Алзепил, 10 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 28 шт.
Действующее вещество
ДонепезилПроизводитель
EGIS , ВенгрияДействующее вещество
ДонепезилПроизводитель
Наличие в аптеках в Нижнем Новгороде
- Торговое названиеАлзепил
- Дозировка или размер10 мг
- Условия отпускаПо рецепту
- ПроизводительEGIS
- Срок годности5 лет
- Условия храненияПри температуре не выше 30 °C
Симптоматическое лечение деменции альцгеймеровского типа легкой и средней степени.
гиперчувствительность (в т.ч. к производным пипередина) и любому из вспомогательных веществ;
детский возраст до 18 лет (ввиду отсутствия клинических данных).
Опыт применения препарата во время беременности и в период грудного вскармливания отсутствует. Исследования на животных не выявили тератогенный эффект донепезила, однако была установлена пери- и постнатальная токсичность. Потенциальный риск для человека неизвестен. Поэтому препарат Алзепил® не следует применять во время беременности, за исключением случаев, когда лечение абсолютно необходимо.
У крыс донепезил выделяется с молоком. Неизвестно, выделяется ли препарат с грудным молоком, такие исследования не проводились. В случае необходимости приема препарата в период лактации, необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
| Таблетки, покрытые пленочной оболочкой | 1 табл. |
| активное вещество: | |
| донепезила гидрохлорида моногидрат | 5,21 мг |
| 10,42 мг | |
| (соответствует донепезила гидрохлориду — 5 или 10 мг) | |
| вспомогательные вещества: МКЦ — 96/192 мг; гидроксипропилцеллюлоза с низкой степенью замещения (L-HPC B1) — 24/48 мг; магния стеарат — 1/2 мг; Opadry Y-1-7000 белый (гипромеллоза — 1,875/3,75 мг; титана диоксид — 0,9375/1,875 мг; макрогол 400 — 0,1875/0,375 мг) — 3/6 мг |
Внутрь, вечером, перед сном.
Взрослые/пожилые пациенты. Лечение начинают с приема 5 мг 1 раз в день и продолжают в течение не менее 4 нед, чтобы достичь Css донепезила и оценить ранний клинический эффект терапии.
Через 1 мес дозу препарата Алзепил® можно повысить до максимально рекомендуемой суточной дозы — 10 мг 1 раз в день. Дозы, превышающие 10 мг/сутки в клинических исследованиях, не изучались.
Лечение следует начинать и проводить под наблюдением врача, имеющего опыт в диагностике и лечении деменции Альцгеймеровского типа. Диагноз должен быть основан на принятых рекомендациях, например DSM IV, МКБ 10.
Лечение донепезилом можно начинать только при наличии лиц, ухаживающих за пациентом, способных регулярно следить за приемом препарата.
Поддерживающую терапию можно продолжать до тех пор, пока сохраняется терапевтический эффект, который следует регулярно оценивать. При отсутствии терапевтического эффекта следует рассмотреть возможность отмены лечения.
Нарушение функции почек и печени. Пациенты с нарушением функции почек не нуждаются в изменении схемы лечения, т.к. это состояние не влияет на клиренс донепезила.
В связи с возможным увеличением экспозиции при легком или умеренном нарушении функции печени, повышение дозы следует выполнять с учетом индивидуальной переносимости. Отсутствуют данные о применении препарата у пациентов с тяжелым нарушением функции печени.
Дети и подростки. Препарат Алзепил® не предназначен для лечения детей и подростков.
Самыми частыми нежелательными явлениями являются диарея, мышечные судороги, утомляемость, тошнота, рвота и бессонница. Сообщалось также о головокружении, головной боли, болевых ощущениях, несчастных случаях и простудах. В большинстве случаев эти явления проходят и не требуют прекращения введения препарата. В зависимости от частоты побочные эффекты определяются следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 — ≤1/10); нечасто (≥1/1000 — ≤1/100); редко (≥1/10000 — ≤1/1000); очень редко (≤1/10000) или наблюдаемые с неизвестной частотой (невозможно оценить по имеющимся данным).
Инфекции и паразитарные заболевания: часто — насморк.
Со стороны обмена веществ и питания: часто — анорексия.
Нарушения психики: часто — галлюцинации**, возбуждение **, агрессивное поведение**, ненормальные сновидения, кошмарные сновидения**.
Со стороны нервной системы: часто — обмороки*, головокружение, бессонница; нечасто — судорожные припадки*, редко — экстрапирамидные симптомы; очень редко — злокачественный нейролептический синдром.
Со стороны сердца: нечасто — брадикардия; редко — синоатриальная блокада, AV блокада.
