Итраконазол-Акос, 100 мг, капсулы, 14 шт.
Форма выпуска
Дозировка
Фасовка
Действующее вещество
ИтраконазолПроизводитель
Биоком , РоссияДействующее вещество
ИтраконазолПроизводитель
Наличие в аптеках в Нижнем Новгороде
- Торговое названиеИтраконазол-Акос
- Дозировка или размер100 мг
- Условия отпускаПо рецепту
- ПроизводительБиоком
- Срок годности3 года
- Условия храненияВ сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C
Вульвовагинальный кандидоз; дерматомикоз, разноцветный лишай, кандидоз слизистой оболочки полости рта, кератомикоз; онихомикоз, вызванный дерматофитами или дрожжеподобным грибами; системные микозы – системный аспергиллез или кандидоз, криптококкоз (в т.ч. криптококковый менингит) у иммунокомпромитированных лиц и криптококкоз центральной нервной системы независимо от иммунного статуса при неэффективности терапии 1-й линии; гистоплазмоз, бластомикоз, споротрихоз, паракокцидиоидоз; прочие редко встречающиеся системные и тропические микозы.
Гиперчувствительность, хроническая сердечная недостаточность, в т.ч. в анамнезе (за исключением терапии жизнеугрожающих состояний); одновременный прием субстратов изофермента CYP3A4, удлиняющих интервал QT (астемизол, бепридил, цизаприд, дофетилид, левацетилметадол, мизоластин, пимозид, хинидин, сертиндол, терфенадин); ингибиторы ГМГ-КоА редуктазы, метаболизирующиеся изоферментом CYP3A4 (ловастатин, симвастатин); одновременный пероральный прием триазолама и мидазолама, алкалоидов спорыньи (дигидроэрготамин, эргометрин, эрготамин, метилэрготамин), нисолдипина, элетриптана; беременность, период лактации.
С осторожностью
Почечная и печеночная недостаточность, периферическая нейропатия, факторы риска: хроническая сердечная недостаточность (ишемическая болезнь сердца, поражение сердечных клапанов, тяжелые заболевания легких, в т.ч. хроническая обструктивная болезнь легких, состояния, сопровождающиеся отечным синдромом), нарушение слуха, одновременный прием блокаторов медленных кальциевых каналов, детский и пожилой возраст.
Каждая капсула содержит итраконазола пеллеты (22%) – 0,460 г.
Состав пеллет:
Активное вещество:
Итраконазол – 0,100 г,
Вспомогательные вещества:
Гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза Е-5) – 0,1472 г, бутилметакрилата, диметиламиноэтилметакрилата и метилметакрилата сополимер [1:2:1] (эудрагид Е-100) – 0,0046 г, сахароза (сахар) – 0,2070 г.
Состав оболочки капсул:
Корпус: желатин, титана диоксид (Е171), азорубин (кармуазин) Е122; крышечка: желатин, титана диоксид (Е171), индигокармин – F D&C Blue 2 (Е132).
Внутрь. Сразу после еды. Капсулы проглатывают целиком.
