Селинкро, 18 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 14 шт.
Форма выпуска
Дозировка
Фасовка
Действующее вещество
НалмефенПроизводитель
H. Lundbeck , ФранцияДействующее вещество
НалмефенПроизводитель
Наличие в аптеках в Новосибирске
- Торговое названиеСелинкро
- Дозировка или размер18 мг
- Условия отпускаПо рецепту
- ПроизводительH. Lundbeck
- Срок годности3 года
- Условия храненияПри температуре не выше 30 °C
Cнижение потребления алкоголя у взрослых пациентов с алкогольной зависимостью, имеющих высокий риск злоупотребления алкоголем (см. «Фармакодинамика»), при отсутствии физических проявлений синдрома отмены или необходимости проведения немедленной детоксикации.
Селинкро рекомендовано применять в сочетании с продолжительной психосоциальной поддержкой, направленной на сохранение приверженности лечению и снижение потребления алкоголя.
Селинкро назначается после 2 нед наблюдения за пациентом с сохраняющимся высоким риском злоупотребления алкоголем.
гиперчувствительность к налмефену или любому из компонентов препарата;
наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция;
применение у пациентов, принимающих в настоящее время опиоидные анальгетики;
текущая или недавняя опиоидная зависимость;
острые симптомы отмены опиоидов;
подозрение на недавний прием опиоидов;
тяжелая печеночная недостаточность (классификация по Чайлд-Пью);
тяжелая почечная недостаточность (рассчитанная скорость клубочковой фильтрации (рСКФ) <30 мл/мин на 1,73 м2);
состояние отмены алкоголя (включая галлюцинации, судороги и алкогольный делирий) в недавнем прошлом;
беременность;
период грудного вскармливания;
детский и подростковый возраст (до 18 лет) (эффективность и безопасность применения не подтверждены).
С осторожностью: сопутствующие психические расстройства в фазе декомпенсации (в связи с отсутствием клинических данных); судорожные расстройства в анамнезе, включая судороги, развивающиеся при отмене алкоголя; легкая или умеренная почечная или печеночная недостаточность, повышенный уровень АЛТ и АСТ (более чем в 3 раза превышающий ВГН); одновременное применение мощных ингибиторов изофермента UGT2B7 в течение длительного времени; пожилые пациенты (≥65 лет).
Данные по применению налмефена у беременных женщин ограничены (менее 300 случаев исходов беременности). Исследования у животных выявили репродуктивную токсичность налмефена.
Исследования у животных не выявили прямое вредное воздействие налмефена в отношении фертильности, беременности, эмбрио-фетального развития, родов и постнатального развития. В исследовании эмбрио-фетальной токсичности у кроликов наблюдалось снижение массы плода и задержка оссификации (процесса формирования костной ткани), какие-либо другие серьезные нарушения не были выявлены.
Экспозиция (AUC) при приеме высшей нетоксической дозы (NOAEL/ВНТД) при этих нежелательных эффектах была ниже экспозиции при приеме терапевтической дозы, рекомендуемой для человека. Увеличение частоты появления мертворожденных детенышей и уменьшение их постнатальной выживаемости наблюдалось в исследованиях пре- и постнатальной токсичности у крыс. Этот эффект считался косвенным и связанным с токсичностью у самок. Доклинические данные не выявили особую опасность налмефена для человека на основании стандартных исследований фармакологической безопасности, токсичности при многократном применении, генотоксичности и канцерогенного потенциала.
Селинкро не рекомендовано применять во время беременности.
Доступные фармакодинамические и токсикологические данные у животных показали способность налмефена и метаболитов проникать в грудное молоко. Неизвестно, проникает ли налмефен в грудное молоко человека.
В настоящее время нельзя исключить потенциальный риск для новорожденных/младенцев, поэтому Селинкро не рекомендовано применять во время грудного вскармливания.
