Иматиниб-ТЛ, 100 мг, капсулы, 120 шт. в Ижевске

Повышенная чувствительность к активному веществу или любому другому компоненту препарата, беременность, период грудного вскармливания, детский возраст до 2-х лет (безопасность и эффективность в настоящее время не установлены). С осторожностью: Следует с осторожностью назначать  иматиниб пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью, тяжелыми нарушениями функции почек, сердечно-сосудистыми заболеваниями и/или при наличии факторов риска развития сердечной недостаточности, а также при проведении регулярной процедуры гемодиализа.

Внутрь, во время еды, запивая полным стаканом воды. Дозы 400 и 600 мг/сутки следует принимать в 1 прием; суточную дозу 800 мг следует разделить на 2 приема - по 400 мг утром и вечером. Пациентам, не имеющим возможности проглотить капсулу целиком, например, детям, препарат можно принимать в разведенном виде; содержимое капсул разводят водой или яблочным соком. Необходимое количество содержимого капсул помещают в стакан, заливают жидкостью (приблизительно 50 мл жидкости для капсул 100 мг) и размешивают ложкой; в результате образуется суспензия. Получившуюся суспензию следует принимать внутрь сразу после приготовления. При хроническом миелоидном лейкозе (XMЛ) рекомендуемая доза иматиниба зависит от фазы заболевания. В хроническую фазу XMЛ доза составляет 400 мг/сут; в фазу акселерации и при бластном кризе - 600 мг/сут. Препарат следует принимать 1 раз/сут. Лечение препаратом проводят до тех пор, пока сохраняется клинический эффект. При отсутствии выраженных побочных эффектов, нейтропении или тромбоцитопении, не связанных с лейкозом, возможно повышение дозы с 400 до 600 или 800 мг/сут у пациентов в хронической фазе заболевания, и с 600 до 800 мг/сут у пациентов в фазе акселерации и при бластном кризе. Такое повышение дозы может быть необходимо при прогрессировании XMЛ (на любой стадии), при отсутствии удовлетворительного гематологического ответа после 3-х месяцев лечения, цитогенетического ответа через 12 месяцев терапии или при утрате ранее достигнутого гематологического и/или цитогенетического ответа. У детей старше 2-х лет расчет режима дозирования основан из расчета на площадь поверхности тела. Доза 340 мг/м /сутки рекомендуется детям с хронической фазой XMJI и фазой акселерации. Общая суточная доза у детей не должна превышать 600 мг. Суточную дозу препарата можно принимать одномоментно или разделить на 2 равных приема - утром и вечером. При Ph+ остром лимфобластном лейкозе (OЛЛ) рекомендуемая доза препарата составляет 600 мг/сут. При миелодиспластических/миелопролиферативных (МДС/МПЗ) заболеваниях рекомендуемая доза иматиниба составляет 400 мг/сут. При появлении признаков прогрессирования заболевания терапию иматинибом следует прекратить. При неоперабельной, рецидивирующей и/или метастатической выбухающей дерматофибросаркоме рекомендуемая доза препарата составляет 800 мг/сут. При системном мастоцитозе (СМ) при отсутствии D816V c-Kit мутации рекомендуемая доза иматиниба составляет 400 мг/сут. При неизвестном мутационном статусе и недостаточной эффективности предыдущей терапии рекомендуемая доза составляет 400 мг/сут. При системном мастоцитозе (СМ), обусловленном аномальной FIP1L1-PDGFR а-тирозинкиназой, образующейся в результате слияния генов Fip likel и PDGFR, рекомендуемая начальная доза составляет 100 мг/сут. При недостаточной эффективности и отсутствии выраженных побочных эффектов возможно повышение дозы до 400 мг/сут. При гиперэозинофилъном синдроме и/или хронической эозинофильной лейкемии (ГЭС/ХЭЛ) у взрослых пациентов рекомендуемая доза составляет 400 мг/сут. У взрослых пациентов с ГЭС/ХЭЛ, обусловленных аномальной FIP1L1-PDGFR а-тирозинкиназой, рекомендуемая начальная доза составляет 100 мг/сут. При недостаточной эффективности и отсутствии выраженных побочных эффектов возможно повышение дозы до 400 мг/сут. Коррекция режима дозирования Пациенты с нарушением функции печени Поскольку иматиниб метаболизируется главным образом в печени, пациентам с легкой, средней степени или тяжелыми нарушениями функции печени иматиниб следует назначать в минимальной суточной дозе - 400 мг. При развитии нежелательных токсических эффектов дозу препарата необходимо уменьшить. Следует с осторожностью назначать препарат пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью. Пациенты с нарушением функции почек Почки не играют существенной роли в выведении иматиниба и его метаболитов. У пациентов с нарушениями функции почек или у пациентов, которым