменьшение общего клиренса (~27%) и экстраренального клиренса (~29%) дигитоксина. |
|
| Дигоксин | Увеличение С max (на ~44%), С 12 h (на ~ 53%), Css (на ~44%) и AUC (на ~50%) дигоксина у здоровых добровольцев. |
|
| Антагонисты Н2 рецепторов | ||
| Циметидин | Увеличение AUC R - (~25%) и S - (~40%) верапамила с соответствующим уменьшением клиренса R - и S -верапамила. |
|
| Иммунологические/иммуносупрессивные средства | ||
| Циклоспорин | Увеличение AUC , Css , С max (на ~45%) циклоспорина. |
|
| Эверолимус | Эверолимус: увеличение AUC (~ в 3,5 раза) и С max (~ в 2,3 раза) Верапамил: увеличение Ctrough (концентрация препарата в плазме крови непосредственно перед приемом его очередной дозы) (~ в 2,3 раза). | Может понадобиться определение концентрации и титрование дозы эверолимуса. |
| Сиролимус | Увеличение AUC сиролимуса (~ в 2,2 раза); увеличение AUC S - верапамила (~ в 1,5 раза). | Может понадобиться определение концентрации и титрование дозы сиролимуса. |
| Такролимус | Возможно повышение концентрации такролимуса. |
|
| Гиполипидемические средства (ингибиторы ГМГ-КоА редуктазы) | ||
| Аторвастатин | Возможно повышение концентрации аторвастатина в плазме крови, увеличение AUC верапамила ~43%. | Дополнительная информация представлена ниже. |
| Ловастатин | Возможно повышение концентрации ловастатина и AUC верапамила (~63%) и С max (~32%) в плазме крови. | |
| Симвастатин | Увеличение AUC (~ в 2,6 раз) и С max (~ в 4,6 раз) симвастатина. | |
| Агонисты рецепторов серотонина | ||
| Алмотриптан | Увеличение AUC (~20%) и С max (~24%) алмотриптана. |
|
| Урикозурические средства | ||
| Сульфинпиразон | Увеличение перорального клиренса верапамила (~ в 3 раза), снижение его биодоступности (~60%). | Антигипертензивное действие может уменьшаться. |
| Другие | ||
| Грейпфрутовый сок | Увеличение AUC R - (~ 49%) и S -(~37%) верапамила и С max R - (~75%) и S -(~51%) верапамила. | Т ½ и почечный клиренс не изменялись. Грейпфрутовый сок не следует принимать вместе с верапамилом. |
| Зверобой продырявленный | Уменьшение AUC R - (~ 78%) и S - (~80%) верапамила c соответствующим снижением С max .
|
|
Другие лекарственные взаимодействия
Антивирусные препараты для лечения ВИЧ-инфекции.
Ритонавир и другие антивирусные препараты для лечения ВИЧ-инфекции могут ингибировать метаболизм верапамила, что приводит к увеличению его концентрации в плазме крови. Поэтому при одновременном применении таких препаратов и верапамила следует соблюдать осторожность или снизить дозу верапамила.
Литий
Повышение нейротоксичности лития наблюдалось во время одновременного приема верапамила и лития при отсутствии изменений или увеличении концентрации лития в сыворотке крови. Однако дополнительный прием верапамила также приводил к уменьшению концентрации лития в сыворотке крови у пациентов, длительно принимающих литий внутрь. При одновременном применении этих препаратов необходимо тщательное наблюдение за пациентами.
Средства, блокирующие нервно-мышечную проводимость
Клинические данные и доклинические исследования позволяют предположить, что верапамил может потенцировать эффект препаратов, блокирующих нервно-мышечную проводимость (таких как курареподобные и деполяризующие миорелаксанты). Поэтому может возникнуть необходимость в снижении дозы верапамила и/или дозы препаратов, блокирующих нейромышечную проводимость, при их одновременном применении.
Ацетилсалициловая кислота (в качестве антиагрегантного средства)
Повышение риска кровоточивости.
Этанол (алкоголь)
Повышение концентрации этанола в плазме крови и замедление его выведения. Поэтому воздействие этанола может быть усилено.
Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы (статины)
Пациентам, получающим верапамил, лечение ингибиторами ГМГ-КоА редуктазы (т.е. симвастатином, аторвастатином или ловастатином) следует начинать с наименьшей возможной дозы, которую затем повышают. Если же необходимо назначить верапамил пациентам, уже получающим ингибиторы ГМГ-КоА редуктазы, необходимо пересмотреть и снизить их дозы соответственно концентрации холестерина в сыворотке крови.
Флувастатин, правастатин и розувастатин не метаболизируются под действием изоферментов CYP 3 A 4, поэтому их взаимодействие с верапамилом менее вероятно.
Гипотензивные средства, диуретики, вазодилататоры
Усиление антигипертензивного действия.
Симптомы: выраженное снижение АД, синусовая брадикардия, переходящая в AV - блокаду и остановку деятельности синусового узла («синус-арест»); гипергликемия, ступор и метаболический ацидоз. Имеются сообщения о летальных случаях в результате передозировки.
Лечение: следует проводить поддерживающую симптоматическую терапию. При передозировке эффективными мероприятиями являются бета-адренергическая стимуляции и/или парентеральное введение препаратов кальция (кальция хлорид). При клинических значениях гипотензивных реакциях или AV -блокаде следует назначить вазопрессорные препараты или кардиостимуляцию соответственно. При асистолии необходимо применить бета-адренергическую стимуляцию (изопреналин), другие вазопрессорные препараты или реанимационные мероприятия. Гемодиализ не эффективен.