Метопролол, 100 мг, таблетки, 30 шт. в Пинеге

EXPERO
По рецепту

Форма выпуска

Таблетки

Дозировка

100 мг

Фасовка

30 шт.
По рецепту

Действующее вещество:

Метопролол

Производитель:

Марбиофарм

Страна:

Россия

Действующее вещество:

Метопролол

Производитель:

Марбиофарм

Страна:

Россия

Инструкция Метопролол

Основные сведения
  • Торговое название
    Метопролол
  • Дозировка или размер
    100 мг
  • Условия отпуска
    По рецепту
  • Производитель
    Марбиофарм
  • Срок годности
    3 года
  • Условия хранения
    В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C
Показания
Препарат Метопролол показан к применению у взрослых в возрасте от 18 лет. • Артериальная гипертензия: снижение артериального давления и уменьшение риска сердечно-сосудистой и коронарной смерти (включая внезапную смерть). • Стенокардия. • Нарушение ритма сердца, включая суправентрикулярную тахикардию. • В комплексной терапии после инфаркта миокарда (вторичная профилактика). • Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией. • Профилактика приступов мигрени. • Гипертиреоз (комплексная терапия)
Противопоказания
− Гиперчувствительность к метопрололу или к другим β-адреноблокаторам, или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата; − атриовентрикулярная (AV) блокада II и III степени (без электрокардиостимулятора); − сердечная недостаточность в стадии декомпенсации; − пациенты, получающие длительную или интермиттирующую терапию инотропными средствами и средствами, действующими на βадренорецепторы; − клинически значимая синусовая брадикардия; − синдром слабости синусового узла; − кардиогенный шок; − тяжелые нарушения периферического кровообращения, в том числе и при угрозе гангрены; − артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт. ст.); − пациенты с острым инфарктом миокарда при частоте сердечных сокращений (ЧСС) меньше 45 уд/мин, длительности интервала РQ более 0,24 с или систолическом АД менее 100 мм рт. ст.; − пациентам, получающим β-адреноблокаторы, противопоказано внутривенное введение блокаторов «медленных» кальциевых каналов (БМКК) типа верапамила и дилтиазема (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»); − непереносимость галактозы, дефицит лактазы и синдром глюкозогалактозной мальабсорбции; − тяжелые формы бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ); − одновременное применение ингибиторов моноаминоксидазы (МАО) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»); − феохромоцитома (без одновременного применения α-адреноблокаторов); − возраст до 18 лет (недостаточно данных по эффективности и безопасности у данной возрастной группы).
Применение при беременности и кормлении
Беременность Как и большинство препаратов, метопролол не следует применять во время беременности и в период грудного вскармливания, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и/или ребенка. β-адреноблокаторы уменьшают проницаемость плаценты, что может привести к задержке роста плода, внутриутробной гибели плода или преждевременным родам. Как и другие гипотензивные средства, β-адреноблокаторы могут вызывать побочные эффекты, например, брадикардию у плода, новорожденных или детей, находящихся на грудном вскармливании. Также возможно развитие у новорожденного артериальной гипотензии, гипогликемии и паралича дыхания. Если применение β-адреноблокаторов во время беременности необходимо, то более предпочтительно применять селективные β1-адреноблокаторы. Лечение необходимо прерывать за 48–72 часа до родов. Период грудного вскармливания Количество метопролола, выделяющееся в грудное молоко, и βадреноблокирующее действие у ребенка, находящегося на грудном вскармливании (при приеме матерью метопролола в терапевтических дозах), являются незначительными. Если прием препарата в период лактации необходим, то грудное вскармливание следует прекратить.
Состав
действующее вещество - метопролола тартрат 0,05 г или 0,1 г (в пересчете на 100 % вещество). Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) - 0,08949 г или 0,12778 г, крахмал картофельный - 0,04275 г или 0,06349 г, повидон (коллидон 30 или пласдон К-29/30) - 0,003 г или 0,0048 г, кремния диоксид коллоидный (аэросил 300) – 0,003 г или 0,0048 г, кросповидон (коллидон CL-M или полипласдон ХL-10) – 0,007 г или 0,0112 г, магния стеарат – 0,002 г или 0,0032 г, стеариновая кислота – 0,002 г или 0,0032 г.
Применение и дозировки
