Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, кардиогенный шок, АV блокада II-III ст., выраженная брадикардия (ЧСС менее 45 уд./мин), синдром слабости синусового узла, синоаурикулярная блокада, острая или хроническая сердечная недостаточность (в стадии декомпенсации), кардиомегалия без признаков сердечной недостаточности, артериальная гипотензия (в случае использования при инфаркте миокарда, систолическое АД менее 100 мм рт. ст.), тяжелые нарушения периферического кровообращения, период лактации, одновременный прием ингибиторов моноаминооксидазы (МАО), феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов), возраст до 18 лет (эффективность и безопасность препарата не установлены).

Внутрь, перед едой, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.

Артериальная гипертензия: начальная доза — 50 мг/сут. Для достижения стабильного гипотензивного действия требуется 1–2 нед приема. При недостаточной выраженности гипотензивного эффекта дозу препарата повышают до 100 мг на прием. Дальнейшее увеличение дозы не рекомендуется, т.к. оно сопровождается усилением клинического эффекта.

Стенокардия и синусовая тахикардия: начальная доза — 50 мг/сут, при недостаточной выраженности гипотензивного эффекта дозу увеличивают до 100 мг/сут. Иногда возможно увеличение дозы до 200 мг/сут. Пациентам пожилого возраста и больным с нарушениями выделительной функции почек необходима коррекция режима дозирования. При наличии почечной недостаточности коррекцию дозы рекомендуют проводить в зависимости от клиренса креатинина или от концентрации креатинина в сыворотке. У больных с почечной недостаточностью при значениях Cl креатинина >35 мл/мин/1,73 м² (нормальное значение составляет 100–150 мл/мин/1,73 м²) значительной кумуляции атенолола не происходит. Рекомендуются следующие максимальные дозы для больных с почечной недостаточностью:

Больным на гемодиализе назначают по 50 мг/сут сразу после проведения диализа в стационарных условиях под тщательным медицинским контролем, поскольку имеется риск развития гипотензии.

У пожилых больных начальная однократная доза  — 25 мг — может быть увеличена под контролем АД, ЧСС.

Повышение суточной дозы свыше 100 мг не рекомендуется, т.к. терапевтический эффект не усиливается, а вероятность побочных эффектов возрастает. Максимальная суточная доза — 200 мг. Снижение дозы в случае планируемой отмены следует проводить постепенно, по 1/4 дозы каждые 3–4 дня.

Нежелательные реакции систематизированы относительно каждой из систем органов в зависимости от частоты встречаемости с использованием классификации Всемирной организации здравоохранения: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10), нечасто (≥1/1000 и <1/100), редко (≥1/10000 и <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна - не может быть оценена на основе имеющихся данных. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: редко - тромбоцитарная пурпура, анемия (апластическая), тромбоцитопения. Нарушения со стороны эндокринной системы: редко - гинекомастия, гипергликемия (у пациентов с инсулиннезависимым сахарным диабетом), гипогликемия (у пациентов, получающих инсулин), гипотиреоидное состояние. Нарушения со стороны психики: нечасто - нарушение сна (сонливость или бессонница); редко - перемены настроения, депрессия, галлюцинации, повышенная утомляемость, "кошмарные" сновидения, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти. Нарушения со стороны нервной системы: редко - головокружение, головная боль, слабость, снижение способности к концентрации внимания, снижение скорости реакций, парестезия, сонливость, мышечная слабость, судороги. Нарушения со стороны органа зрения: редко - нарушение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз. Нарушения со стороны сердца: часто - брадикардия; редко - развитие (усугубление) симптомов хронической сердечной недостаточности (отечность лодыжек, стоп; одышка), нарушение AV проводимости, аритмия, выраженное снижение АД, ощущение сердцебиения. Нарушения со стороны сосудов: часто - похолодание конечностей; редко - ортостатическая гипотензия, перемежающаяся хромота (если уже присутствует), синдром Рейно, периферические отеки. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко - диспноэ, бронхоспазм (может возникнуть у пациентов с бронхиальной астмой или астматическими нарушениями в анамнезе), апноэ, заложенность носа. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - тошнота, рвота, диарея, запор; редко - сухость во рту, изменение вкуса. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: редко - крапивница, дерматит, кожный зуд, фоточувствительность, усиление потоотделения, гиперемия кожи, обострение течения псориаза, обратимая алопеция; частота неизвестна - реакции гиперчувствительности, включая отек Квинке и крапивницу. Беременность, послеродовые и перинатальные состояния: частота неизвестна - внутриутробная задержка роста плода, гипогликемия у плода/новорожденного, брадикардия у плода/новорожденного. Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: редко - снижение потенции, снижение либидо. Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто - утомляемость. Лабораторные и инструментальные данные: очень редко - агранулоцитоз, лейкопения, повышение активности "печеночных" ферментов, гипербилирубинемия, увеличение титра антинуклеарных антител. Частота побочных явлений возрастает при увеличении дозы препарата.