Эстролет, 2.5 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 30 шт.

EXPERO

По рецепту

Форма выпуска

Таблетки

Дозировка

2.5 мг

Фасовка

30 шт.

По рецепту

Действующее вещество

Летрозол

Производитель

Натива , Россия

Действующее вещество

Летрозол

Производитель

Натива , Россия

от 967.00 ₽

от 967.00 ₽ до 1 380.00 ₽

Доступно сегодня

Инструкция Эстролет

Торговое название
Эстролет
Дозировка или размер
2.5 мг
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Натива
Срок годности
2 года
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C

Летрозол оказывает антиэстрогенное действие, селективно ингибирует ароматазу (фермент синтеза эстрогенов) путем высокоспецифичного конкурентного связывания с субъединицей этого фермента - гемом цитохрома Р450. Блокирует синтез эстрогенов как в периферической, так и в опухолевой тканях. У женщин в постменопаузальном периоде эстрогены образуются преимущественно при участии фермента ароматазы, который превращает синтезирующиеся в надпочечниках андрогены (в первую очередь андростендион и тестостерон) в эстрон и эстрадиол. Ежедневный прием летрозола в суточной дозе 0,1 - 5 мг приводит к снижению концентрации эстрадиола, эстрона и эстрона сульфата в плазме крови на 75-95% от исходного содержания. Супрессия синтеза эстрогенов поддерживается на протяжении всего периода лечения. При применении летрозола в диапазоне доз от 0,1 до 5 мг нарушения синтеза стероидных гормонов в надпочечниках не наблюдается, тест с адренокортикотропным гормоном (АКТГ) не выявляет нарушений синтеза альдостерона или кортизола. Дополнительного назначения глюкокортикоидов и минералокортикоидов не требуется. Блокада биосинтеза эстрогенов не приводит к накоплению андрогенов, являющихся предшественниками эстрогенов. На фоне приема летрозола не отмечается изменений концентраций лютеинизирующего и фолликулостимулирующего гормонов в плазме крови, изменений функции щитовидной железы, изменений липидного профиля, повышения частоты инфарктов миокарда и инсультов. На фоне лечения летрозолом слабо повышается частота остеопороза (6,9 % по сравнению с 5,5 % при применении плацебо). Однако частота переломов костей у пациенток не отличается от таковой у здоровых людей того же возраста. Адьювантная терапия летрозолом ранних стадий рака молочной железы снижает риск рецидивов, увеличивает выживаемость без признаков заболевания в течение 5 лет, снижает риск развития вторичных опухолей. Продленная адьювантная терапия летрозолом снижает риск рецидивов на 42 %.

Ранние стадии рака молочной железы, клетки которого имеют рецепторы к гормонам, у женщин в постменопаузальном периоде, в качестве адъювантной терапии. Ранние стадии рака молочной железы у женщин в постменопаузальном периоде после завершения стандартной адъювантной терапии тамоксифеном в течение 5 лет. Распространенные гормонозависимые формы рака молочной железы у женщин в постменопаузальном периоде (терапия первой линии). Распространенные гормонозависимые формы рака молочной железы при развитии рецидива или прогрессирования заболевания у женщин в постменопаузальном периоде (естественном или вызванном искусственно), получавших предшествующую терапию антиэстрогенами.

Повышенная чувствительность к летрозолу или любому другому компоненту препарата. Эндокринный статус, характерный для репродуктивного периода. Беременность, период грудного вскармливания. Возраст до 18 лет. С осторожностью Умеренная и тяжелая печеночная недостаточность (степень тяжести «С» по шкале Чайлд-Пью), почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) Одновременное применение летрозола с препаратами, обладающими низким терапевтическим индексом. Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактазная мальабсорбция (так как в лекарственной форме содержится лактоза).

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания.

1 таб. летрозол 2.5 мг Вспомогательные вещества: алюмометасиликат магния 10 мг, кроскармеллоза натрия 3 мг, кремния диоксид коллоидный 3 мг, магния стеарат 0.5 мг, лудипресс 81 мг. Состав пленочной оболочки: Опадрай II желтый 85F32733 (спирт поливиниловый 35-49%, тальк 9.8-25%, макрогол 3350 7.35-35.2%, титана диоксид и железа оксид желтый 15.15-30%).

Внутрь, независимо от приема пищи. Рекомендуемая доза препарата Эстролет® составляет 2,5 мг (1 таблетка) один раз в сутки, ежедневно, длительно. В качестве продленной адъювантной терапии лечение должно продолжаться в течение 5 лет (не дольше 5 лет). При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата Эстролет® следует прекратить. У пациенток пожилого возраста коррекция дозы препарата Эстролет® не требуется. Пациентки с нарушением функции печени и/или почек При печеночной или почечной (клиренс креатинина ?10 мл/мин) недостаточности коррекции дозы препарата не требуется. Тем не менее, при тяжелой печеночной недостаточности (степень тяжести «С» по шкале Чайлд-Пью) пациентки должны находиться под постоянным наблюдением.

