Сувардио, 20 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 28 шт.
Форма выпуска
Дозировка
Фасовка
Действующее вещество
РозувастатинПроизводитель
Sandoz , СловенияДействующее вещество
РозувастатинПроизводитель
Наличие в аптеках в Нижнем Новгороде
- Торговое названиеСувардио
- Дозировка или размер20 мг
- Условия отпускаПо рецепту
- ПроизводительSandoz
- Срок годности2 года
- Условия храненияВ сухом месте, при температуре не выше 25 °C в оригинальной упаковке
первичная гиперхолестеринемия по классификации Фредриксона (тип IIа, включая семейную гетерозиготную гиперхолестеринемию) или смешанная гиперхолестеринемия (тип IIb) в качестве дополнения к диете, когда диета и другие немедикаментозные методы лечения оказываются недостаточными;
семейная гомозиготная гиперхолестеринемия в качестве дополнения к диете и другой липидоснижающей терапии (например ЛПНП-аферез) или в случаях, когда подобная терапия недостаточно эффективна;
гипертриглицеридемия (IV тип по классификации Фредриксона) в качестве дополнения к диете;
для замедления прогрессирования атеросклероза в качестве дополнения к диете у пациентов, которым показана терапия для снижения концентрации общего Хс и Хс-ЛПНП;
первичная профилактика основных сердечно-сосудистых осложнений (инсульт, инфаркт, нестабильная стенокардия, артериальная реваскуляризация) у взрослых пациентов без клинических признаков ИБС, но с повышенным риском ее развития (возраст старше 50 лет у мужчин, старше 60 лет — у женщин, повышенная концентрация С-реактивного белка (>2 мг/л) при наличии как минимум одного дополнительного фактора риска, такого как артериальная гипертензия, низкая концентрация Хс-ЛПВП, курение, семейный анамнез раннего начала ИБС.
Для суточной дозы 5, 10 и 20 мг:
повышенная чувствительность к розувастатину или любому из компонентов препарата;
заболевания печени в активной фазе, включая стойкое повышение активности печеночных трансаминаз, а также любое повышение активности печеночных трансаминаз в сыворотке крови более чем в 3 раза по сравнению с ВГН;
тяжелые нарушения функции почек (Cl креатинина <30 мл/мин);
миопатия;
одновременный прием циклоспорина;
беременность, период грудного вскармливания;
пациенты, предрасположенные к развитию миотоксических осложнений;
дефицит лактазы, непереносимость лактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции (препарат содержит лактозу);
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Для суточной дозы 40 мг:
повышенная чувствительность к розувастатину или любому из компонентов препарата;
заболевания печени в активной фазе, включая стойкое повышение активности печеночных трансаминаз, а также любое повышение активности печеночных трансаминаз в сыворотке крови >3×ВГН;
наличие факторов риска развития миопатии/рабдомиолиза (почечная недостаточность умеренной степени тяжести (Cl креатинина <60 мл/мин), гипотиреоз, миопатии в анамнезе, включая наследственные, миотоксичность на фоне приема других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов в анамнезе, чрезмерное употребление алкоголя, состояния, которые могут приводить к повышению плазменной концентрации розувастатина, одновременный прием фибратов, применение у пациентов монголоидной расы);
одновременный прием циклоспорина;
беременность, период грудного вскармливания;
пациенты, предрасположенные к развитию миотоксических осложнений;
дефицит лактазы, непереносимость лактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции (препарат содержит лактозу);
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью
Для суточной дозы 5, 10 и 20 мг: наличие риска развития миопатии/рабдомиолиза — почечная недостаточность, гипотиреоз; личный или семейный анамнез наследственных мышечных заболеваний и предшествующий анамнез мышечной токсичности при применении других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы (статинов) или фибратов; чрезмерное употребление алкоголя; состояния, при которых отмечено повышение плазменной концентрации розувастатина; возраст старше 65 лет; высокий риск развития сахарного диабета; заболевания печени в анамнезе; сепсис; артериальная гипотензия; обширные хирургические вмешательства; травмы; тяжелые метаболические, эндокринные или водно-электролитные нарушения; неконтролируемая эпилепсия; расовая принадлежность (монголоидная раса); одновременный прием фибратов.
