Нуртек, 75 мг, таблетки диспергируемые в полости рта, 2 шт. в Бугуруслане

Механизм действия Римегепант избирательно связывается с высоким сродством с рецептором человеческого кальцитонин-ген-связанного пептида (Calcitonin gene-related peptide - CGRP) и является антагонистом этого рецептора. Связь между фармакодинамическим действием и механизмами, с помощью которых римегепант оказывает свои клинические эффекты, неизвестна. Клиническая эффективность: купирование приступа мигрени Эффективность препарата Нуртек при купировании приступа мигрени с аурой и без нее у взрослых изучалась в трех рандомизированных двойных слепых плацебо-контролируемых исследованиях (исследования 1-3). Пациентам дали указания принимать препарат в случае мигренозной боли умеренной или сильной интенсивности. Резервные лекарственные препараты (т. е. НПВП), парацетамол и/или противорвотные препараты) разрешалось применять через 2 ч после начала лечения. Применять другие резервные лекарственные препараты, такие как триптаны, не разрешалось в течение 48 ч после начала лечения. На исходном уровне приблизительно 14% пациентов принимали профилактические лекарственные препараты для лечения мигрени. Ни один из пациентов в исследовании 1 не принимал одновременно профилактические лекарственные препараты, воздействующие на CGRP. Первичный анализ эффективности проводился у пациентов с мигренозной болью умеренной или сильной интенсивности. Под избавлением от боли считалось полное устранение головной боли умеренной или сильной интенсивности, а под избавлением от наиболее неприятного симптома считалось отсутствие симптома, который пациент считал самым неприятным (т.е. фотофобии, фонофобии или тошноты). Среди пациентов, озвучивших наиболее неприятный симптом, таким самым распространенным симптомом была фотофобия (54%), следующими по распространенности были тошнота (28%) и фонофобия (15%). В исследовании 1 процентная доля пациентов, которым удалось избавиться от головной боли и наиболее неприятного симптома в течение 2 ч после приема одной дозы, была статистически значимо выше в группе пациентов, принимавших препарат Нуртек, по сравнению с группой пациентов, принимавших плацебо (таблица 1). Кроме того, статистически значимые эффекты препарата Нуртек по сравнению с плацебо были продемонстрированы и в отношении дополнительных конечных точек оценки эффективности: облегчение боли в течение 2 ч, продолжительное отсутствие боли в течение 2-48 ч, применение резервных препаратов в течение 24 ч и способность нормально функционировать через 2 ч после приема препарата. Облегчением боли считалось как уменьшение умеренной или сильной интенсивности мигренозной боли до легкой интенсивности, так и полное устранение боли. Опорные двойные слепые плацебо-контролируемые исследования однократного приступа: исследования 2 и 3 проводились с участием пациентов с мигренью, которые получили одну лекарственную форму биоэквивалентную 75 мг римегепанта.

для купирования приступов мигрени с аурой и без ауры и профилактического лечения эпизодической мигрени у взрослых от 18 лет, имеющих не менее 4 приступов мигрени в месяц.

Действующим веществом является римегепант. Каждая таблетка, диспергируемая в полости рта, содержит 85.65 мг римегепанта сульфата в пересчете на римегепант 75 мг. Прочими ингредиентами (вспомогательными веществами) являются: желатин (рыбий с высокомолекулярной массой (Fish HMW)), маннитол, сукралоза микронизированная, ароматизатор Мята 51.296.

Римегепант является субстратом изофермента CYP3A4 и эффлюксных транспортеров P-gp и белка резистентности рака молочной железы (BCRP) (см. раздел "Фармакокинетика"). Ингибиторы CYP3A4 Ингибиторы CYP3A4 повышают концентрацию римегепанта в плазме крови. Совместное применение римегепанта с сильными ингибиторами CYP3A4 (например, с кларитромицином, итраконазолом, ритонавиром) не рекомендуется (см. раздел "Особые указания"). Одновременное применение римегепанта с итраконазолом приводило к значительному повышению экспозиции (концентрации в плазме) римегепанта (AUC - в 4 раза, Cmax - в 1.5 раза). Одновременное применение римегепанта с лекарственными препаратами, умеренно ингибирующими CYP3A4 (например, с дилтиаземом, эритромицином, флуконазолом); может повышать экспозицию римегепанта. Одновременное применение римегепанта с флуконазолом приводило к повышению экспозиции римегепанта (AUC - в 1.8 раза) без существенного влияния на Cmax. Следует избегать приема следующей дозы римегепанта в течение 48 ч, если одновременно с ним принимаются умеренные ингибиторы CYP3A4-(например, флуконазол) (см. раздел "Режим дозирования"). Индукторы CYP3A4 Индукторы CYP3A4 снижают концентрацию римегепанта в плазме крови. Одновременное применение препарата Нуртек с сильными индукторами CYP3A4 (например, с фенобарбиталом, рифампицином, зверобоем продырявленным (Hypericum perforatum)) или с умеренными индукторами CYP3A4 (например, с бозентаном, эфавирензом,' модафинилом) не рекомендуется (см. раздел "Особые указания"). Эффект индукции CYP3A4 может длиться до 2 недель после прекращения применения сильного или умеренного индуктора CYP3A4. Одновременное применение римегепанта с рифампицином приводило к значительному снижению экспозиции римегепанта (снижение AUC на 80% и Cmax на 64 %), что может привести к снижению эффективности препарата. Препараты, ингибирующие только P-gp и BCRP Ингибиторы эффлюксных транспортеров P-gp и BCRP могут повышать концентрацию римегепанта в плазме крови. Следует избегать приема следующей дозы препарата Нуртек в течение 48 ч, если одновременно с ним применяются сильные ингибиторы P-gp (например, циклоспорин, верапамил, хинидин) (см. раздел "Режим дозирования"). Одновременное применение римегепанта с циклоспорином (сильным ингибитором P-gp и BCRP) или хинидином (селективным ингибитором P-gp) приводило к значительному и аналогичному повышению экспозиции римегепанта (AUC и Cmax - более чем на 50%, но менее чем в 2 раза).