Выведение препарата итраконазол из кожи и ногтевой ткани осуществляется медленнее, чем из плазмы. Таким образом, оптимальные клинические и микологические эффекты достигаются через 2-4 недели после окончания лечения при инфекциях кожи и через 6-9 месяцев после окончания лечения ногтевых инфекций. Продолжительность лечения может быть скорректирована в зависимости от клинической картины лечения:
- при вульвовагинальном кандидозе – 200 мг 2 раза в сутки в течение 1 дня или 200 мг 1 раз в сутки в течение 3 дней;
- при дерматомикозах – 200 мг 1 раз в сутки в течение 7 дней или 100 мг 1 раз в сутки в течение 15 дней;
- поражения высококератинизированных участков кожи (дерматофития стоп и кистей) – 200 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней или 100 мг 1 раз в сутки в течение 30 дней;
- при отрубевидном лишае – 200 мг 1 раз сутки в течение 7 дней;
- при кандидозе слизистой оболочки полости рта – 100 мг 1 раз в сутки в течение 15 дней (в некоторых случаях у иммунокомпромитированных лиц биодоступность итраконазола может снижаться, что иногда требует удвоения дозы);
- при кератомикозах – 200 мг 1 раз в сутки в течение 21 дня (длительность лечения зависит от клинического ответа);
- при онихомикозе – 200 мг 1 раз в сутки в течение 3 месяцев или 200 мг 2 раза в сутки в течение 1 недели на курс;
- при поражении ногтей на ногах (независимо от наличия поражения ногтей на руках) проводят 3 курса с интервалом 3 недели. При поражении ногтей только на руках проводят 2 курса с интервалом 3 недели;
- элиминация итраконазола из кожи и ногтей медленная; оптимальный клинический ответ при дерматомикозах достигается через 2-4 месяца после завершения лечения, при онихомикозах – 6-9 месяцев;
- при системном аспергиллезе – 200 мг/сут в течение 2-5 месяцев; при прогрессировании и диссеминации заболевания дозу увеличивают до 200 мг 2 раза в сутки;
- при системном кандидозе – 100-200 мг 1 раз в сутки в течение 3 недель - 7 месяцев, при прогрессировании и диссеминации заболевания дозу увеличивают до 200 мг 2 раза в сутки;
- при системном криптококкозе без признаков менингита – 200 мг 1 раз в сутки в течение 2-12 месяцев. При криптококковом менингите – 200 мг 2 раза в сутки в течение 2-12 месяцев.
- лечение гистоплазмоза начинают с 200 мг 1 раз в сутки, поддерживающая доза – 200 мг 2 раза в сутки в течение 8 месяцев;
- при бластомикозе – 100 мг 1 раз в сутки, поддерживающая доза – 200 мг 2 раза в сутки в течение 6 месяцев;
- при споротрихозе – 100 мг 1 раз в сутки в течение 3 месяцев;
- при паракокцидиоидозе – 100 мг 1 раз в сутки в течение 6 месяцев;
- при хромомикозе – 100-200 мг 1 раз в сутки в течение 6 месяцев;
- детям назначают, если ожидаемая польза превышает потенциальный риск.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: диспепсия (тошнота, рвота, диарея, запор, снижение аппетита), боль в животе.
Со стороны гепато-билиарной системы: обратимое повышение «печеночных» ферментов, гепатит, в очень редких случаях при применении Итраконазола развивалось тяжелое токсическое поражение печени, в том числе случаи острой печеночной недостаточности с летальным исходом.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, периферическая нейропатия.
Со стороны иммунной системы: анафилактические, анафилактоидные и аллергические реакции.
Со стороны кожных покровов: а очень редких случаях – мультиформная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона) кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, ангионевротический отек, алопеция, светочувствительность.
Прочие: нарушения менструального цикла, гипокалиемия, отечный синдром, хроническая сердечная недостаточность и отек легких.
1. Лекарственные средства, оказывающие влияние на абсорбцию итраконазола.
Лекарственные средства, уменьшающие кислотность желудка, снижают абсорбцию итраконазола, что связано с растворимостью оболочек капсул.
2. Лекарственные средства, оказывающие влияние на метаболизм итраконазола.
Итраконазол в основном метаболизируется изоферментом CYP3A4. Было изучено взаимодействие итраконазола с рифампицином, рифабутином и фенитоином, являющимися мощными индукторами изофермента CYP3A4. Исследованием было установлено, что в этих случаях биодоступность итраконазола и гидроксиитраконазола значительно снижается, что приводит к существенному уменьшению эффективности препарата. Одновременное применение итраконазола с данными препаратами, являющимися потенциальными индукторами микросомальных ферментов печени, не рекомендуется. Исследования взаимодействия с другими индукторами микросомальных ферментов печени, такими как карбамазепин, фенобарбитал и изониазид, не проводились, однако, аналогичные результаты можно предположить.