Для суточной дозы 40 мг: наличие риска развития миопатии/рабдомиолиза — почечная недостаточность легкой степени тяжести (Cl креатинина >60 мл/мин), возраст старше 65 лет; высокий риск развития сахарного диабета; заболевания печени в анамнезе; сепсис; артериальная гипотензия; обширные хирургические вмешательства; травмы; тяжелые метаболические, эндокринные или водно-электролитные нарушения, неконтролируемая эпилепсия.
Препарат Сувардио® противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания. Женщинам репродуктивного возраста следует применять надежные и адекватные средства контрацепции.
Поскольку Хс и продукты биосинтеза Хс имеют большое значение для развития плода, потенциальный риск ингибирования ГМГ-КоА-редуктазы превышает пользу от его применения при беременности.
В случае диагностирования беременности прием препарата Сувардио® следует немедленно прекратить.
Данные о выделении розувастатина с грудным молоком отсутствуют. При необходимости назначения препарата Сувардио® в период лактации необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
| Таблетки, покрытые пленочной оболочкой | 1 табл. |
| активное вещество: | |
| розувастатин кальция (в пересчете на розувастатин) | 10 мг |
| 20 мг | |
| вспомогательные вещества: лактоза безводная — 53,69/107,38 мг; кремния диоксид коллоидный безводный — 0,33/0,66 мг; МКЦ силикатизированная — 27,5/55 мг; крахмал кукурузный сухой — 16,5/33 мг; тальк — 1,1/2,2 мг; натрия стеарилфумарат — 0,88/1,76 мг | |
| оболочка пленочная: гипромеллоза 2910 — 1,86/3,72 мг; маннитол — 0,15/0,3 мг; макрогол 6000 — 0,09/0,18 мг; титана диоксид — 0,42/0,84 мг; железа (III) оксид желтый — 0,225/0,45 мг; железа (III) оксид красный — 0,075/0,15 мг; тальк — 0,18/0,36 мг; тальк (полирующий агент) — 0,057/0,113 мг |
Внутрь. В любое время суток, независимо от приема пищи. Таблетку не разжевывать, не измельчать, проглатывать целиком, запивая водой.
До начала терапии препаратом Сувардио® пациент должен начать соблюдать стандартную гипохолестеринемическую диету и продолжать соблюдать ее в течение всего периода терапии.
Дозу препарата Сувардио® подбирают индивидуально с учетом целевых показателей концентрации Хс и индивидуального терапевтического ответа на проводимую терапию.
Рекомендуемая начальная доза препарата Сувардио® составляет 5 или 10 мг 1 раз в сутки как для пациентов, ранее непринимавших статины, так и для пациентов, переведенных на прием данного препарата после терапии другими ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы.
При выборе начальной дозы следует руководствоваться концентарцией Хс и возможным риском развития сердечно-сосудистых осложнений у данного пациента, а также следует оценить потенциальный риск развития побочных эффектов.
При необходимости через 4 нед дозу препарата можно скорректировать.
В связи с возможным развитием побочных эффектов при приеме дозы 40 мг, по сравнению с более низкими дозами препарата, окончательное титрование до максимальной дозы 40 мг следует проводить только у пациентов с тяжелой формой гиперхолестеринемии и высоким риском возникновения сердечно-сосудистых осложнений (особенно у пациентов с наследственной гиперхолестеринемией), у которых при приеме дозы в 20 мг не была достигнута целевая концентрация Хс и которые будут находиться под врачебным наблюдением.
При назначении дозы 40 мг рекомендовано тщательное наблюдение врача.
Не рекомендуется назначение дозы 40 мг пациентам, ранее не обращавшимся к врачу.
Пожилые пациенты. Для пациентов старше 65 лет рекомендуемая начальная доза препарата Сувардио® составляет 5 мг. В остальных случаях корректировка дозы в связи с возрастом не требуется.
Почечная недостаточность. У пациентов с почечной недостаточностью легкой или умеренной степени тяжести коррекция дозы препарата Сувардио® не требуется. Рекомендуемая начальная доза препарата составляет 5 мг для пациентов с почечной недостаточностью умеренной степени тяжести (Cl креатинина <60 мл/мин). Применение препарата Сувардио® в любых дозах противопоказано пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина <30 мл/мин (см. «Противопоказания»).