Со стороны ЖКТ: очень часто — диарея, тошнота; часто — рвота, диспепсия; нечасто — кровотечение из ЖКТ, язвы желудка и двенадцатиперстной кишки.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко — нарушение функции печени, в т.ч. гепатит***.
Со стороны кожи и подкожной ткани: часто — сыпь, кожный зуд.
Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто — мышечные спазмы; очень редко — рабдомиолиз****.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: часто — недержание мочи.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: очень часто — головная боль; часто — утомляемость, боль.
Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: нечасто — незначительное повышение концентрации мышечной креатинкиназы в сыворотке крови.
Травмы, интоксикации и осложнения манипуляций: часто — несчастный случай.
* При обследовании пациентов с обмороками или судорожными припадками следует учитывать возможность сердечной блокады или длительных синусовых пауз.
** В сообщенных случаях галлюцинаций, возбуждения и агрессивного поведения, ненормальных сновидений и кошмаров эти проявления прекратились после снижения дозы или отмены препарата.
*** При нарушении функции печени невыясненной этиологии следует рассмотреть возможность отмены препарата Алзепил®.
**** Поступали сообщения о рабдомиолизе. который развивался независимо от злокачественного нейролептического синдрома, в тесной временной связи либо с началом приема донепезила, либо с повышением дозы.
Сообщения о побочных реакциях
Предоставление данных о предполагаемых побочных реакциях препарата является очень важным моментом, позволяющим осуществлять непрерывный мониторинг соотношения риск/польза ЛС. Медицинским работникам следует предоставлять информацию о любых предполагаемых неблагоприятных реакциях по указанным в конце инструкции контактам, а также через национальную систему сбора информации.
Донепезил и/или продукты его метаболизма не подавляют метаболизм теофиллина, варфарина, циметидина, дигоксина. Одновременный прием дигоксина или циметидина не влияет на метаболизм донепезила.
Применение донепезила одновременно с леводопой/карбидопой в течение 21 дня не оказывало влияние на концентрации этих препаратов в крови.
Исследования in vitro показали, что в метаболизме донепезила принимают участие изоферменты цитохрома Р450 — CYP3А4 и в меньшей степени — CYP2D6.
Кетоконазол и хинидин, являющиеся ингибиторами CYP3A4 и CYP2D6 соответственно, подавляют метаболизм донепезила. Следовательно, эти и другие ингибиторы CYP3A4, такие как итраконазол и эритромицин, и ингибиторы CYP2D6, такие как флуоксетин могут ингибировать метаболизм донепезила. У здоровых добровольцев кетоконазол повышал средние концентрации донепезила примерно на 30%.
Индукторы ферментов, такие как рифампицин, фенитоин, карбамазепин и этанол могут вызвать снижение уровней донепезила. Поскольку степень такого ингибирующего или индуцирующего действия неизвестна, применять подобные средства в сочетании с донепезилом следует с осторожностью.
Донепезил оказывает влияние на действие препаратов, обладающих антихолинергической активностью. Кроме того, при одновременном применении, донепезил может усиливать действие сукцинилхолина, других миорелаксантов или агонистов холинергических рецепторов и бета-адреноблокаторов, оказывающих влияние на проводимость сердца.
По существующим оценкам, медиана летальной дозы донепезила гидрохлорида после однократного приема внутрь у мышей и крыс равна соответственно 45 и 32 мг/кг, что примерно в 225 и 160 раз выше максимальной рекомендованной для человека дозы 10 мг/кг/сут. У животных наблюдались дозозависимые признаки стимуляции холинергической системы, к числу которых относились снижение спонтанной подвижности, положение тела ничком, пошатывающаяся походка, слезотечение, клонические судороги, угнетение дыхания, слюнотечение, миоз, фасцикуляции и снижение температуры поверхности тела.
Симптомы: передозировка ингибиторов холинэстеразы может привести к холинергическому кризу, характеризующемуся сильной тошнотой, рвотой, слюнотечением, потоотделением, брадикардией, гипотензией, угнетением дыхания, коллапсом и судорогами. Может усилиться мышечная слабость, что может привести к смерти при поражении дыхательных мышц.
Лечение: как и в любом случае передозировки, следует назначать общее поддерживающее лечение. Третичные антихолинергические препараты, например атропин, могут применяться в качестве антидотов при передозировке препарата Алзепил®. Рекомендуется внутривенное введение атропина сульфата в возрастающих дозах до достижения эффекта: сначала вводят 1–2 мг/кг в/в, после чего дополнительные дозы в зависимости от клинического ответа. Атипичные реакции АД и ЧСС были зарегистрированы при введении других холиномиметиков совместно с четвертичными антихолинергическими препаратами, например гликопирролатом. Неизвестно, возможно ли выведение донепезила гидрохлорида и/или его метаболитов при помощи диализа (гемодиализа, перитонеального диализа или гемофильтрации).