Мощные ингибиторы изофермента CYP3A4, такие как ритонавир, индинавир, кларитромицин и эритромицин, могут увеличивать биодоступность итраконазола.
3. Влияние итраконазола на метаболизм других лекарственных средств.
Итраконазол может ингибировать метаболизм препаратов, расщепляемых изоферментом CYP3A4. Результатом этого может быть усиление или пролонгирование их действия, в том числе и побочных эффектов. Перед началом приема сопутствующих лекарственных препаратов, необходимо проконсультироваться с лечащим врачом по поводу путей метаболизма данного препарата, указанных в инструкции по медицинскому применению. После прекращения лечения концентрации итраконазола в плазме снижаются постепенно в зависимости от дозы и длительности лечения (см. раздел Фармакокинетика). Это необходимо принимать во внимание при обсуждении мигрирующего эффекта итраконазола на сопутствующие лекарственные средства.
Примерами таких лекарств являются:
Препараты, которые нельзя назначать одновременно с итраконазолом:
- Терфенадин, астемизол, мизоластин, цизаприд, дофетилид, хинидин, пимозид, левацетилметадол, сертиндол – совместное применение данных лекарственных средств с итраконазолом может вызывать повышение концентрации этих веществ в плазме и увеличивать риск удлинения интервала QT и в редких случаях – возникновение мерцательной аритмии желудочков (torsade des pointes),
- Метаболизируемые изоферментом CYP3A4 ингибиторы редуктазы ГМГ-КоА такие, как симвастатин и ловастатин,
- Мидазолам для приема внутрь и триазолам,
- Алкалоиды спорыньи такие как дигидроэрготамин, эргометрин, эрготамин и метилэргометрин,
- Блокаторы «медленных» кальциевых каналов – в дополнение к возможному фармакокинетическому взаимодействию, связанному с общим путем метаболизма с участием-изофермента CYP3A4, блокаторы «медленных» кальциевых каналов могут оказывать отрицательный инотропный эффект, который усиливается при одновременном приеме с итраконазолом.
Препараты, при назначении которых необходимо следить за их концентрациями в плазме, действием, побочными эффектами.
В случае одновременного назначения с итраконазолом дозу этих препаратов, если необходимо, следует уменьшать.
- Непрямые антикоагулянты;
- Ингибиторы ВИЧ-протеазы, такие как ритонавир, индинавир, саквинавир;
- Некоторые противоопухолевые препараты, такие как алкалоиды барвинка розового, бусульфан, доцетаксел, триметрексат;
- Метаболизируемые изоферментом CYP3A4 блокаторы «медленных» кальциевых каналов, такие как верапамил и производные дигидропиридина;
- Некоторые иммуносупрессивные средства: циклоспорин, такролимус, сиролимус (также известный как рапамицин);
- Некоторые метаболизируемые изоферментом CYP3A4 ингибиторы редуктазы ГМГ-КоА такие, как аторвастатин;
- Некоторые глюкокортикостероиды, такие как будесонид, дексаметазон и метилпреднизолон;
- Другие препараты: дигоксин, карбамазепин, буспирон алфентанил, алпразолам, бротизолам, мидазолам для внутривенного введения, рифабутин, эбастин, ребоксетин, цилостазол, дизопирамид, элетриптан, галофантрин, репаглинид.
Взаимодействия между итраконазолом и зидовудином и флувастатином не обнаружено.
Не отмечалось влияния итраконазола на метаболизм этинилэстрадиола и норэтистерона.
4. Влияние на связь белками плазмы.
Исследования in vitro продемонстрировали отсутствие взаимодействия между итраконазолом и такими препаратами, как имипрамин, пропранолол, диазепам, циметидин, индометацин, толбутамид и сульфаметазин при связывании с белками плазмы.
Данные отсутствуют. При случайной передозировке следует примерить поддерживающие меры. В течение первого часа провести промывание желудка и, если это необходимо, назначить активированный уголь. Итраконазол не выводится при гемодиализе.
Какого-либо специфического антидота не существует.