Ксартен, 16 мг, таблетки, 30 шт. в Хвалынске

Кандесартан — селективный АРА II типа 1 (АТ1-рецепторов). Ангиотензин II — основной гормон РААС, который играет важную роль в патогенезе артериальной гипертензии, сердечной недостаточности и других сердечно-сосудистых заболеваний. Основными физиологическими эффектами ангиотензина II являются вазоконстрикция, стимуляция продукции альдостерона, регуляция водно-электролитного гомеостаза и стимуляция клеточного роста. Все эти эффекты опосредованы взаимодействием ангиотензина II с АТ1-рецепторами. Кандесартан не ингибирует АПФ, который осуществляет превращение ангиотензина I в ангиотензин II и разрушает брадикинин; не влияет на АПФ и не приводит к накоплению брадикинина или субстанции Р. При сравнении кандесартана с ингибиторами АПФ развитие кашля реже встречалось у пациентов, получавших кандесартан. Кандесартан не связывается с рецепторами других гормонов и не блокирует ионные каналы, участвующие в регуляции функций ССС. В результате блокирования АТ1-рецепторов ангиотензина II происходит дозозависимое повышение активности ренина, концентрации ангиотензина I, ангиотензина II и снижение концентрации альдостерона в плазме крови. Артериальная гипертензия При артериальной гипертензии кандесартан вызывает дозозависимое длительное снижение АД. Антигипертензивный эффект кандесартана обусловлен снижением ОПСС без изменения ЧСС. Не отмечалось случаев выраженной артериальной гипотензии после приема первой дозы кандесартана, а также синдрома отмены (синдром рикошета) после прекращения терапии. Начало антигипертензивного действия после приема первой дозы кандесартана обычно развивается в течение 2 ч. На фоне продолжающейся терапии кандесартаном в фиксированной дозе максимальное снижение АД обычно достигается в течение 4 нед и сохраняется на протяжении лечения. Кандесартан, назначаемый один раз в сутки, обеспечивает эффективное и плавное снижение АД в течение 24 ч с незначительными колебаниями АД в интервалах между приемами очередной дозы препарата. Применение кандесартана совместно с гидрохлоротиазидом приводит к усилению антигипертензивного эффекта. Совместное применение кандесартана с гидрохлоротиазидом, а также амлодипином, хорошо переносится. Эффективность кандесартана не зависит от возраста и пола пациентов. Кандесартан оказывает менее выраженный антигипертензивный эффект у пациентов негроидной расы (популяция с преимущественно низкой активностью ренина в плазме крови). Кандесартан увеличивает почечный кровоток и не изменяет или повышает СКФ, тогда как почечное сосудистое сопротивление и фильтрационная фракция снижаются. Прием кандесартана в дозе 8–16 мг в течение 12 нед не оказывает негативное влияние на концентрацию глюкозы и липидный профиль у пациентов с артериальной гипертензией и сахарным диабетом типа 2. ХСН У пациентов с ХСН и сниженной систолической функцией левого желудочка (ФВЛЖ ≤40%) прием кандесартана способствовал снижению ОПСС и капиллярного давления в легких, повышению активности ренина и концентрации ангиотензина II в плазме крови, а также снижению уровня альдостерона.

Артериальная гипертензия; хроническая сердечная недостаточность и нарушение систолической функции левого желудочка (ФВЛЖ ≤40%) — в качестве дополнительной терапии к ингибиторам АПФ или при непереносимости ингибиторов АПФ.

Применение препарата Ксартен® во время беременности противопоказано (см. «Противопоказания»). Пациентки, принимающие препарат Ксартен®, должны быть предупреждены об этом до планирования беременности, чтобы они могли обсудить альтернативные варианты терапии со своим лечащим врачом. В случае наступления беременности терапия препаратом Ксартен® должна быть немедленно прекращена и, при необходимости, назначена альтернативная терапия. Препараты, оказывающие прямое действие на РААС, при применении во время беременности могут вызывать нарушения развития плода или оказывать негативное действие на новорожденного, вплоть до летального исхода. Известно, что терапия АРА II может вызвать нарушения в развитии плода (нарушение функции почек, олигогидрамнион, замедление оссификации костей черепа) и развитие осложнений у новорожденного (почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия). Новорожденные, матери которых принимали во время беременности препарат Ксартен®, должны находиться под тщательным медицинским наблюдением из-за вероятности развития артериальной гипотензии. В настоящее время неизвестно, проникает ли кандесартан в грудное молоко. Однако в исследованиях на животных было показано, что кандесартан выделяется с молоком лактирующих крыс. В связи с возможным нежелательным действием на грудных детей препарат Ксартен® не следует применять в период грудного вскармливания.

