Диасек, 100 мг, капсулы, 10 шт. в Бугуруслане

Фармакологическое действие Фармакологическое действие — противодиарейное. Фармакодинамика Рацекадотрил является пролекарством, которое гидролизуется до активного метаболита — тиорфана, являющегося ингибитором энкефалиназы — поверхностной пептидазы (расположенной на клеточной мембране), локализованной в различных тканях, в особенности в эпителии тонкого кишечника. Этот фермент отвечает одновременно за гидролиз экзогенных пептидов и расщепление эндогенных пептидов, таких как энкефалины. В результате рацекадотрил защищает эндогенные энкефалины, которые проявляют физиологическую активность на уровне пищеварительного тракта, пролонгируя их антисекреторное действие. Рацекадотрил является кишечным антисекреторным веществом. Он уменьшает кишечную гиперсекрецию воды и электролитов, вызываемую энтеротоксином холеры или воспалением, и не влияет на базальную секрецию кишечника. Рацекадотрил оказывает быстрое противодиарейное действие, не изменяя время прохождения кишечного содержимого через кишечник. Рацекадотрил не вызывает вздутия живота. В клинических исследованиях частота возникновения вторичных запоров при приеме рацекадотрила была сравнима с плацебо. Фармакокинетика Всасывание. После приема внутрь рацекадотрил быстро абсорбируется. Время до начала ингибирования энкефалиназы плазмы составляет 30 мин. Прием пищи не влияет на биодоступность рацекадотрила, но после приема пищи активность препарата проявляется с задержкой приблизительно на полтора часа. Распределение. В плазме крови после применения рацекадотрила, меченного радиоактивным изотопом 14С, содержание радиоуглерода было во много раз выше, чем в клетках крови, и в 3 раза выше, чем в цельной крови. Таким образом, препарат незначительно связывается с клетками крови. Радиоуглерод умеренно распределяется в других тканях организма, о чем свидетельствует его кажущийся Vd в плазме — 66,4 кг. 90% активного метаболита рацекадотрила (тиорфан) ((RS)-N(1-оксо-2-(меркаптометил)-3-фенилпропил) глицин) связывается с белками плазмы, преимущественно с альбумином. Фармакокинетические свойства рацекадотрила не изменяются в результате приема повторных доз, а также при назначении пациентам пожилого возраста. При приеме рацекадотрила в дозе 100 мг время пикового ингибирования энкефалиназы плазмы составляет приблизительно 2 ч и соответствует 75% ингибированию. Продолжительность и эффективность действия рацекадотрила зависят от дозы препарата. У взрослых время до пикового ингибирования энкефалиназы плазмы составляет приблизительно 2 ч и соответствует 75% ингибированию при приеме дозы 100 мг. Время ингибирования энкефалиназы плазмы составляет приблизительно 8 ч. Метаболизм. Биологический T1/2 рацекадотрила, измеренный как время ингибирования энкефалиназы плазмы, составляет приблизительно 3 ч. Рацекадотрил быстро гидролизуется до тиорфана, активного метаболита, который, в свою очередь, трансформируется в неактивные метаболиты. Прием повторных доз рацекадотрила не приводит к его накоплению в организме. Данные, полученные в результате исследований in vitro, показывают, что рацекадотрил/тиорфан и 4 основных неактивных метаболита не ингибируют изоферменты CYP (3А4, 2D6, 2C9, 1F2, и 2C19) в степени, которая может быть клинически значимой. Данные, полученные в результате исследований in vitro, показывают что рацекадотрил/тиорфан и 4 основных неактивных метаболита не индуцируют изоферменты CYP (3А, 2А6, 2В6, 2C9/2С19, 1А, 2Е1) и УДФ-ГТ в степени, которая может быть клинически значимой. Рацекадотрил не влияет на белковое связывание таких активных веществ, как толбутамид, варфарин, нифлумовая кислота, дигоксин или фенитоин. У пациентов с печеночной недостаточностью (класс B по классификации Чайлд-Пью) кинетический профиль активного метаболита рацекадотрила продемонстрировал сходные показатели Tmax и T1/2 и более низкие показатели Cmax в крови (−65%) и AUC (−29%) по сравнению с этими показателями у здоровых людей. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина 11–39 мл/мин) кинетический профиль активного метаболита рацекадотрила продемонстрировал более низкий показатель Cmax (−49%) и более высокие показатели AUC (+16%) и T1/2 по сравнению со здоровыми добровольцами (Cl креатинина >70 мл/мин). Cmax достигается спустя 2 ч 30 мин после применения. Не наблюдалось кумуляции при повторном приеме препарата каждые 8 ч в течение 7 дней. Выведение. Рацекадотрил выводится из организма в форме активных и неактивных метаболитов, преимущественно через почки, и намного в меньшей степени — с калом. Выведение через легкие незначительное.

Симптоматическое лечение острой диареи у взрослых.

Капсулы 1 капс. активное вещество:   рацекадотрил 100 мг вспомогательные вещества: крахмал кукурузный; лактозы моногидрат; кремния диоксид коллоидный (аэросил); тальк   капсулы твердые желатиновые (корпус и крышечка): титана диоксид; краситель хинолиновый желтый; краситель «Солнечный закат» желтый; желатин

В настоящее время данные о взаимодействии с другими препаратами отсутствуют.

Симптомы: в настоящее время известны единичные случаи передозировки без побочных эффектов. У взрослых прием однократной дозы препарата более 2 г, эквивалентной 20-кратной терапевтической дозе, неблагоприятных эффектов не вызывал.