требуется систематическое проведение гемодиализа, лечение иматинибом следует начинать с минимальной эффективной дозы - 400 мг 1 раз в сутки, соблюдая осторожность. При непереносимости иматиниба начальная доза препарата может быть снижена, при недостаточной эффективности - увеличена. Пациенты пожилого возраста У пациентов пожилого возраста не требуется коррекции режима дозирования препарата. Коррекция режима дозирования при развитии негематологических побочных эффектов препарата При развитии любого серьезного негематологического побочного эффекта, связанного с приемом препарата, терапию следует прервать до разрешения ситуации. Затем лечение может быть возобновлено в дозе, зависящей от тяжести наблюдавшегося побочного эффекта. При увеличении концентрации билирубина и повышении активности "печеночных" трансаминаз в сыворотке крови в 3 и 5 раз выше верхней границы нормы (ВГН) соответственно, лечение препаратом следует временно приостановить до снижения концентрации билирубина до значения менее 1,5 х ВГН и активности "печеночных" трансаминаз до значения менее 2,5 х ВГН. Терапию иматинибом возобновляют с уменьшенной суточной дозы: у взрослых пациентов дозу уменьшают с 400 до 300 мг/сут или с 600 до 400 мг/сут, или с 800 до 600 мг/сут; у детей - с 340 до 260 мг/м2/сут. Коррекция режима дозирования при развитии серьезных побочных эффектов со стороны крови и лимфатической системы (тяжелые тромбоцитопения, нейтропения) При возникновении нейтропении и тромбоцитопении требуется временная отмена препарата или уменьшение его дозы, в зависимости от степени выраженности этих нежелательных явлений. При СМ и ГЭС/ХЭЛ, обусловленных аномальной FIP1L1-PDGFR а-тирозинкиназой (начальная доза иматиниба - 100 мг), в случае снижения абсолютного количества нейтрофилов <1*109/л и/или количества тромбоцитов <50*109/л рекомендуется: - отменить иматиниб до тех пор, пока абсолютное количество нейтрофилов не станет >1,5* 109/л и количество тромбоцитов >75*109/л ; - возобновить лечение иматинибом в дозе, применяемой до прерывания терапии. При хронической фазе ХМЛ у детей и взрослых пациентов, МДС/МПЗ, СМ и ГЭС/ХЭЛ у взрослых пациентов (начальная доза для взрослых пациентов - 400 мг, для детей - 340 мг/м2) в случае снижения абсолютного количества нейтрофилов <1*109/л и/или количества тромбоцитов <50*109/л рекомендуется: - отменить иматиниб до тех пор, пока абсолютное количество нейтрофилов не станет >1,5*109/Л и количество тромбоцитов >75* 109/л; - возобновить лечение иматинибом в дозе, применяемой до прерывания терапии. В случае повторного снижения количества нейтрофилов <1*109/л и/или количества тромбоцитов <50*10 /л следует снова отменить иматиниб до тех пор, пока абсолютное количество нейтрофилов не станет >1,5*10% и количество тромбоцитов >75*109/л, а затем возобновить лечение иматинибом в уменьшенной дозе - 300 мг (у детей - 260 мг/м ). В фазе акселерации и властного криза ХМЛ у детей и взрослых и при Ph+ остром лимфобластном лейкозе у взрослых пациентов (начальная доза для взрослых -600 мг, для детей - 340 мг/м2) в случае снижения абсолютного количества нейтрофилов <0,5*109/л и/или количества тромбоцитов <1*109/л после одного и более месяцев лечения рекомендуется: - проверить, является ли цитопения следствием лейкоза (исследование костного мозга); - если цитопения не связана с лейкозом, уменьшить дозу иматиниба до 400 мг (для детей - 260 мг/м2); - если дитопеиия сохраняется в течение 2-х недель, уменьшить дозу до 300 мг (для детей - 200 мг/м ); - если цитопения сохраняется в течение 4-х недель и ее связь с лейкозом не подтверждена, отменить иматиниб до тех пор, пока абсолютное количество нейтрофилов не станет >1*109/л и количество тромбоцитов >20*109/л; затем возобновить лечение иматинибом в дозе 300 мг (у детей - 260 мг/м2). При неоперабельной, рецидивирующей и/или метастатической выбухающей дерматофибросаркоме (начальная доза иматиниба - 800 мг) в случае снижения абсолютного количества нейтрофилов <1*109/л и/или количества тромбоцитов <50* 109/л рекомендуется: - отменить иматиниб до тех пор, пока абсолютное количество нейтрофилов не станет >1,5*109/л и количество тромбоцитов >75*10 /л; - возобновить лечение иматинибом в дозе 600 мг. В случае повторного снижения количества нейтрофилов <1*109/л и/или количества тромбоцитов <50*10 /л следует снова отменить иматиниб до тех пор, пока абсолютное количество нейтрофилов не станет >1,5*109/л и количество тромбоцитов >75*109/л, а затем возобновить лечение иматинибом в уменьшенной дозе 400 мг.

