Антиагрегантное средство

• Первичная профилактика сердечно-сосудистых заболеваний, таких как тромбоз и острая сердечная недостаточность при наличии факторов риска (например, сахарный диабет, гиперлипидемия, артериальная гипертензия, ожирение, курение, пожилой возраст).
• Профилактика повторного инфаркта миокарда и тромбоза кровеносных сосудов.
• Профилактика тромбоэмболии после хирургических вмешательств на сосудах (аортокоронарное шунтирование, чрескожная транслюминальная коронарная ангиопластика).
• Нестабильная стенокардия.

Ингибирование синтеза простагландинов может оказывать отрицательное воздействие на беременность и развитие эмбриона или плода.

Применение салицилатов в дозах более 300 мг в сутки в первые 3 месяца беременности ассоциируется с повышенной частотой дефектов развития плода (расщепленное небо, пороки сердца). Назначение салицилатов в I триместре беременности противопоказано.

Во II триместре беременности салицилаты можно применять только с учетом строгой оценки риска и пользы, предпочтительно в дозах не выше 150 мг/сутки и непродолжительно.

В последнем триместре беременности салицилаты в высокой дозе (более 300 мг/сутки) вызывают торможение родовой деятельности, преждевременное закрытие артериального протока у плода, повышенную кровоточивость у матери и плода, а назначение непосредственно перед родами может вызвать внутричерепное кровоизлияние, особенно у недоношенных детей. Применение салицилатов в последнем триместре беременности противопоказано.

Доступных клинических данных недостаточно для установления возможности или невозможности применения препарата в период грудного вскармливания. Салицилаты и их метаболиты в небольших количествах проникают в грудное молоко. Случайный прием салицилатов в период лактации не сопровождается развитием побочных реакций у ребенка и не требует прекращения грудного вскармливания.

Перед применением ацетилсалициловой кислоты в период кормления грудью следует оценить потенциальную пользу терапии препаратом относительно потенциального риска для детей грудного возраста.

Однако при длительном применении препарата или применении его в высокой дозе кормление грудью следует немедленно прекратить.

Состав на одну таблетку:

Дозировка 75,00 мг + 15,20 мг:

• Действующие вещества: ацетилсалициловая кислота – 75,00 мг; магния гидроксид – 15,20 мг.
• Вспомогательные вещества (ядро): целлюлоза микрокристаллическая – 83,90 мг, кроскармеллоза натрия – 8,00 мг, повидон-К25 – 6,00 мг, магния стеарат – 1,90 мг.
• Вспомогательные вещества (оболочка): гипромеллоза – 2,40 мг, макрогол-4000 – 0,60 мг, титана диоксид – 1,00 мг.

Дозировка 150,00 мг + 30,39 мг

• Действующие вещества: ацетилсалициловая кислота – 150,00 мг; магния гидроксид – 30,39 мг.
• Вспомогательные вещества (ядро): целлюлоза микрокристаллическая - 167,81 мг, кроскармеллоза натрия – 16,00 мг, повидон-К25 – 12,00 мг, магния стеарат – 3,80 мг.
• Вспомогательные вещества (оболочка): гипромеллоза – 4,80 мг, макрогол-4000 – 1,20 мг, титана диоксид – 2,00 мг.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 75 мг + 15,2 мг и 150 мг + 30,39 мг.

По 10, 20, 25 или 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 10, 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90 или 100 таблеток в банки из полиэтилентерефталата для лекарственных средств, укупоренные крышками навинчиваемыми с контролем первого вскрытия или системой «нажать-повернуть» из полипропилена или полиэтилена, или банки полипропиленовые для лекарственных средств, укупоренные крышками натягиваемыми с контролем первого вскрытия из полиэтилена, или банки полипропиленовые для лекарственных средств, укупоренные крышками натягиваемыми с контролем первого вскрытия из полиэтилена высокого давления, стеклянные флаконы темного стекла, укупоренные навинчивающейся крышкой из полиэтилена с вмонтированной съемной капсулой силикагеля и с кольцом контроля первого вскрытия. Одну банку или 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку).

При одновременном применении АСК усиливает действие и повышает риск токсичности:

• метотрексата (за счет снижения почечного клиренса и вытеснения его из связи с белками плазмы крови);
• вальпроевой кислоты (за счет вытеснения из связи с белками плазмы крови).