Таблетки можно принимать как вместе с пищей, так и натощак. Артериальная гипертензия 100–200 мг препарата Метопролол однократно утром или в два приема: утром и вечером. При необходимости дозу можно увеличить или добавить другое антигипертензивное средство. Длительная антигипертензивная терапия 100–200 мг препарата Метопролол в сутки позволяет снизить общую смертность, включая внезапную смерть, а также частоту возникновения мозговых инсультов и нарушений коронарного кровообращения у пациентов с артериальной гипертензией. Стенокардия 100–200 мг в сутки в два приема: утром и вечером. При необходимости к терапии может быть добавлен другой антиангинальный препарат. Нарушения сердечного ритма, включая суправентрикулярную тахикардию 100–200 мг в сутки в два приема: утром и вечером. При необходимости к терапии может быть добавлен другой антиаритмический препарат. В комплексной терапии после инфаркта миокарда Поддерживающая доза составляет 200 мг в сутки в два приема: утром и вечером. Назначение Метопролола в дозе 200 мг в сутки позволяет снизить смертность у пациентов, перенесших инфаркт миокарда, и снизить риск развития повторного инфаркта миокарда (в том числе и у пациентов с сахарным диабетом). Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией 100 мг препарата Метопролол один раз в сутки, рекомендуется принимать таблетку утром. При необходимости доза может быть увеличена. Профилактика приступов мигрени 100–200 мг в сутки в два приема: утром и вечером Гипертиреоз 150–200 мг в сутки в 3–4 приема. Нарушение функции почек Нет необходимости корректировать дозу у пациентов с нарушением функции почек. Нарушение функции печени Обычно из-за низкой степени связи с белками плазмы коррекция дозы метопролола не требуется. Однако при тяжелом нарушении функции печени (у пациентов с тяжелой формой цирроза печени или портокавальным анастомозом) может потребоваться снижение дозы. Особые группы пациентов Лица пожилого возраста Пожилым пациентам рекомендуется начинать лечение с 50 мг в сутки (так как резкое снижение АД или нарастающая брадикардия могут быть более выражены). Пациенты с почечной недостаточностью При нарушениях функции почек не требуется коррекции дозы. Пациенты с печеночной недостаточностью Учитывая низкую степень связи метопролола с белками плазмы крови коррекции дозы не требуется. Однако при тяжелом нарушении функции печени (у пациентов с тяжелой формой цирроза печени или портокавальным анастомозом) может потребоваться снижение дозы метопролола. Дети Опыт применения препарата Метопролол у детей ограничен.
Побочные эффекты
Метопролол хорошо переносится пациентами, нежелательные реакции, в основном, являются легкими и обратимыми. Частота возникновения нежелательных реакций определялась в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, но <1/10); нечасто (≥1/1000, но <1/100); редко (≥1/10000, но <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно). Нарушения со стороны крови и лимфатической системы Очень редко: тромбоцитопения, лейкопения. Эндокринные нарушения Редко: гипо-, гипергликемия у пациентов с сахарным диабетом 1 типа, маскировка симптомов тиреотоксикоза. Нарушения метаболизма и питания Нечасто: увеличение массы тела; Редко: усугубление течения латентно протекающего сахарного диабета. Нарушения со стороны нервной системы Очень часто: повышенная утомляемость; Часто: головная боль, головокружение; Нечасто: парестезия, судороги, депрессия, снижение концентрации внимания, сонливость или бессонница, ночные кошмары; Редко: повышенная нервная возбудимость, тревога; Очень редко: амнезия/нарушение памяти, подавленность, галлюцинации. Нарушения со стороны органа зрения Редко: нарушения зрения, сухость и/или раздражение глаз, конъюнктивит. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта Очень редко: звон в ушах. Нарушения со стороны сердца Часто: синусовая брадикардия, постуральные нарушения (очень редко сопровождающиеся обмороком), «похолодание» конечностей, ощущение сердцебиения; Нечасто: временное усиление симптомов сердечной недостаточности, АV блокада I степени, кардиогенный шок у пациентов с острым инфарктом миокарда, периферические отеки, боль в области сердца; Редко: другие нарушения проводимости миокарда, аритмии; Очень редко: гангрена у пациентов с предшествующими тяжелыми нарушениями периферического кровообращения. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения Часто: одышка при физической нагрузке; Нечасто: бронхоспазм; Редко: ринит. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Часто: тошнота, боль в животе, диарея, запор; Нечасто: рвота; Редко: сухость слизистой оболочки полости рта; Очень редко: нарушение вкусовых ощущений. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей Редко: нарушения функции печени, повышение активности «печеночных» трансаминаз; Очень редко: гепатит. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей Нечасто: кожная сыпь (по типу псориазоподобной, крапивница), повышенное потоотделение; Редко: выпадение волос (алопеция); Очень редко: фотосенсибилизация, обострение течения псориаза; Частота неизвестна: кожный зуд, гиперемия кожных покровов, ангионевротический отек (отек Квинке). Нарушения со стороны мышечной, костной и соединительной ткани Очень редко: артралгия; Частота неизвестна: кардиалгия. Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез Редко: импотенция/сексуальная дисфункция, болезнь Пейрони. Лабораторные и инструментальные данные Очень редко: снижение концентрации холестерина высокой плотности и повышение концентрации триглицеридов в плазме крови
Лекарственное взаимодействие
Следует избегать совместного назначения препарата Метопролол со следующими лекарственными средствами: Верапамил Комбинация β-адреноблокаторов (атенолол, пропранолол и пиндолол) и верапамила может вызывать брадикардию и приводить к снижению АД. Верапамил и β- адреноблокаторы имеют взаимодополняющий ингибирующий эффект на AV проводимость и функцию синусового узла. Противопоказано внутривенное введение верапамила пациентам, получающим βадреноблокаторы. Дилтиазем Дилтиазем и β-адреноблокаторы взаимно усиливают ингибирующий эффект на AV проводимость и функцию синусового узла. При комбинации метопролола и дилтиазема отмечались случаи выраженной брадикардии. Противопоказано внутривенное введение дилтиазема пациентам, получающим βадреноблокаторы. Пропафенон При применении пропафенона у четырех пациентов, получавших лечение метопрололом, отмечалось увеличение плазменной концентрации метопролола в 2–5 раз, при этом у двух пациентов отмечались побочные эффекты, характерные для метопролола. Данное взаимодействие было подтверждено в ходе исследования на 8 добровольцах. Вероятно, взаимодействие обусловлено ингибированием пропафеноном, подобно хинидину, метаболизма метопролола посредством изофермента CYP2D6. Принимая во внимание тот факт, что пропафенон обладает свойствами β-адреноблокатора, одновременное применение метопролола и пропафенона не представляется целесообразным. Ингибиторы МАО Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления антигипертензивного действия. Перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и метопролола должен составлять не менее 14 дней. Пациенты, одновременно принимающие метопролол и другие βадреноблокаторы (глазные капли), симпатомиметические средства, ганглиоблокаторы или ингибиторы МАО должны находиться под тщательным наблюдением. Комбинация метопролола со следующими лекарственными средствами может потребовать коррекции дозы: Антиаритмические средства I класса Антиаритмические средства I класса и β-адреноблокаторы могут приводить к суммированию отрицательного инотропного эффекта, который может приводить к серьезным гемодинамическим побочным эффектам у пациентов с нарушенной функцией левого желудочка. Также следует избегать данной комбинации у пациентов с синдромом слабости синусового узла и нарушением AV проводимости. Взаимодействие описано на примере дизопирамида. Хинидин Хинидин ингибирует метаболизм метопролола у особой группы пациентов с быстрым гидроксилированием (в Швеции примерно 90 % населения), вызывая, главным образом, значительное увеличение плазменной концентрации метопролола и усиление блокады β-адренорецепторов. Полагают, что подобное взаимодействие характерно и для других β-адреноблокаторов, в метаболизме которых принимает участие изофермент CYP2D6. Амиодарон Одновременное применение амиодарона и метопролола повышает риск развития выраженной синусовой брадикардии. Принимая во внимание длительный период полувыведения амиодарона (50 дней), следует учитывать возможное взаимодействие спустя продолжительное время после отмены амиодарона. Эпинефрин (адреналин) Сообщалось о 10 случаях выраженной артериальной гипотензии и брадикардии у пациентов, принимавших одновременно неселективные β-адреноблокаторы (включая пропранолол и пиндолол) и эпинефрин. Взаимодействие отмечено и в группе здоровых добровольцев. Предполагается, что подобные реакции могут наблюдаться и при применении эпинефрина одновременно с местными анестетиками при случайном попадании в сосудистое русло. Предполагается, что этот риск гораздо ниже при применении кардиоселективных βадреноблокаторов. Фенилпропаноламин (норэфедрин) Фенилпропаноламин в разовой дозе 