Инфекционные и паразитарные заболевания: нечасто - опоясывающий герпес, герпес простой, назофарингит, пневмония, синусит, воспаление подкожной клетчатки, инфекции верхних дыхательных путей, грипп, инфекции мочевыводящих путей, гастроэнтерит, сепсис; редко - микоз. Со стороны системы кроветворения: очень часто - нейтропения, тромбоцитопения, анемия; часто - панцитопения, фебрильная нейтропения; нечасто - тромбоцитемия, лимфопения, угнетение костномозгового кроветворения, эозинофилия, лимфаденопатия; редко - гемолитическая анемия Со стороны обмена веществ: очень часто - увеличение массы тела; часто - анорексия, снижение массы тела; нечасто - гипокалиемия, повышение аппетита, гипофосфатемия, снижение аппетита, дегидратация, гиперурикемия, подагра, гиперкальциемия, гипергликемия, гипонатриемия; редко - гиперкалиемия, гипомагниемия. Со стороны психики: часто - бессонница; нечасто - депрессия, снижение либидо, тревога; редко - спутанность сознания. Со стороны нервной системы: очень часто - головная боль; часто - головокружение, парестезии, нарушение вкуса, гипестезия; нечасто - мигрень, сомноленция, обморок, периферическая нейропатия, нарушения памяти, ишиас, синдром "беспокойных" ног, тремор, геморрагический инсульт; редко - повышение внутричерепного давления, судороги, неврит зрительного нерва. Со стороны органа зрения: часто - отек век, повышение слезоотделения, конъюнктивальные кровоизлияния, конъюнктивит, синдром "сухого глаза", нечеткость (затуманенность) зрения; нечасто - раздражение глаз, боль в глазах, орбитальный отек, кровоизлияния в склеру, ретинальное кровоизлияние, блефарит, макулярный отек; редко - катаракта, отек диска зрительного нерва, глаукома. Слуховые и вестибулярные нарушения: нечасто - вертиго, шум в ушах, снижение слуха. Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - приливы, кровоизлияния; нечасто - ощущение сердцебиения, тахикардия, хроническая сердечная недостаточность, отек легких, повышение или снижение АД, гематома, субдуральная гематома, похолодание конечностей, синдром Рейно; редко - аритмия, фибрилляция предсердий, остановка сердца, инфаркт миокарда, стенокардия, перикардиальный выпот. Со стороны дыхательной системы: часто - носовое кровотечение, одышка, кашель; нечасто - плевральный выпот, боли в глотке или гортани, фарингит; редко - плевральная боль, легочный фиброз, легочная гипертензия, легочное кровоизлияние. Со стороны пищеварительной системы: очень часто - тошнота, рвота, диарея, диспепсия, боли в животе; часто - вздутие живота, метеоризм, запор, гастроэзофагеальный рефлюкс, сухость во рту, гастрит; нечасто - стоматит, изъязвление слизистой оболочки полости рта, желудочно-кишечное кровотечение, отрыжка, мелена, эзофагит, асцит, язва желудка, рвота кровью, хейлит, дисфагия, панкреатит; редко - колит, паралитическая/обтурационная кишечная непроходимость, воспаление толстой кишки. Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто - повышение активности печеночных трансаминаз; нечасто - желтуха, гепатит, гипербилирубинемия; редко - печеночная недостаточность, некроз печени. Со стороны кожи и подкожных тканей: очень часто - периорбитальный отек, дерматит, экзема, кожная сыпь; часто - кожный зуд, отечность лица, сухость кожи, эритема, алопеция, ночная потливость, реакции фотосенсибилизации; нечасто - пустулезная сыпь, петехии, повышенное потоотделение, крапивница, экхимоз, предрасположенность к образованию гематом, гипотрихоз, гиперпигментация/гипопигментация кожи, эксфолиативный дерматит, повреждение ногтей, фолликулит, петехии, псориаз, пурпура, буллезная сыпь; редко - острый фебрильный нейтрофильный дерматоз (синдром Свита), изменение цвета ногтей, ангионевротический отек, везикулярная сыпь, многоформная эритема, лейкопластический васкулит, синдром Стивенса-Джонсона, острая генерализованная пустулезная экзантема. Со стороны костно-мышечной системы: очень часто - мышечные спазмы и судороги, мышечно-скелетные боли, включая миалгии и артралгии, боль в костях; часто - припухание суставов; нечасто - скованность мышц и суставов; редко - мышечная слабость, артрит. Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - боли в почках, гематурия, острая почечная недостаточность, частое мочеиспускание. Со стороны репродуктивной системы: нечасто - гинекомастия, эректильная дисфункция, меноррагия, нарушения менструального цикла, сексуальная дисфункция, боль в сосках, увеличение молочных желез, отек мошонки. Со стороны организма в целом: очень часто - задержка жидкости, отеки, повышенная утомляемость; часто - слабость, повышение температуры тела, анасарка, озноб, дрожь; нечасто - боль в груди, общее недомогание. Со стороны лабораторных показателей: нечасто - повышение концентрации креатинина в крови, повышение активности КФК в крови, повышение активности ЩФ, ЛДГ; редко - повышение активности амилазы в плазме крови.