Метопролол, 50 мг, таблетки, 30 шт. в Няндоме
Инструкция Метопролол
Основные сведения
Показания
Препарат Метопролол показан к применению у взрослых в возрасте от 18 лет.
• Артериальная гипертензия: снижение артериального давления и уменьшение
риска сердечно-сосудистой и коронарной смерти (включая внезапную
смерть).
• Стенокардия.
• Нарушение ритма сердца, включая суправентрикулярную тахикардию.
• В комплексной терапии после инфаркта миокарда (вторичная профилактика).
• Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся
тахикардией.
• Профилактика приступов мигрени.
• Гипертиреоз (комплексная терапия)
Применение при беременности и кормлении
Беременность
Как и большинство препаратов, метопролол не следует применять во время
беременности и в период грудного вскармливания, за исключением тех случаев,
когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода
и/или ребенка.
β-адреноблокаторы уменьшают проницаемость плаценты, что может привести к
задержке роста плода, внутриутробной гибели плода или преждевременным
родам.
Как и другие гипотензивные средства, β-адреноблокаторы могут вызывать
побочные эффекты, например, брадикардию у плода, новорожденных или детей,
находящихся на грудном вскармливании. Также возможно развитие у
новорожденного артериальной гипотензии, гипогликемии и паралича дыхания.
Если применение β-адреноблокаторов во время беременности необходимо, то
более предпочтительно применять селективные β1-адреноблокаторы. Лечение
необходимо прерывать за 48–72 часа до родов.
Период грудного вскармливания
Количество метопролола, выделяющееся в грудное молоко, и βадреноблокирующее действие у ребенка, находящегося на грудном
вскармливании (при приеме матерью метопролола в терапевтических дозах),
являются незначительными.
Если прием препарата в период лактации необходим, то грудное вскармливание
следует прекратить.
Состав
действующее вещество - метопролола тартрат 0,05 г или 0,1 г
(в пересчете на 100 % вещество).
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) - 0,08949 г
или 0,12778 г, крахмал картофельный - 0,04275 г или 0,06349 г, повидон (коллидон
30 или пласдон К-29/30) - 0,003 г или 0,0048 г, кремния диоксид коллоидный
(аэросил 300) – 0,003 г или 0,0048 г, кросповидон (коллидон CL-M или полипласдон
ХL-10) – 0,007 г или 0,0112 г, магния стеарат – 0,002 г или 0,0032 г, стеариновая
кислота – 0,002 г или 0,0032 г.
Лекарственное взаимодействие
Следует избегать совместного назначения препарата Метопролол со
следующими лекарственными средствами:
Верапамил
Комбинация β-адреноблокаторов (атенолол, пропранолол и пиндолол) и
верапамила может вызывать брадикардию и приводить к снижению АД.
Верапамил и β- адреноблокаторы имеют взаимодополняющий ингибирующий
эффект на AV проводимость и функцию синусового узла. Противопоказано
внутривенное введение верапамила пациентам, получающим βадреноблокаторы.
Дилтиазем
Дилтиазем и β-адреноблокаторы взаимно усиливают ингибирующий эффект на
AV проводимость и функцию синусового узла. При комбинации метопролола и
дилтиазема отмечались случаи выраженной брадикардии. Противопоказано
внутривенное введение дилтиазема пациентам, получающим βадреноблокаторы.
Пропафенон
При применении пропафенона у четырех пациентов, получавших лечение
метопрололом, отмечалось увеличение плазменной концентрации метопролола
в 2–5 раз, при этом у двух пациентов отмечались побочные эффекты,
характерные для метопролола. Данное взаимодействие было подтверждено в
ходе исследования на 8 добровольцах. Вероятно, взаимодействие обусловлено ингибированием пропафеноном, подобно хинидину, метаболизма метопролола
посредством изофермента CYP2D6. Принимая во внимание тот факт, что
пропафенон обладает свойствами β-адреноблокатора, одновременное
применение метопролола и пропафенона не представляется целесообразным.
Ингибиторы МАО
Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие
значительного усиления антигипертензивного действия. Перерыв в лечении
между приемом ингибиторов МАО и метопролола должен составлять не менее
14 дней.
Пациенты, одновременно принимающие метопролол и другие βадреноблокаторы (глазные капли), симпатомиметические средства,
ганглиоблокаторы или ингибиторы МАО должны находиться под тщательным
наблюдением.
Комбинация метопролола со следующими лекарственными средствами может
потребовать коррекции дозы:
Антиаритмические средства I класса
Антиаритмические средства I класса и β-адреноблокаторы могут приводить к
суммированию отрицательного инотропного эффекта, который может
приводить к серьезным гемодинамическим побочным эффектам у пациентов с
нарушенной функцией левого желудочка. Также следует избегать данной
комбинации у пациентов с синдромом слабости синусового узла и нарушением
AV проводимости. Взаимодействие описано на примере дизопирамида.
