Эстрожель, 0.6 мг/г, гель трансдермальный, 80 г, 1 шт, помпа
Действующее вещество
ЭстрадиолПроизводитель
Besins Healthcare , ФранцияДействующее вещество
ЭстрадиолПроизводитель
Наличие в аптеках в Нижнем Новгороде
- Торговое названиеЭстрожель
- Дозировка или размер0.6 мг/г
- Условия отпускаПо рецепту
- ПроизводительBesins Healthcare
- Срок годности3 года
- Условия храненияПри температуре не выше 25 °C
заместительная гормональная терапия при симптомах дефицита эстрогенов; лечение климактерического синдрома, связанного с естественной или хирургической менопаузой;
профилактика остеопороза в период постменопаузы у женщин с высоким риском переломов при непереносимости или наличии противопоказаний к др. препаратам для профилактики остеопороза.
повышенная чувствительность к эстрадиолу и/или любому из вспомогательных веществ препарата;
рак молочной железы (диагностированный, подозреваемый или в анамнезе);
диагностированные, подозреваемые эстрогензависимые злокачественные опухоли половых органов (например рак эндометрия) или наличие их в анамнезе;
кровотечения из половых путей неясной этиологии;
нелеченая гиперплазия эндометрия;
выявленная приобретенная или наследственная предрасположенность к венозному или артериальному тромбозу, включая дефицит антитромбина III, дефицит протеина С, дефицит протеина S);
венозные тромбозы и тромбоэмболии в настоящее время или в анамнезе (в т.ч. тромбоз и тромбофлебит глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии);
активные или недавно перенесенные артериальные тромбоэмболические заболевания (в т.ч. стенокардия, инфаркт миокарда);
врожденные гипербилирубинемии (синдромы Жильбера, Дубина-Джонсона, Ротора);
доброкачественные или злокачественные опухоли печени в настоящее время или в анамнезе;
холестатическая желтуха или выраженный холестатический зуд (в т.ч. во время предшествующей беременности или на фоне приема половых гормонов);
острое заболевание печени или наличие заболевания печени в анамнезе, если результаты функциональных проб печени не вернулись к норме;
порфирия;
беременность;
период грудного вскармливания (см. «Применение при беременности и кормлении грудью»).
С осторожностью: следует применять препарат Эстрожель® при таких заболеваниях и состояниях как: миома матки; эндометриоз; гиперплазия эндометрия в анамнезе; наличие факторов риска эстрогензависимых опухолей (рак молочной железы у родственников первой линии родства); наличие факторов риска тромбоэмболических расстройств; артериальная гипертензия; заболевания печени (в т.ч. аденома печени) при нормальных показателях функциональных проб печени; заболевания желчного пузыря (в т.ч. холелитиаз); сахарный диабет с или без диабетической ангиопатии; мигрень или сильная головная боль; системная красная волчанка; эпилепсия; бронхиальная астма; отосклероз, хроническая сердечная недостаточность; почечная недостаточность; ишемическая болезнь сердца; серповидно-клеточная анемия; хлоазма в анамнезе; гипертриглицеридемия в анамнезе; панкреатит; наследственный ангионевротический отек.
Опыт лечения женщин старше 65 лет ограничен.
Препарат Эстрожель® противопоказан к применению во время беременности.
Если во время применения препарата наступает беременность, лечение следует немедленно прекратить.
Результаты большинства эпидемиологических исследований, касающихся случайного воздействия эстрогенов на плод, не указывают на наличие тератогенного или фетотоксического эффекта.
Препарат Эстрожель® противопоказан к применению в период грудного вскармливания.
| Гель трансдермальный | 1 г |
| активное вещество: | |
| эстрадиола гемигидрат (в пересчете на эстрадиол) | 0,6 мг |
| вспомогательные вещества: карбомер (карбопол 980) — 5 мг; троламин (триэтаноламин) — 5 мг; этанол — 400 мг; вода очищенная — q.s. до 1 г |
Наружно, непрерывно или циклами. Дозы и длительность терапии устанавливают индивидуально.