Побочные реакции, как правило, слабо или умеренно выражены и, в основном, связаны с подавлением синтеза эстрогенов. Частота развития побочных реакций классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения: очень часто – более 10%; часто - более 1 и менее 10%; нечасто - более 0,1 и менее 1%; редко - более 0,01 и менее 0,1%; очень редко - менее 0,01%, включая отдельные сообщения. Нарушения со стороны системы пищеварения: часто - тошнота, рвота, диспепсия, запор, диарея; нечасто - боли в животе, стоматит, сухость во рту, повышение активности «печеночных» ферментов (аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (АСТ)); очень редко - гепатит. Нарушения со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение, депрессия; нечасто - тревога, нервозность, раздражительность, сонливость, бессонница, ухудшение памяти, дизестезия, парестезия, гипестезия, нарушения вкусового восприятия, эпизоды нарушения мозгового кровообращения, синдром запястного канала. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: нечасто – лейкопения. Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - ощущение сердцебиения, тахикардия, повышение артериального давления (АД), ишемическая болезнь сердца (стенокардия, инфаркт миокарда, сердечная недостаточность), тромбофлебит поверхностных и глубоких вен, тромбоэмболия; редко - эмболия легочной артерии, тромбоз артерий, инсульт. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто - одышка, кашель. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто - алопеция, повышенная потливость, кожная сыпь (включая эритематозную, макулопапулезную, везикулярную сыпь, псориазоподобные высыпания); нечасто - кожный зуд, сухость кожи, крапивница; очень редко - ангионевротический отек, анафилактические реакции, синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз), синдром Стивенса-Джонсона (мультиформная эритема). Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: очень часто – артралгия; часто - боли в костях, миалгия, остеопороз, переломы костей; нечасто – артрит; частота не известна – синдром щелкающего пальца. Нарушения со стороны органа зрения: нечасто - катаракта, раздражение глаз, «затуманивание» зрения. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто - учащенное мочеиспускание, инфекции мочевыводящих путей. Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: нечасто - вагинальные кровотечения, выделения из влагалища, сухость влагалища, боль в молочных железах. Прочие: очень часто - приступообразные ощущения жара («приливы»), часто - повышенная утомляемость, астения, недомогание, периферические отеки, увеличение массы тела, гиперхолистеринемия, повышение аппетита, анорексия; нечасто - снижение массы тела, жажда, гипертермия (пирексия), сухость слизистых оболочек, генерализованные отеки, боли в опухолевых очагах.

Летрозол метаболизируется преимущественно в печени с участием изоферментов CYP3A4 и CYP2A6 цитохрома Р450. На системную элиминацию летрозола могут оказывать влияние лекарственные препараты, воздействующие па данные изоферменты. Метаболизм летрозола демонстрирует низкое сродство с изоферментом CYP3A4, так как данный изофермент в обычных клинических ситуациях в концентрациях, в 150 раз превышающих равновесные значения летрозола в плазме крови, не обладает способностью подавлять метаболизм летрозола. Ингибиторы изоферментов CYP3A4 и CYP2A6 способны снижать метаболизм летрозола, тем самым повышая его концентрацию в сыворотке крови. Одновременное применение мощных ингибиторов данных изоферментов (для изофермента CYP3A4 таковыми являются, например, кетоконазол, итраконазол, вориконазол, ритонавир, кларитромицин и телитромицин; для изофермента CYP2A6 - метоксален) может привести к увеличению экспозиции летрозола. Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении летрозола и мощных ингибиторов изоферментов CYP3A4 и CYP2A6. Индукторы изофермента CYP3A4 и CYP2A6 способны повышать метаболизм летрозола, тем самым снижая его концентрацию в сыворотке крови. Одновременное применение индукторов данных изоферментов (для изофермента CYP3A4 таковыми являются, например, фенитоин, рифампицин, карбамазепин, фенобарбитал, зверобой продырявленный) может привести к снижению экспозиции летрозола; для изофермента CYP2A6 - индукторы не известны. Одновременное применение летрозола (в дозе 2.5 мг) и тамоксифена в дозе 20 мг/сут приводит к снижению концентрации летрозола в сыворотке крови в среднем на 38%. Клинических данных о влиянии на эффективность и безопасность применения летрозола после назначения тамоксифена нет. In vitro летрозол ингибирует изофермент CYP2A6 цитохрома Р450 и незначительно изофермент CYP2C19. Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении летрозола и лекарственных препаратов с узким терапевтическим индексом, выведение которых зависит преимущественно от изофермента CYP2C19 (например, фенитоин, клопидогрел). При одновременном применении летрозола с циметидином (известным неспецифическим ингибитором изоферментов CYP2C19 и CYP3A4) и варфарином (чувствительным субстратом изофермента CYP2C9 с узким терапевтическим индексом, который часто назначают в качестве сопутствующей терапии пациенткам, принимающим летрозол) клинически значимого взаимодействия не наблюдается.

Наличие в аптеках в Москве

Ваш адрес: Москва