Силденафил — препарат, применяемый для перорального применения, используемый для лечения эректильной дисфункции. В естественных условиях, при стимуляции полового возбуждения, силденафил восстанавливает эректильную функцию посредством усиления кровотока в половом члене.

Силденафил является мощным селективным ингибитором ФДЭ-5, специфичной к цГМФ и ответственной за его распад в кавернозном теле полового члена. Силденафил не оказывает прямое расслабляющее действие на кавернозное тело, но активно усиливает расслабляющий эффект оксида азота (NO) на эту ткань. При сексуальном возбуждении локальное высвобождение NO под влиянием силденафила приводит к угнетению ФДЭ-5 и повышению уровня цГМФ в кавернозном теле, в результате этого происходит расслабление гладких мышц и усиление кровотока в кавернозном теле.

При активации цепи NO-цГМФ, что проявляется при сексуальном возбуждении, угнетение ФДЭ-5 приводит к увеличению цГМФ в кавернозном теле. При отсутствии сексуальной стимуляции применение силденафила в рекомендуемых дозах неэффективно. Исследования in vitro показывают, что активность силденафила в отношении ФДЭ-5 в 10–10000 раз превосходит его активность в отношении других изоферментов ФДЭ (-1, -2, -3, -4 и -6). В частности, активность в отношении ФДЭ-5 в 4000 раз превосходит его активность в отношении ФДЭ-3 — цАМФ-специфической ФДЭ, участвующей в сокращении сердца. Силденафил может вызывать легкое и преходящее нарушение способности различать оттенки цвета (синего/зеленого).

Предполагаемым механизмом нарушения цветного зрения считается угнетение ФДЭ-6, которая участвует в процессе передачи света в сетчатке. Силденафил не оказывает влияния на остроту зрения, восприятие контрастности, электроретинограммы, ВГД или диаметр зрачка.

Клинические данные

В ходе проведенных клинических исследований было установлено, что действие силденафилa в форме жевательных таблеток в сравнении с обычными применяемыми таблетками достигается за меньший период времени. Средняя разница в фармакологическом действии между обеми формами приема силденафила составила (35,3±12,4) мин. Применение силденафила в дозах до 100 мг не приводило к клинически значимым изменениям ЭКГ у здоровых добровольцев. Силденафил вызывает незначительное понижение АД, что в большинстве случаев не сопровождалось клиническими проявлениями. Максимальное снижение сАД в положении лежа после приема силденафила в дозе 100 мг в среднем составило 8,4 мм рт.ст., а дАД — 5,5 мм рт.ст. Такое понижение АД соответствует сосудорасширяющему действию силденафилa, по видимому, обусловленному повышением уровня цГМФ в гладкой мускулатуре стенок сосудов.

В исследовании гемодинамического эффекта силденафила в однократной дозе 100 мг у 14 пациентов с тяжелой ИБС (более чем у 70% пациентов был стеноз, по крайней мере, одной коронарной артерии), сАД и дАД в состоянии покоя уменьшалось на 7 и 6% соответственно, а легочное систолическое давление снижалось на 9%. Силденафил не влиял на сердечный выброс и не нарушал кровоток в стенозированных коронарных артериях.

В двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании 144 пациента с эректильной дисфункцией и стабильной стенокардией, принимающие антиангинальные препараты (кроме нитратов), выполняли физические упражнения до того момента, когда выраженность симптомов стенокардии уменьшилась. При этом не были выявлены различия, существенные с клинической точки зрения, у пациентов, принимавших силденафил в однократной дозе 100 мг по сравнению с пациентами, получавшими плацебо.

В рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании изучали эффект переменой дозы силденафила (до 100 мг) у мужчин (n=568) с эректильной дисфункцией и артериальной гипертензией, принимающих более 2 антигипертензивных препаратов. Силденафил улучшил эрекцию у 71% мужчин по сравнению с 18% в группе плацебо. Частота неблагоприятных эффектов была сравнима с таковой в других группах пациентов, так же как у лиц, принимающих более 3 антигипертензивных препаратов.

Вивайра, 50 мг, таблетки жевательные, 2 шт.