Обычно, начальная доза препарата составляет 2,5 г геля 1 раз в день, что соответствует 1,5 мг эстрадиола. У большинства пациенток эта доза является эффективной для облегчения симптомов менопаузы. Если после одного месяца терапии эффективность не достигнута, возможно увеличение суточной дозы препарата до максимальной — 5 г геля, что соответствует 3 мг эстрадиола. Для начала и продолжения терапии менопаузальных симптомов следует применять минимальную эффективную дозу на протяжении минимального периода времени.
Профилактика остеопороза у женщин в период постменопаузы
Минимальная эффективная доза у большинства пациенток составляет 2,5 г препарата Эстрожель® 1 раз в день.
При применении препарата в форме выпуска «туба» для определения суточной дозы используют пластмассовый аппликатор-дозатор: 1 доза аппликатора соответствует 2,5 г геля (что соответствует 1,5 мг эстрадиола).
При применении препарата в форме выпуска «флакон» при одном нажатии на помпу-дозатор высвобождается 1,25 г геля (что соответствует 0,75 мг эстрадиола), равные половине суточной дозы. Средняя суточная доза препарата составляет 2,5 г геля (2 нажатия на помпу-дозатор).
Применение препарата в форме выпуска «туба»: следует открыть тубу и проткнуть металлическую перепонку тубы с помощью маленького пробойника, который находится в верхней части крышки тубы. Необходимая доза извлекается из тубы по линейке аппликатора.
1 доза соответствует столбику извлеченного геля с диаметром, равным диаметру выходного отверстия тубы, длина которого совпадает с углублением на линейке аппликатора. Углубление имеет черточку, которая позволяет разделить суточную дозу пополам. Одна туба с гелем рассчитана на 30 доз.
Применение препарата в форме выпуска «флакон»: необходимо снять колпачок с флакона и сильно нажать на помпу-дозатор, подставив другую руку для сбора геля. Доза, которая высвобождается при первом нажатии, может быть неточной. Ее рекомендуется выбросить. Флакон рассчитан на 64 нажатия. После 64 нажатий количество геля, которое высвобождается при одном нажатии, может быть меньше, чем нужно. Поэтому не рекомендуется использовать флакон после 64 нажатий на помпу-дозатор.
Применение препарата Эстрожель® без добавления гестагена возможно только у пациенток с удаленной маткой.
Пациенткам с интактной (неудаленной) маткой во время лечения препаратом Эстрожель® рекомендуется назначать гестаген.
В период менопаузального перехода лечение должно проводиться как минимум в течение 3 нед подряд, затем должен следовать перерыв в 1 нед, одновременно перорально назначают гестаген в течение 12–14 последних дней месяца.
В период перименопаузы лечение можно проводить с 1 по 25 день месяца одновременно с пероральным приемом гестагена. Во время недельного перерыва могут возникнуть менструальноподобные кровотечения, обусловленные снижением содержания половых гормонов. Рекомендуется применение только тех гестагенов, использование которых разрешено одновременно с эстрогенами.
В период постменопаузы лечение эстрогенами в сочетании с гестагенами проводится в постоянном режиме.
Длительная монотерапия эстрогенами показана у женщин после гистерэктомии. У женщин, перенесших гистерэктомию, добавление гестагена при отсутствии в анамнезе эндометриоза не рекомендуется.
В зависимости от клинической симптоматики после 2–3 циклов лечения проводится коррекция дозы, а именно:
- при появлении симптомов гиперэстрогении, таких как чувство напряжения в молочных железах, чувство переполнения в области живота и таза, чувство тревоги, нервозность, агрессивность, необходимо снижение дозы;
- при симптомах гипоэстрогении, таких как сохраняющиеся приливы, сухость слизистой оболочки влагалища, головная боль, нарушения сна, астения, склонность к депрессии, доза должна быть увеличена.