1 табл. содержит активное вещество: кандесартана цилексетил 8/16/32 мг вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 39,9/79,8/159,6 мг; крахмал кукурузный — 10,4/20,8/41,6 мг; кармеллоза кальция (карбоксиметилцеллюлоза кальция) — 2,8/5,6/11,2 мг; гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) — 1,95/3,9/7,8 мг; макрогол 8000 (полиэтиленгликоль 8000) — 1,3/2,6 /5,2 мг; магния стеарат — 0,65/1,3/2,6 мг

Противопоказано одновременное применение АРА II, включая кандесартан, с алискиреном и алискиренсодержащими препаратами у пациентов с сахарным диабетом (типа 1 или 2) или нарушением функции почек средней или тяжелой степени (СКФ менее 60 мл/мин/1,73 м2) (см. «Противопоказания» и «Особые указания»). В фармакокинетических исследованиях было изучено одновременное применение кандесартана с гидрохлоротиазидом, варфарином, дигоксином, пероральными контрацептивами (этинилэстрадиол/левоноргестрел), глибенкламидом, нифедипином и эналаприлом. Клинически значимое фармакокинетическое взаимодействие выявлено не было. Кандесартан метаболизируется в печени в незначительной степени (изоферментом CYР2C9). Проведенные исследования по взаимодействию не выявили влияние кандесартана на изоферменты CYP2C9 и CYP3A4, действие на другие изоферменты системы цитохрома Р450 не изучено. Одновременное применение кандесартана с другими гипотензивными средствами потенцирует антигипертензивный эффект. Опыт применения других ЛС, действующих на РААС, показывает, что сопутствующая терапия калийсберегающими диуретиками, препаратами калия, заменителями соли, содержащими калий, и другими средствами, которые могут повышать содержание калия в плазме крови (например гепарин), может приводить к развитию гиперкалиемии. При сочетанном назначении препаратов лития с ингибиторами АПФ сообщалось об обратимом повышении содержания лития в плазме крови и развитии токсических реакций. Подобные реакции могут встречаться и при применении АРА II, в связи с чем рекомендуется контролировать содержание лития в плазме крови при комбинированном применении этих препаратов. При одновременном применении АРА II и НПВС в т.ч. селективных ингибиторов ЦОГ-2, ацетилсалициловой кислоты (более 3 г/сут) может отмечаться снижение антигипертензивного эффекта. Как и при применении ингибиторов АПФ, одновременное применение АРА II и НПВС может увеличивать риск нарушения функции почек, включая острую почечную недостаточность, повышение содержания калия в плазме крови, особенно у пациентов со сниженной функцией почек. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении этих препаратов, особенно у пожилых пациентов и пациентов со сниженным ОЦК. Пациентам необходимо компенсировать потерю жидкости и регулярно контролировать функцию почек после начала комбинированной терапии и периодически — на фоне такой терапии. Биодоступность кандесартана не зависит от приема пищи.

Симптомы: анализ фармакологических свойств кандесартана позволяет предположить, что основным проявлением передозировки может быть клинически выраженное снижение АД и головокружение. Были описаны отдельные случаи передозировки (до 672 мг кандесартана), закончившиеся выздоровлением пациентов без тяжелых последствий.

Лечение: при развитии клинически выраженного снижения АД необходимо проводить симптоматическое лечение и контролировать состояние пациента. Следует уложить пациента, приподнять ножной конец кровати. При необходимости следует увеличить ОЦК, например путем в/в введения 0,9% раствора натрия хлорида. В случае необходимости могут быть назначены симпатомиметические препараты. Кандесартан не выводится с помощью гемодиализа.