Кориол, 25 мг, таблетки, 30 шт. в г. Ейск
По рецепту
Действующее вещество
КарведилолПроизводитель
KRKA, Словения
Действующее вещество
КарведилолПроизводитель
KRKA , Словения
Инструкция Кориол
Основные сведения
Фармакологическое действие
Карведилол — неселективный блокатор β-адренорецепторов с вазодилатирующим действием. Он также обладает антиоксидантными и антипролиферативными свойствами.
Активный ингредиент карведилол является рацематом; энантиомеры отличаются эффектами и метаболизмом. S(–)-энантиомер обладает активностью, направленной на блокирование α1- и β-адренорецепторов, тогда как R(+)-энантиомер проявляет лишь активность, направленную на блокирование α1-адренорецепторов. Благодаря кардионеселективной блокаде β-адренорецепторов карведилол снижает АД, ЧСС и сердечный выброс. Карведилол снижает давление в легочной артерии и правом предсердии. Путем блокады α1-адренорецепторов вызывает периферическую вазодилатацию и снижает ОПСС. Благодаря этим эффектам уменьшается нагрузка на сердечную мышцу и предупреждается развитие стенокардии. У пациентов с сердечной недостаточностью это приводит к увеличению фракции выброса из левого желудочка и уменьшению выраженности симптомов заболевания. Похожие эффекты отмечали у пациентов с дисфункцией левого желудочка. Карведилол не проявляет внутренней симпатомиметической активности и, как и пропранолол, обладает мембраностабилизирующими свойствами. Активность ренина в плазме крови уменьшается, а задержка жидкости в организме происходит редко. Влияние на АД и ЧСС наиболее выражено через 1–2 ч после приема препарата.
У больных с АГ на фоне нормальной функции почек карведилол уменьшает почечное сосудистое сопротивление. При этом не возникает существенных изменений клубочковой фильтрации, почечного кровотока и экскреции электролитов. Благодаря поддержанию периферического кровотока редко отмечают похолодение конечностей, характерное для лечения блокаторами β-адренорецепторов. Карведилол, как правило, не влияет на уровень липопротеинов в плазме крови.
Показания
Кориол 6,25 мг
Эссенциальная артериальная гипертензия. Кориол можно применять отдельно или в комбинации с другими противогипертензивными препаратами (особенно с тиазидными диуретиками).
Хроническая стабильная стенокардия.
Хроническая стабильная сердечная недостаточность (в дополнение к стандартной терапии диуретиками, дигоксином или ингибиторами АПФ), для предотвращения прогрессирования заболевания у пациентов с сердечной недостаточностью II–III класса по классификации NYHA.
Кориол 12,5 и 25 мг
Эссенциальная артериальная гипертензия.
Хроническая стабильная стенокардия.
Хроническая сердечная недостаточность умеренной и тяжелой степени, как дополнительная терапия.
Применение при беременности и кормлении
Карведилол противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Хотя нет прямых указаний на эмбрио- или фетотоксическое действие карведилола, известно, что он проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. Блокада α- и β-адренорецепторов у плода или новорожденного может индуцировать перинатальный или неонатальный дистресс-синдром, проявляющийся брадикардией, угнетением дыхания, гипотермией и гипогликемией.
Состав
1 таб. содержит
карведилол 6.25 мг
Вспомогательные вещества: сахароза, лактозы моногидрат, повидон, кремния диоксид коллоидный безводный, кросповидон, магния стеарат.
1 таб. содержит
карведилол 12.5 мг
Вспомогательные вещества: сахароза, лактозы моногидрат, повидон, кремния диоксид коллоидный безводный, кросповидон, магния стеарат.
1 таб. содержит
карведилол 25 мг
Вспомогательные вещества: сахароза, лактозы моногидрат, повидон, кремния диоксид коллоидный безводный, кросповидон, магния стеарат.
Лекарственное взаимодействие
Некоторые антиаритмические, наркотические, гипотензивные средства, препараты для лечения стенокардии, другие блокаторы β-адренорецепторов (например в форме глазных капель), препараты, снижающие уровень катехоламинов (например ингибиторы МАО, резерпин) и сердечные гликозиды могут усиливать эффекты карведилола. Поэтому дозу этих препаратов и Кориола следует подбирать с осторожностью.
Фармакокинетические взаимодействия
Дигоксин. Концентрации дигоксина повышаются приблизительно на 15% при одновременном введении дигоксина и карведилола. Как дигоксин, так и карведилол замедляют AV-проводимость. Рекомендуют повышенный мониторинг уровней дигоксина в начале, при коррекции дозы или прекращении приема карведилола.
Инсулин или пероральные гипогликемические средства. Препараты с β-блокирующими свойствами могут усилить эффект инсулина и пероральных гипогликемических средств относительно снижения уровня глюкозы в крови. Проявления гипогликемии могут быть замаскированы или ослаблены (особенно тахикардия). Поэтому для пациентов, которые принимают инсулин или пероральные гипогликемические средства, рекомендуют регулярный мониторинг уровня глюкозы в крови.
Индукторы или ингибиторы Р-гликопротеина, СYP 2D6, CYP 2D9. Карведилол является ингибитором Р-гликопротеина, поэтому биодоступность лекарственных средств, которые транспортируются Р-гликопротеином, может повышаться при одновременном применении с карведилолом.