АСК усиливает действие и повышает риск нежелательных реакций:

• наркотических анальгетиков, других нестероидных противовоспалительных препаратов (за счет синергизма действия);
• гипогликемических средств для приема внутрь (производные сульфонилмочевины) и инсулина за счет гипогликемических свойств самой АСК в высоких дозах (более 2 г в сутки) и вытеснения производных сульфонилмочевины из связи с белками плазмы крови;
• тромболитических средств, гепарина, непрямых антикоагулянтных (тиклопидина, варфарина), антиагрегантных средств (в том числе клопидогрела, дипиридамола) — вследствие синергизма основных терапевтических эффектов и вытеснения из связи с белками плазмы крови;
• сульфаниламидов, в том числе котримоксазола — за счет вытеснения из связи с белками плазмы крови и повышения концентрации в плазме крови;
• ингибиторов карбоангидразы (ацетазоламид). Одновременное применение с АСК может привести к развитию тяжелого ацидоза и повышению токсического действия на центральную нервную систему;
• дигоксина и лития - за счет снижения почечной экскреции дигоксина и лития с повышением их концентрации в плазме крови;
• селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в том числе сертралина, пароксетина), что может привести к повышению риска кровотечения из верхних отделов желудочно-кишечного тракта (синергизм с АСК);
• аддитивный эффект наблюдается при одновременном приеме АСК с этанолом (алкоголем): усиливается повреждение слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и удлиняется время кровотечения (за счет аддитивного действия этанола и АСК).

Снижают антиагрегантное действие АСК:

• ибупрофен (вследствие антагонизма в отношении подавления агрегации тромбоцитов);
• системные глюкокортикостероиды (за исключением гидрокортизона, применяемого для заместительной терапии болезни Аддисона) (усиливают элиминацию салицилатов);
• антациды, содержащие алюминия и/или магния гидроксид, колестирамин (снижают всасывание АСК в желудочно-кишечном тракте).

АСК в низких дозах ослабляет действие урикозурических средств (бензбромарон, пробенецид, сульфинпиразон) вследствие конкурентной тубулярной элиминации мочевой кислоты. АСК в высоких дозах, как и другие НПВП, может снижать антигипертензивный эффект диуретиков (из-за снижения скорости клубочковой фильтрации вследствие подавления синтеза почечных простагландинов) и гипотензивных средств. В частности, вследствие конкурентной блокады синтеза простациклина возможно снижение эффективности ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента (АПФ).

Синдром салицилизма развивается при приеме ацетилсалициловой кислоты в дозе более 100 мг/кг/сутки на протяжении более 2-х суток вследствие употребления токсических доз препарата в рамках неправильного терапевтического применения (хроническое отравление) или однократного случайного или намеренного приема токсической дозы препарата взрослым или ребенком (острое отравление).

Передозировка особенно опасна у пациентов пожилого возраста. Симптомы передозировки при легкой и средней степени тяжести (однократная доза менее 150 мг/кг):

Головокружение, шум в ушах, снижение слуха, повышенное потоотделение, тошнота и рвота, головная боль, спутанность сознания, тахипноэ, гипервентиляция, респираторный алкалоз.

Лечение: желудочный лаваж, многократный прием активированного угля, форсированный щелочной диурез, восстановление водно-электролитного баланса и кислотно-щелочного состояния. Симптомы передозировки при средней и тяжелой степени тяжести (однократная доза 150 мг/кг - 300 мг/кг - средняя степень тяжести, более 300 мг/кг - тяжелая степень отравления):

Респираторный алкалоз с компенсаторным метаболическим ацидозом, гиперпирексия, гипервентиляция, некардиогенный отек легких, угнетение дыхания, асфиксия; со стороны сердечно-сосудистой системы: нарушение ритма сердца, выраженное снижение АД, угнетение сердечной деятельности; со стороны водно-электролитного баланса: дегидратация, нарушение функции почек от олигурии вплоть до развития почечной недостаточности, характеризующийся гипокалиемией, гипернатриемией, гипонатриемией; нарушение метаболизма глюкозы: гипергликемия, гипогликемия (особенно у детей), кетоацидоз; шум в ушах, глухота; желудочно-кишечные кровотечения; гематологические нарушения: от ингибирования агрегации тромбоцитов до коагулопатии, удлинение протромбинового времени, гипопротромбинемия; неврологические нарушения: токсическая энцефалопатия и угнетение функции центральной нервной системы (сонливость, спутанность сознания, кома, судороги).

Лечение: немедленная госпитализация в специализированные отделения для проведения экстренной терапии - желудочный лаваж, многократный прием активированного угля, восстановление водно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния, форсированный щелочной диурез, симптоматическая терапия.