У женщин, не применявших ранее препараты для ЗГТ, и у женщин, переходящих на препарат Эстрожель® с комбинированного препарата для ЗГТ с непрерывным режимом приема, лечение препаратом Эстрожель® можно начинать в любой удобный для пациентки день. У женщин, переходящих на препарат Эстрожель® с непрерывной последовательной схемы ЗГТ, лечение следует начинать после завершения предыдущей схемы.
Если пациентка забыла нанести гель, следует сделать это как можно скорее, однако не позднее, чем в течение 12 ч с момента нанесения препарата. Если прошло более 12 ч, то нанесение препарата Эстрожель® стоит отложить до следующего раза. При нерегулярном применении препарата (пропущенные дозы) могут возникнуть прорывные кровотечения и мажущие кровянистые выделения.
Гель наносится пациентками самостоятельно тонким слоем на чистую, сухую кожу живота, поясничной области, плеч или предплечий до полного всасывания.
Площадь нанесения должна быть не менее площади 2 ладоней.
Не следует массировать место нанесения геля. Необходимо избегать попадания геля на молочные железы и слизистую оболочку вульвы и влагалища.
Нанесение считается правильным и эффективным, если гель всасывается полностью в течение 2–3 мин.
Если липкая консистенция сохраняется более 5 мин после нанесения, значит гелем покрыта слишком маленькая поверхность кожи.
Следует вымыть руки сразу же после нанесения геля.
Возможные побочные эффекты при проведении ЗГТ.
| Система органов | Часто >1/100; <1/10 | Нечасто >1/1000; <1/100 | Редко >1/10000; <1/1000 |
| Нарушения со стороны иммунной системы | Анафилактические реакции (у женщин с аллергическими реакциями в анамнезе) | ||
| Нарушения со стороны обмена веществ и питания | Нарушение толерантности к глюкозе | ||
| Нарушения психики | Депрессия, перепады настроения | Изменение либидо | |
| Нарушения со стороны нервной системы | Головная боль | Мигрень, головокружение | Обострение эпилепсии |
| Нарушения со стороны сосудов | Венозная тромбоэмболия | Повышение АД | |
| Нарушения со стороны ЖКТ | Тошнота, боль в животе | Метеоризм, рвота | |
| Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей | Отклонения от нормы показателей функциональных проб печени | ||
| Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей | Кожный зуд | Обесцвечивание кожи, акне | |
| Нарушения со стороны половых органов и молочной железы | Отек молочных желез, боль в молочных железах, увеличение молочных желез, дисменорея, меноррагия, метроррагия, лейкорея, гиперплазия эндометрия | Доброкачественные опухоли молочных желез, увеличение размеров матки, миома матки, вагинит, вагинальный кандидоз | Галакторея |
| Общие расстройства | Изменение массы тела (снижение или увеличение), задержка жидкости с периферическими отеками | Астения |
Другие побочные реакции, выявленные на фоне терапии эстроген-гестагенными препаратами:
- заболевания желчного пузыря;
- со стороны кожи и подкожных тканей: хлоазма, многоформная эритема, узловатая эритема, тромбоцитопеническая пурпура;
- повышение риска развития деменции в возрасте старше 65.
Риск рака молочной железы
- у женщин, применяющих комбинированные эстроген-гестагенные препараты свыше 5 лет, отмечается возрастание риска диагностирования рака молочной железы в 2 раза;
- при проведении ЗГТ только эстрогенами риск развития рака молочной железы значительно ниже, чем при проведении ЗГТ комбинированными эстроген-гестагенными препаратами;
- величина риска развития рака молочной железы зависит от длительности ЗГТ.
Риск рака эндометрия
У женщин в постменопаузе с интактной маткой. Частота развития рака эндометрия составляет около 5 случаев на каждые 1000 женщин с интактной маткой, которым не проводится ЗГТ. У женщин с интактной маткой проведение ЗГТ только эстрогенами не рекомендуется, поскольку это увеличивает риск развития рака эндометрия.