Фертильность. Исследования на крысах не выявили влияние налмефена на фертильность, процесс спаривания, беременность или процесс сперматогенеза.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой | 1 табл. |
активное вещество: | |
налмефена гидрохлорида дигидрат | 21,917 мг |
в пересчете на налмефена гидрохлорид — 20 мг; на налмефен — 18,06 мг | |
вспомогательные вещества: МКЦ — 61,4 мг; лактоза безводная — 60,683 мг; кросповидон (тип А) — 4,5 мг; магния стеарат — 1,5 мг | |
оболочка пленочная: Opadry OY-S-28849 белый (гипромеллоза (5мПа·с), макрогол 400, титана диоксид (Е171)) — 4,5 мг |
Режим дозирования
Во время первичного визита, до назначения Селинкро, врачу необходимо оценить клиническое состояние пациента и уровень потребления алкоголя (с его слов). В случаях, где требуется дополнительная информация, пациенту предлагается зарегистрировать уровень потребления алкоголя приблизительно в течение последующих 2 нед. Тем пациентам, у которых на протяжении этих 2 нед сохранился сопоставимый с начальным уровень потребления алкоголя, Селинкро может быть назначен при повторном визите.
Селинкро рекомендовано применять в сочетании с психосоциальной поддержкой, направленной на сохранение приверженности лечению и снижение уровня потребления алкоголя.
Селинкро не предназначен для достижения немедленного воздержания от алкоголя. Снижение потребления алкоголя является промежуточной целью на пути к полному воздержанию.
Селинкро применяется по необходимости. Решение о приеме препарата принимает сам пациент: в те дни, когда, по его мнению, высока вероятность употребления алкоголя, за 1–2 ч до предполагаемого момента принимается 1 табл. Селинкро в дозе 18 мг. Если пациент начал употреблять алкоголь, не приняв предварительно таблетку Селинкро, ему нужно это сделать как можно быстрее.
Максимальная суточная доза Селинкро составляет 1 табл.
В ходе клинических исследований максимальное улучшение наблюдалось в течение первых 4 нед терапии. Ответ пациента на лечение и целесообразность продолжения фармакотерапии необходимо оценивать регулярно (например ежемесячно). Врач должен постоянно определять прогресс пациента в снижении потребления алкоголя, его общее состояние, приверженность терапии и возникновение побочных эффектов. Длительность клинических исследований Селинкро не превышала 12 мес, поэтому его назначение на срок более одного года должно осуществляться с осторожностью.
Способ применения
Внутрь, вне зависимости от приема пищи. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, следует принимать целиком. Таблетки не следует делить или иным способом нарушать их целостность, т.к. налмефен может вызвать раздражение в случае прямого контакта с кожей.
Особые группы пациентов
Пожилые пациенты (≥65 лет). У данной группы пациентов коррекция дозы не требуется.
Нарушения функции почек. У пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью коррекция дозы не требуется.
Нарушения функции печени. У пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью коррекция дозы не требуется.
Дети и подростки (до 18 лет). Безопасность и эффективность Селинкро у пациентов моложе 18 лет не установлена. Данные по этой возрастной группе отсутствуют.
В клинических исследованиях более 3000 пациентов получили лечение налмефеном. В целом, профиль безопасности выглядел сходным образом во всех проведенных исследованиях.
Наиболее распространенными нежелательными реакциями были тошнота, головокружение, бессонница и головная боль. Бóльшая часть этих реакций имела легкую и среднюю степень тяжести и отмечалась лишь в начале лечения.
Спутанность сознания и, реже, галлюцинации и диссоциативные расстройства также наблюдались в ходе клинических исследований. Бóльшая часть этих реакций имела легкую и среднюю степень тяжести и отмечалась лишь в начале лечения (первые часы или дни). Большинство подобных нежелательных реакций разрешалось при продолжении терапии и не возобновлялось при повторном применении препарата. Эти расстройства, в целом носящие кратковременный характер, могут являться симптомами алкогольных психозов, алкогольного похмельного синдрома или коморбидных психических расстройств.
Расчет частоты нежелательных побочных реакций проводился на основании результатов трех рандомизированных двойных слепых плацебо-контролируемых исследований у пациентов с алкогольной зависимостью (1144 пациента получали Селинкро в режиме «по необходимости» и 797 получали плацебо в режиме «по необходимости»).