Хинидин
Хинидин ингибирует метаболизм метопролола у особой группы пациентов с
быстрым гидроксилированием (в Швеции примерно 90 % населения), вызывая,
главным образом, значительное увеличение плазменной концентрации метопролола и усиление блокады β-адренорецепторов. Полагают, что подобное
взаимодействие характерно и для других β-адреноблокаторов, в метаболизме
которых принимает участие изофермент CYP2D6.
Амиодарон
Одновременное применение амиодарона и метопролола повышает риск развития
выраженной синусовой брадикардии. Принимая во внимание длительный
период полувыведения амиодарона (50 дней), следует учитывать возможное
взаимодействие спустя продолжительное время после отмены амиодарона.
Эпинефрин (адреналин)
Сообщалось о 10 случаях выраженной артериальной гипотензии и брадикардии
у пациентов, принимавших одновременно неселективные β-адреноблокаторы
(включая пропранолол и пиндолол) и эпинефрин. Взаимодействие отмечено и в
группе здоровых добровольцев. Предполагается, что подобные реакции могут
наблюдаться и при применении эпинефрина одновременно с местными
анестетиками при случайном попадании в сосудистое русло. Предполагается,
что этот риск гораздо ниже при применении кардиоселективных βадреноблокаторов.
Фенилпропаноламин (норэфедрин)
Фенилпропаноламин в разовой дозе 50 мг может вызывать повышение
диастолического АД до патологических значений у здоровых добровольцев.
Пропранолол, в основном, препятствует повышению АД, вызываемому
фенилпропаноламином. Однако β-адреноблокаторы могут вызывать развитие
парадоксальной артериальной гипертензии у пациентов, получавших
фенилпропаноламин. Сообщалось о нескольких случаях развития
гипертонического криза на фоне приема фенилпропаноламина.
Гипотензивные лекарственные средства
При одновременном применении с гипотензивными средствами, диуретиками,
ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, нитроглицерином или
БМКК может развиться резкое снижение АД. Особая осторожность необходима
при сочетании метопролола с празозином.
Клонидин
Гипертензивные реакции при резкой отмене клонидина могут усиливаться при
одновременном применении с β-адреноблокаторами. Если метопролол и
клонидин принимают одновременно, то при отмене метопролола клонидин
отменяют через несколько дней (в связи с риском возникновения синдрома
«отмены»).
Сердечные гликозиды
Сердечные гликозиды при совместном применении с β-адреноблокаторами
могут увеличивать время AV проводимости и вызывать брадикардию.
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП)
НПВП ослабляют антигипертензивное действие β-адреноблокаторов. Данное
взаимодействие документировано для индометацина. Вероятно, описанное
взаимодействие не будет отмечаться при взаимодействии с сулиндаком.
Отсутствие взаимодействия было отмечено в исследованиях с диклофенаком.
Ингибиторы СYР2D6
Метопролол является субстратом изофермента СYР2D6, в связи с чем, средства,
ингибирующие изофермент CYP2D6 (хинидин, тербинафин, пароксетин,
флуоксетин, сертралин, целекоксиб, пропафенон и дифенгидрамин), могут
влиять на концентрацию метопролола в плазме крови.
Концентрация метопролола в плазме крови может повышаться при сочетанном
применении с циметидином, гидралазином, селективными ингибиторами
серотонина (такими как пароксетин, флуоксетин и сертралин). Дифенгидрамин
уменьшает клиренс метопролола до α-гидроксиметопролола в 2,5 раза.
Одновременно наблюдается усиление действия метопролола.
Рифампицин
Рифампицин может усиливать метаболизм метопролола, уменьшая плазменную
концентрацию метопролола.
Прочие лекарственные взаимодействия
На фоне применения метопролола может потребоваться коррекция доз
гипогликемических средств для приема внутрь.
Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для
кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических
реакций или анафилаксии у пациентов, получающих метопролол.
Йодсодержащие рентгеноконтрастные средства для внутривенного введения
повышают риск развития анафилактических реакций.
Метопролол снижает клиренс ксантинов (кроме дифиллина), особенно у
пациентов с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием
курения.
Снижает клиренс лидокаина, повышает концентрацию лидокаина в плазме
крови.
Метопролол усиливает и пролонгирует действие антидеполяризующих
миорелаксантов; удлиняет антикоагуляционный эффект кумаринов.
При совместном применении метопролола с анксиолитиками и препаратами,
обладающими снотворной активностью, антигипертензивный эффект
усиливается.
При совместном применении с этанолом увеличивается риск выраженного
снижения АД и усиливается угнетающее действие на центральную нервную
систему.
Отмечается увеличение риска нарушений периферического кровообращения при
совместном применении метопролола с алкалоидами спорыньи.
На фоне применения β-адреноблокаторов ингаляционные анестетики усиливают
кардиодепрессивное действие.