Пациентам с почечной недостаточностью умеренной степени тяжести противопоказано назначение препарата в дозе 40 мг (см. «Противопоказания»).
Печеночная недостаточность. Повышение системной концентрации розувастатина у пациентов с печеночной недостаточностью ≤7 баллов по шкале Чайлд-Пью не выявлено. Однако повышение системной концентрации розувастатина наблюдалось у пациентов с баллами по шкале Чайлд-Пью 8 и 9. У таких пациентов следует контролировать функцию печени на фоне терапии розувастатином. Данные о приеме розувастатина пациентами с печеночной недостаточностью >9 баллов по шкале Чайлд-Пью 9 отсутствуют. Пациентам с заболеваниями печени в активной фазе розувастатин противопоказан (см. «Противопоказания»).
Особые группы пациентов
Этнические группы. У пациентов монголоидной расы возможно повышение системной концентрации розувастатина в плазме крови. Рекомендуемая начальная доза препарата Сувардио® у пациентов монголоидной расы составляет 5 мг. Применение препарата в дозе 40 мг у таких пациентов противопоказано (см. «Противопоказания»).
Пациенты, предрасположенные к развитию миопатии. Рекомендуемая начальная доза препарата Сувардио® для пациентов с предрасположенностью к развитию миопатии составляет 5 мг. Применение препарата в дозе 40 мг у таких пациентов противопоказано (см. «Противопоказания»).
Генетический полиморфизм. У носителей генотипов SLCO1B1 (ОАТР1В1) C.521CC и ABCG2 (BCRP) C.421AA отмечалось увеличение экспозиции (AUC) розувастатина в 1,6 и 2,4 раза соответственно по сравнению с носителями генотипов SLCO1B1 c.521TT и ABCG2 с.421AA. Для носителей генотипов С.521СС или С.421AA рекомендуемая максимальная доза препарата Сувардио® составляет 20 мг 1 раз в сутки (см. «Фармакокинетика»).
Сопутствующая терапия. Розувастатин связывается с различными транспортными белками (в частности с OATP1B1 и BCRP). При одновременном применении препарата Сувардио® с ЛС, повышающими концентрацию розувастатина в плазме крови за счет взаимодействия с транспортными белками (такие как циклоспорин, некоторые ингибиторы ВИЧ-протеазы, включая комбинацию ритонавира с атазанавиром, лопинавиром и/или типранавиром), может повышаться риск развития миопатии (включая рабдомиолиз) (см. «Взаимодействие»; необходимо ознакомиться с инструкцией по применению этих ЛС перед назначением препарата Сувардио®). В таких случаях следует оценить возможность применения альтернативной терапии или временного прекращения приема препарата Сувардио®. При необходимости применения указанных выше ЛС следует оценить соотношение пользы и риска сопутствующей терапии препаратом Сувардио® и рассмотреть возможность снижения его дозы.
Нежелательные реакции приведены в соответствии с классификацией ВОЗ по частоте их развития следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна — по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным.
Со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна — тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы: редко — реакции гиперчувствительности, включая ангионевротический отек.
Со стороны эндокринной системы: часто — сахарный диабет типа 2.
Со стороны ЦНС: часто — головная боль, головокружение; очень редко — полинейропатия, потеря памяти.
Со стороны дыхательной системы: частота неизвестна — кашель, одышка.
Со стороны пищеварительной системы: часто — запор, тошнота, боль в области живота; редко — панкреатит; частота неизвестна — диарея.
Со стороны кожных покровов: нечасто — кожный зуд, сыпь, крапивница; частота неизвестна — синдром Стивенса-Джонсона.
Лабораторные показатели: повышение активности КФК, концентрации глюкозы, гликозилированного гемоглобина, билирубина в плазме крови, активности ГГТП, ЩФ, нарушение функции щитовидной железы.
Прочие: часто — астенический синдром, гинекомастия, периферические отеки.