Ингибиторы, как и индукторы СYP 2D6 и CYP 2D9, могут стереоселективно менять системный или пресистемный метаболизм карведилола, повышая или снижая концентрацию R- и S-карведилола в плазме крови.
Флуоксетин. В исследованиях пациентов с сердечной недостаточностью одновременное применение флуоксетина как мощного ингибитора СYP 2D6 приводило к стереоселективному ингибированию метаболизма карведилола с повышением уровня R(+) энантиомера AUC на 77%.
β-Агонисты бронходилататоров. Некардиоселективные блокаторы β-аденорецепторов противодействуют эффектам β-агонистов бронходилататоров, поэтому таким пациентам требуется тщательное наблюдение.
Стимуляторы и ингибиторы метаболизма в печени. Рифампицин снижает концентрацию карведилола в плазме крови приблизительно на 70%. Циметидин увеличивает AUC приблизительно на 30%, но не вызывает изменений Cmax. Повышенное внимание может быть необходимо тем, кто принимает стимуляторы оксидаз смешанной функции, например, рифампицин, так как уровни карведилола в плазме крови могут быть снижены, или ингибиторы оксидаз смешанной функции, например, циметидин, так как уровни в плазме крови могут быть повышены. Однако, учитывая относительно низкое влияние циметидина на уровни карведилола, минимальна вероятность любого клинически важного взаимодействия.
Препараты, снижающие уровень катехоламинов: пациентов, которые принимают препараты с β-блокирующими свойствами и препарат, который может снижать катехоламины (например резерпин и ингибиторы МАО), следует тщательно наблюдать на предмет проявлений гипотензии и/или тяжелой брадикардии.
Циклоспорин: наблюдалось умеренное повышение средних минимальных концентраций циклоспорина после начала лечения карведилолом 21 пациента с трансплантацией почки с хроническим васкулярным отторжением. Приблизительно у 30% пациентов дозу циклоспорина необходимо было снизить с целью поддержания концентраций циклоспорина в терапевтическом диапазоне, в то же время другим не требовалось коррекции. В среднем у этих пациентов доза циклоспорина была снижена приблизительно на 20%. Ввиду широкой внутривидовой вариабельности необходимости коррекции дозы, рекомендуется тщательно контролировать концентрации циклоспорина после начала терапии карведилолом, чтобы при необходимости проводить коррекцию дозы циклоспорина.
Антиаритмические препараты. Наблюдались отдельные случаи нарушения проводимости (редко с гемодинамическим нарушением), когда карведилол и дилтиазем вводили параллельно. Как и другие препараты с β-блокирующими свойствами, если карведилол назначен перорально с блокаторами кальциевых каналов типа верапамила или дилтиазема, рекомендуется проводить ЭКГ и мониторинг АД. Эти препараты не следует вводить в/в. Необходимо проводить тщательный мониторинг состояния пациента при одновременном применении карведилола и амиодарона (перорально) или антиаритмических препаратов I класса. Вскоре после начала лечения блокаторами β-адренорецепторов сообщалось о развитии брадикардии, остановки сердца, фибрилляции желудочков у пациентов, которые одновременно принимали амиодарон. Существует риск развития сердечной недостаточности в случае проведения сопутствующей в/в терапии антиаритмическими препаратами классов Iа или Iс.
Другие антигипертензивные лекарственные средства. Как и другие препараты с β-блокирующими свойствами, в случае необходимости одновременного применения карведилола с блокаторами кальциевых каналов типа верапамила или дилтиазема рекомендуют проводить ЭКГ и мониторинг АД. Как и другие препараты с β-блокирующим действием, карведилол может усилить эффект других одновременно применяемых гипотензивных препаратов (например антагонисты α-адренорецепторов), что может привести к гипотензии как части профиля побочных эффектов.
Фармакодинамические взаимодействия
Клонидин: сопутствующий прием клонидина с препаратами с β-блокирующими свойствами может усилить снижение АД и ЧСС. При завершении сопутствующего лечения препаратами с β-блокирующими свойствами и клонидином первым следует прекратить прием β-блокирующего препарата. Затем, через несколько дней, можно прекратить терапию клонидином путем постепенного снижения дозы.
Дигидропиридин. При одновременном применении дигидропиридинов и карведилола следует обеспечить тщательное наблюдение пациента, поскольку сообщалось о случаях развития сердечной недостаточности и тяжелой артериальной гипотензии.
Нитраты. Усиливают гипотензивное действие.
НПВП, эстрогены и кортикостероиды. Антигипертензивный эффект карведилола ослабляется при одновременном применении с препаратами, которые задерживают жидкость и натрий в организме.
Симпатомиметики, α-миметики и β-миметики. При одновременном применении существует риск развития АГ и выраженной брадикардии.
Эрготамин. При одновременном применении усиливается вазоконстрикция.
Миорелаксанты. При комбинации карведилола с миорелаксантами усиливается нейромышечная блокада.
Производные ксантина. Следует с осторожностью применять с производными ксантина (аминофиллин, теофиллин) из-за уменьшения выраженности β-адреноблокирующего действия.
Анестетики: следует соблюдать особую осторожность во время анестезии ввиду синергических отрицательных инотропных и гипертензивных эффектов карведилола и анестетиков.