Частота определяется следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10); нечасто (от ≥1/1000 до <1/100); редко (от ≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000); неизвестно (не возможно оценить на основании имеющихся данных).
Таблица 2
Органы и системы органов | Частота | Нежелательная реакция |
Со стороны обмена веществ и питания | Часто | Снижение аппетита |
Нарушения психики | Очень часто | Бессонница |
Часто | Расстройства сна | |
Спутанность сознания | ||
Беспокойство | ||
Снижение либидо (в т.ч. отсутствие) | ||
Частота неизвестна | Галлюцинации (в т.ч. слуховые, тактильные, зрительные и соматические) | |
Диссоциативные расстройства | ||
Со стороны нервной системы | Очень часто | Головокружение |
Головная боль | ||
Часто | Сонливость | |
Тремор | ||
Расстройства внимания | ||
Парестезия | ||
Гипестезия | ||
Со стороны сердца | Часто | Тахикардия |
Ощущение сердцебиения | ||
Со стороны ЖКТ | Очень часто | Тошнота |
Часто | Рвота | |
Сухость во рту | ||
Со стороны кожи и подкожных тканей | Часто | Повышенное потоотделение |
Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани | Часто | Мышечные спазмы |
Общие расстройства и нарушения в месте введения | Часто | Утомляемость |
Астения | ||
Недомогание | ||
Ощущение измененности состояния (в т.ч. ощущение тумана в голове, оцепенение) | ||
Лабораторные и инструментальные данные | Часто | Снижение массы тела |
Исследования взаимодействия с другими лекарственными препаратами in vivo не проводились.
В соответствии с данными исследований in vitro, нет оснований предполагать наличие клинически значимого взаимодействия между налмефеном или его метаболитами и лекарственными препаратами, подвергающимися метаболизму с участием большинства изоферментов CYP450 и UGT или мембранными переносчиками. Одновременное применение с препаратами, являющимися мощными ингибиторами изофермента UGT2B7 (например диклофенак, флуконазол, медроксипрогестерона ацетат, меклофенамовая кислота), может значительно повысить экспозицию налмефена. Редкое применение данных лекарственных препаратов одновременно с налмефеном вряд ли может привести к клинически значимым последствиям. В тоже время, в случае длительного одновременного применения мощных ингибиторов изофермента UGT2B7, нельзя исключать потенциально возможное повышение экспозиции налмефена (см. «Особые указания»). Соответственно одновременное применение с индукторами UGT (например дексаметазон, фенобарбитал, рифампицин, омепразол) может потенциально привести к снижению концентрации налмефена в плазме ниже терапевтического уровня.
В случае применения налмефена одновременно с опиоидными агонистами (например некоторые противокашлевые, противопростудные, противодиарейные средства и опиоидные анальгетики) может наблюдаться снижение их терапевтического эффекта (см. «Особые указания»).
Не существует клинически значимое фармакокинетическое взаимодействие между налмефеном и алкоголем.
После применения налмефена может отмечаться незначительное ухудшение когнитивных и психомоторных функций. Однако результат одновременного приема налмефена и алкоголя не превосходил сумму эффектов каждого вещества, применявшегося по отдельности.
Одновременное применение алкоголя и Селинкро не предотвращает развитие алкогольной интоксикации.
В исследовании у пациентов с диагнозом патологического пристрастия к азартным играм налмефен применялся в дозах до 90 мг/сут на протяжении 16 нед. В исследовании у пациентов с интерстициальным циститом 20 пациентов принимали налмефен в дозе 108 мг/сут на протяжении более 2 лет. Сообщалось о случае однократного приема налмефена в дозе 450 мг, который не сопровождался изменением АД, ЧСС, частоты дыхательных движений или температуры тела.
В данных случаях профиль безопасности налмефена соответствовал описанному выше в разделе «Побочные действия», однако опыт наблюдения ограничен.
Лечение: при передозировке рекомендуется симптоматическая терапия и наблюдение за состоянием пациента.