50 мг может вызывать повышение диастолического АД до патологических значений у здоровых добровольцев. Пропранолол, в основном, препятствует повышению АД, вызываемому фенилпропаноламином. Однако β-адреноблокаторы могут вызывать развитие парадоксальной артериальной гипертензии у пациентов, получавших фенилпропаноламин. Сообщалось о нескольких случаях развития гипертонического криза на фоне приема фенилпропаноламина. Гипотензивные лекарственные средства При одновременном применении с гипотензивными средствами, диуретиками, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, нитроглицерином или БМКК может развиться резкое снижение АД. Особая осторожность необходима при сочетании метопролола с празозином. Клонидин Гипертензивные реакции при резкой отмене клонидина могут усиливаться при одновременном применении с β-адреноблокаторами. Если метопролол и клонидин принимают одновременно, то при отмене метопролола клонидин отменяют через несколько дней (в связи с риском возникновения синдрома «отмены»). Сердечные гликозиды Сердечные гликозиды при совместном применении с β-адреноблокаторами могут увеличивать время AV проводимости и вызывать брадикардию. Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) НПВП ослабляют антигипертензивное действие β-адреноблокаторов. Данное взаимодействие документировано для индометацина. Вероятно, описанное взаимодействие не будет отмечаться при взаимодействии с сулиндаком. Отсутствие взаимодействия было отмечено в исследованиях с диклофенаком. Ингибиторы СYР2D6 Метопролол является субстратом изофермента СYР2D6, в связи с чем, средства, ингибирующие изофермент CYP2D6 (хинидин, тербинафин, пароксетин, флуоксетин, сертралин, целекоксиб, пропафенон и дифенгидрамин), могут влиять на концентрацию метопролола в плазме крови. Концентрация метопролола в плазме крови может повышаться при сочетанном применении с циметидином, гидралазином, селективными ингибиторами серотонина (такими как пароксетин, флуоксетин и сертралин). Дифенгидрамин уменьшает клиренс метопролола до α-гидроксиметопролола в 2,5 раза. Одновременно наблюдается усиление действия метопролола. Рифампицин Рифампицин может усиливать метаболизм метопролола, уменьшая плазменную концентрацию метопролола. Прочие лекарственные взаимодействия На фоне применения метопролола может потребоваться коррекция доз гипогликемических средств для приема внутрь. Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у пациентов, получающих метопролол. Йодсодержащие рентгеноконтрастные средства для внутривенного введения повышают риск развития анафилактических реакций. Метопролол снижает клиренс ксантинов (кроме дифиллина), особенно у пациентов с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения. Снижает клиренс лидокаина, повышает концентрацию лидокаина в плазме крови. Метопролол усиливает и пролонгирует действие антидеполяризующих миорелаксантов; удлиняет антикоагуляционный эффект кумаринов. При совместном применении метопролола с анксиолитиками и препаратами, обладающими снотворной активностью, антигипертензивный эффект усиливается. При совместном применении с этанолом увеличивается риск выраженного снижения АД и усиливается угнетающее действие на центральную нервную систему. Отмечается увеличение риска нарушений периферического кровообращения при совместном применении метопролола с алкалоидами спорыньи. На фоне применения β-адреноблокаторов ингаляционные анестетики усиливают кардиодепрессивное действие.
Передозировка

Симптомы

При передозировке метопрололом могут отмечаться выраженное снижение артериального давления, острая сердечная недостаточность, брадикардия, брадиаритмия, нарушение внутрисердечной проводимости и бронхоспазм.

Лечение

Лечение должно проводиться в медицинском учреждении, располагающем оборудованием и условиями для поддерживания жизнедеятельности и мониторинга состояния пациента.

При брадикардии и нарушении проводимости применяют атропин и адреномиметики, при необходимости - устанавливают искусственный водитель ритма.

При выраженном снижении АД, острой сердечной недостаточности и шоке следуют проводить терапию, направленную на увеличение объема циркулирующей плазмы крови; применять глюкагон в виде инъекции (затем, при необходимости, вводить глюкагон в виде внутривенной инфузии); внутривенно вводить адреномиметики (такие как добутамин) совместно с α1-адреномиметиками в случае появления симптомов вазодилатации. Также возможно внутривенное введение препаратов, содержащих ионы кальция. Для купирования бронхоспазма следует применять бронходилататоры.