Со стороны мочевыделительной системы: очень редко — гематурия. При приеме розувастатина может наблюдаться протеинурия. Изменения содержания белка в моче (от отсутствия или до наличия следовых количеств до уровня ++ и выше) наблюдаются менее чем у 1% пациентов, принимающих розувастатин в дозе 10 и 20 мг, и примерно у 3%, принимающих препарат в дозе 40 мг. Незначительное изменение количества белка в моче, выраженное в изменении от нулевого уровня или наличия следов до уровня +, наблюдалось при приеме препарата в дозе 20 мг. В большинстве случаев протеинурия уменьшалась и самостоятельно проходила в процессе лечения. При анализе данных клинических исследований не выявлена причинная связь между протеинурией и острыми или прогрессирующими заболеваниями почек.
Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: часто — миалгия; редко — миопатия (включая миозит), рабдомиолиз; очень редко — артралгия; частота неизвестна — иммуноопосредованная некротизирующая миопатия.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко — повышение активности печеночных трансаминаз; очень редко — желтуха, гепатит.
При применении некоторых статинов сообщалось о таких побочных явлениях, как депрессия, нарушение сна (включая бессонницу и кошмарные сновидения), сексуальная дисфункция.
При одновременном применении розувастатина и циклоспорина AUC розувастатина была в среднем в 7 раз выше значения, которое отмечалось у здоровых добровольцев. Совместное применение этих ЛС приводит к повышению концентрации розувастатина в плазме крови в 11 раз, при этом плазменная концентрация циклоспорина не меняется (см. «Противопоказания»).
При применении других статинов были получены сообщения о случаях рабдомиолиза при одновременном применении розувастатина и фузидовой кислоты, необходим контроль состояния пациентов, при необходимости возможно временное прекращение приема розувастатина.
Как и в случае с другими ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы, начало терапии розувастатином или увеличение дозы препарата у пациентов, получающих одновременно антагонисты витамина К (например варфарин или другие кумариновые антикоагулянты), может привести к увеличению MHO. Отмена или снижение дозы розувастатина может вызвать уменьшение MHO. В таких случаях следует проводить мониторинг MHO.
Одновременное применение розувастатина с гемфиброзилом и другими средствами, снижающими концентрацию липидов, приводит к увеличению Сmax и AUC розувастатина в 2 раза.
Таблица 2
Влияние сопутствующей терапии на экспозицию розувастатина (AUC, данные приведены в порядке убывания)
| Режим сопутствующей терапии | Режим приема розувастатина | Изменение AUC розувастатина |
| Циклоспорин 75–200 мг 2 раза в сутки, 6 мес | 10 мг 1 раз в сутки, 10 дней | Увеличение в 7,1 раза |
| Атазанавир 300 мг/ритонавир 100 мг 1 раз в сутки, 8 дней | 10 мг однократно | Увеличение в 3,1 раза |
| Лопинавир 400 мг/ритонавир 100 мг 2 раза в сутки, 17 дней | 20 мг 1 раз в сутки, 7 дней | Увеличение в 2,1 раза |
| Гемфиброзил 600 мг 2 раза в сутки, 7 дней | 80 мг однократно | Увеличение в 1,9 раза |
| Элтромбопаг 75 мг 1 раз в сутки, 10 дней | 10 мг однократно | Увеличение в 1,6 раза |
| Дарунавир 600 мг/ритонавир 100 мг 2 раза в сутки, 7 дней | 10 мг 1 раз в сутки, 7 дней | Увеличение в 1,5 раза |
| Типранавир 500 мг/ритонавир 200 мг 2 раза в сутки, 11 дней | 10 мг однократно | Увеличение в 1,4 раза |
| Дронедарон 400 мг 2 раза в сутки | Нет данных | Увеличение в 1,4 раза |
| Итраконазол 200 мг 1 раз в сутки, 5 дней | 10 или 80 мг однократно | Увеличение в 1,4 раза |
| Эзетимиб 10 мг 1 раз в сутки, 14 дней | 10 мг 1 раз в сутки, 14 дней | Увеличение в 1,2 раза |
| Фосапренавир 700 мг/ритонавир 100 мг 2 раза в сутки, 8 дней | 10 мг однократно | Без изменений |
| Алеглитазар 0,3 мг, 7 дней | 40 мг, 7 дней | Без изменений |
| Силимарин 140 мг 3 раза в сутки, 5 дней | 10 мг однократно | Без изменений |
| Фенофибрат 67 мг 3 раза в сутки, 7 дней | 10 мг, 7 дней | Без изменений |
| Рифампицин 450 мг 1 раз в сутки, 7 дней | 20 мг однократно | Без изменений |
| Кетоконазол 200 мг 2 раза в сутки, 7 дней | 80 мг однократно | Без изменений |
| Флуконазол 200 мг 1 раз в сутки, 11 дней | 80 мг однократно | Без изменений |
| Эритромицин 500 мг 4 раза в сутки, 7 дней | 80 мг однократно | Снижение на 28% |
| Байкалин 50 мг 3 раза в сутки, 14 дней | 20 мг однократно | Снижение на 47% |
Основываясь на данных по специфическому взаимодействию, не ожидается фармакокинетически значимого взаимодействия с фенофибратом, возможно фармакодинамическое взаимодействие.
