Омепразол Реневал, 10 мг, капсулы кишечнорастворимые, 30 шт.
Форма выпуска
Дозировка
Фасовка
Действующее вещество
ОмепразолПроизводитель
Обновление ПФК , Россия
Действующее вещество
ОмепразолПроизводитель
Инструкция Омепразол Реневал
Фармакотерапевтическая группа: желез желудка секрецию понижающее средство – протонного насоса ингибитор.
Код АТХ: A02BC01
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Омепразол является рацемической смесью двух энантиомеров, снижает секрецию соляной кислоты за счет специфического ингибирования протонной помпы париетальных клеток желудка. При однократном применении быстро действует и оказывает обратимое угнетение секреции соляной кислоты.
Механизм действия
Омепразол является слабым основанием, переходит в активную форму в кислой среде канальцев клеток пристеночного слоя слизистой оболочки желудка, где активируется и ингибирует Н + /К + -АТФ-азу протонной помпы. Оказывает дозозависимое действие на последний этап синтеза соляной кислоты, угнетает как базальную, так и стимулированную секрецию независимо от стимулирующего фактора.
Влияние на секрецию соляной кислоты в желудке
После перорального применения омепразола 1 раз в сутки происходит быстрое и эффективное ингибирование дневной и ночной секреции соляной кислоты, которое достигает максимума в течение 4 дней лечения.
У пациентов с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки применение 20 мг омепразола вызывает устойчивое снижение 24-часовой желудочной кислотности не менее чем на 80 %. При этом снижение средней максимальной концентрации соляной кислоты после стимуляции пентагастрином на 70 % достигается в течение 24 часов. Ежедневный пероральный прием 20 мг омепразола у пациентов с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки поддерживает значение кислотности на уровне pН ≥ 3 в среднем в течение 17 часов.
Степень угнетения секреции соляной кислоты пропорциональна площади под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC) омепразола и не пропорциональна действительной концентрации препарата в плазме крови в данный момент времени. Во время лечения омепразолом тахифилаксия не отмечалась.
Действие на Helicobacter pylori
Омепразол обладает бактерицидным действием на Helicobacter pylori in vitro. Эрадикация Helicobacter pylori при применении омепразола совместно с антибактериальными средствами сопровождается быстрым устранением симптомов, высокой степенью заживления дефектов слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и длительной ремиссией язвенной болезни, что снижает вероятность таких осложнений, как кровотечения, так же эффективно, как и постоянная поддерживающая терапия.
Другие эффекты, связанные с ингибированием секреции соляной кислоты
У пациентов, принимающих препараты, понижающие секрецию желез желудка, в течение длительного промежутка времени чаще отмечается образование железистых кист дна желудка. Кисты доброкачественные и проходят самостоятельно на фоне продолжения терапии. Эти явления обусловлены физиологическими изменениями в результате ингибирования секреции соляной кислоты.
Снижение секреции соляной кислоты в желудке под действием ингибиторов протонного насоса или других снижающих кислотность желудка средств, приводит к повышению роста нормальной микрофлоры кишечника, что в свою очередь может приводить к незначительному увеличению риска развития кишечных инфекций, вызванных бактериями рода Salmonella spp. и Campylobacter spp., а у госпитализированных пациентов, вероятно, также бактерий Clostridium difficile.
Во время лечения препаратами, понижающими секрецию желез желудка, концентрация гастрина в сыворотке крови повышается. Вследствие снижения секреции соляной кислоты повышается концентрация хромогранина А (CgA) в плазме крови. Повышение концентрации CgA в плазме крови может оказывать влияние на результаты обследований для выявления нейроэндокринных опухолей. Для предотвращения данного влияния терапию ингибиторами протонного насоса необходимо приостановить за 5 дней до проведения исследования определения концентрации CgA в плазме крови. Если через 5 дней концентрации гастрина и CgA в плазме крови не вернулись к нормальным значениям, исследование следует повторить через 14 дней после прекращения применения омепразола.
У детей и взрослых пациентов, длительно принимавших омепразол, отмечалось увеличение количества энтерохромаффиноподобных клеток, вероятно, связанное с увеличением концентрации гастрина в сыворотке крови. Клинической значимости данное явление не имеет.
Фармакокинетика
Абсорбция
Омепразол быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, максимальная концентрация (С max ) в плазме достигается через 1-2 часа. Абсорбируется в тонкой кишке обычно в течение 3-6 часов. Биодоступность после однократного приема внутрь составляет приблизительно 40 %, после постоянного приема 1 раз в сутки биодоступность увеличивается до 60 %. Одновременный прием пищи не влияет на биодоступность омепразола.
Распределение
Связь омепразола с белками плазмы крови составляет около 95 %, объем распределения – 0,3 л/кг.
Метаболизм
Омепразол полностью метаболизируется в печени. Основные изоферменты, участвующие в процессе метаболизма, – СYР2С19 и СYР3А4. Гидроксиомепразол является основным метаболитом, образующимся под действием изофермента СYР2С19. Метаболиты сульфон и сульфид не оказывают влияния на секрецию соляной кислоты.
Экскреция
Период полувыведения (T½) составляет около 40 минут (30-90 минут). Около 80 % выводится в виде метаболитов почками, остальная часть – через кишечник.
Особые группы пациентов
У пожилых пациентов (75-79 лет) отмечено незначительное снижение метаболизма омепразола.
У пациентов с нарушением функции почек коррекция дозы не требуется.
Метаболизм омепразола у пациентов с нарушением функции печени замедляется, что приводит к увеличению его биодоступности.
Омепразол, субстанция-пеллеты – 117,7 мг, – 235,3 мг
Состав пеллет:
Действующее вещество: омепразол – 10,0 мг, – 20,0 мг;
Вспомогательные вещества: сахароза, маннитол (Pearlitol 160C)/маннитол, кукурузный крахмал/маисовый крахмал, лактозы моногидрат, натрия лаурилсульфат, натрия фосфат двузамещенный, гидроксипропил-метилцеллюлоза; вспомогательные вещества покрытия: метакриловой кислоты сополимер, дисперсия (L30D), гипромеллоза, пропиленгликоль, цетиловый спирт, титана диоксид, маннитол (Pearlitol 160C)/маннитол, полисорбат – 80, натрия гидроксид 1,3815 q 18
Капсула твердая желатиновая:
состав корпуса капсулы: желатин; состав крышечки капсулы: желатин, азорубин – кармуазин