В зависимости от длительности применения только эстрогена и его дозы, увеличение риска рака эндометрия в эпидемиологических исследованиях варьировало от 5 до 55 дополнительных случаев, диагностированных у каждых 1000 женщин в возрасте от 50 до 65 лет. Добавление гестагена в течение, по крайней мере, 12 дней цикла к терапии только эстрогеном может предотвратить этот повышенный риск. В исследовании WHI при проведении ЗГТ (последовательной или непрерывной) комбинированными эстроген-гестагенными препаратами в течение 5 лет не выявлено увеличения риска рака эндометрия (РР 1 (0,8–1,2).
Рак яичников
Длительное проведение ЗГТ только эстрогенами и комбинированными эстроген-гестагенными препаратами было связано с небольшим увеличением риска развития рака яичников. В исследовании WHI при проведении ЗГТ в течение 5 лет выявлен 1 дополнительный случай рака яичников на 2500 женщин.
Риск венозной тромбоэмболии
У женщин, получающих ЗГТ, наблюдается увеличение риска развития ВТЭ, в частности, тромбоза глубоких вен или тромбоэмболии легочной артерии, по сравнению с женщинами, не получавшими ЗГТ — в 1,3–3 раза. Вероятность развития ВТЭ более высока в первый год ЗГТ, чем в последующие годы.
Применение препарата Эстрожель® совместно с поверхностно-активными веществами (например натрия лаурилсульфатом) или другими веществами, изменяющими структуру или барьерную функцию кожи, может снизить его эффективность. Поэтому необходимо избегать совместного применения препарата с сильными моющими средствами и детергентами (например содержащими бензалкония или бензетония хлорид), средствами ухода за кожей с высоким содержанием алкоголя (вяжущими, солнцезащитными) и кератолитическими средствами (например салициловой или молочной кислотой). Следует избегать применения любых сопутствующих ЛС, оказывающих повреждающее действие на кожу (например цитотоксических). Метаболизм эстрадиола ускоряется при одновременном применении с индукторами микросомальных ферментов печени, такими как противоэпилептические препараты (фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин); некоторыми антибиотиками и противовирусными препаратами (рифампицин, рифабутин, невирапин, эфавиренз); растительными препаратами, содержащими зверобой продырявленный.
Ритонавир и нелфинавир, известные также как сильные ингибиторы, при совместном применении с половыми гормонами, напротив, проявляют индуцирующие свойства.
При трансдермальном применении удается избежать эффекта первичного прохождения через печень, т.о., эффект от препаратов для ЗГТ при трансдермальном нанесении эстрогенов, возможно, в меньшей степени, чем при пероральном применении, зависит от действия индукторов микросомальных ферментов печени.
Метаболизм эстрадиола ускоряется при одновременном применении с транквилизаторами (анксиолитики), наркотическими анальгетиками, средствами для наркоза.
Концентрация эстрадиола в плазме крови также снижается при одновременном применении с некоторыми антибиотиками (пенициллинами и тетрациклинами).
Действие эстрадиола усиливается на фоне приема фолиевой кислоты и препаратов гормонов щитовидной железы.
В клинической практике усиленный метаболизм эстрогенов может вести к ослаблению эффекта и изменениям характера маточных кровотечений.
Эстрадиол:
- повышает эффективность гиполипидемических средств;
- ослабляет эффект препаратов мужских половых гормонов, гипогликемических, диуретических, гипотензивных препаратов и антикоагулянтов.
Симптомы: боль в молочных железах или избыточная продукция секрета шейки матки могут свидетельствовать о слишком высокой дозе препарата.
О симптомах острой передозировки не сообщалось.
Симптомами передозировки эстрогенов могут быть тошнота и кровотечение отмены.
Лечение: специфического антидота нет; необходима отмена препарата, симптоматическая терапия.