Гемфиброзил, фенофибрат, другие фибраты и никотиновая кислота в липидоснижающих дозах (1 г или более в сутки) при одновременном применении с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы увеличивали риск возникновения миопатии, возможно в связи с тем, что они могут вызывать миопатию и при применении в монотерапии. Одновременное применение 40 мг розувастатина и фибратов противопоказано. При одновременном применении препарата с гемфиброзилом и другими липидоснижающими средствами начальная доза розувастатина составляет 5 мг.
При одновременном применении розувастатина и эзетимиба не наблюдается изменение AUC или Сmax обоих ЛС. Однако нельзя исключить возможность фармакодинамического взаимодействия розувастатина и эзетимиба, которое способно вызвать нежелательные явления.
Несмотря на то что точный механизм взаимодействия неизвестен, одновременное применение розувастатина с ингибиторами протеаз может привести к удлинению Т1/2 розувастатина. В фармакокинетическом исследовании при одновременном приеме 20 мг розувастатина и комбинированного препарата, содержащего два ингибитора протеаз (400 мг лопинавира /100 мг ритонавира), здоровыми добровольцами выявлено повышение в 2 раза AUC0–24 и в 5 раз Cmax розувастатина соответственно. Поэтому одновременно назначать розувастатин и ингибиторы протеаз при терапии пациентов с ВИЧ не рекомендуется.
Одновременное применение розувастатина и антацидов в суспензиях, содержащих алюминия или магния гидроксид, приводит к снижению плазменной концентрации розувастатина приблизительно на 50%. Данный эффект выражен слабее, если антациды применяются через 2 ч после приема розувастатина. Клиническое значение подобного взаимодействия не установлено.
Одновременное применение розувастатина и эритромицина приводит к уменьшению AUC0-t и Cmax розувастатина на 20 и 30% соответственно. Подобное взаимодействие может быть вызвано усилением моторики кишечника, обусловленным приемом эритромицина.
Одновременное применение розувастатина и пероральных контрацептивов увеличивает AUC этинилэстрадиола и норгестрела на 26 и 34% соответственно. Такое увеличение плазменных концентраций следует учитывать при подборе дозы пероральных контрацептивов. Фармакокинетические данные по одновременному применению розувастатина и ЗГТ отсутствуют, следовательно, нельзя исключить аналогичного эффекта и при применении данного сочетания. Однако подобная комбинация широко применялась женщинами во время проведения клинических исследований и хорошо переносилась.
Не ожидается клинически значимого взаимодействия при одновременном применении розувастатина и дигоксина. Результаты исследований in vivo и in vitro показали, что розувастатин не является ни ингибитором, ни индуктором изоферментов цитохрома P450. Кроме того, розувастатин является слабым субстратом этих изоферментов.
Не было отмечено клинически значимого взаимодействия между розувастатином и флуконазолом (ингибитор изоферментов CYP2C9 и CYP3A4) или кетоконазолом (ингибитор изоферментов CYP2A6 и CYP3A4). Совместное применение розувастатина и итраконазола (ингибитор изофермента CYP3A4) увеличивает AUC розувастатина на 28% (клинически незначимо). Поэтому какое-либо взаимодействие ЛС, связанное с метаболизмом при участии цитохрома P450, не ожидается.
Специфического лечения при передозировке розувастатина не существует.
При передозировке рекомендуется проводить симптоматическое лечение и мероприятия, направленные на поддержание функции жизненно важных органов и систем. Необходим контроль функции печени и активности КФК. Маловероятно, что гемодиализ будет эффективен.