Беталок ЗОК, 50 мг, таблетки с замедленным высвобождением, покрытые оболочкой, 30 шт.
Действующее вещество
МетопрололПроизводитель
AstraZeneca , ШвецияДействующее вещество
МетопрололПроизводитель
- Торговое названиеБеталок ЗОК
- Дозировка или размер50 мг
- Условия отпускаПо рецепту
- ПроизводительAstraZeneca
- Срок годности3 года
- Условия храненияПри температуре не выше 30 °C
артериальная гипертензия;
стенокардия;
стабильная симптоматическая хроническая сердечная недостаточность с нарушением систолической функции левого желудочка (в качестве вспомогательной терапии к основному лечению хронической сердечной недостаточности);
снижение смертности и частоты повторного инфаркта после острой фазы инфаркта миокарда;
нарушения сердечного ритма, включая наджелудочковую тахикардию, снижение частоты сокращения желудочков при фибрилляции предсердий и желудочковых экстрасистолах;
функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией;
профилактика приступов мигрени.
известная повышенная чувствительность к метопрололу и его компонентам или к другим β-адреноблокаторам;
AV блокада II и III степени;
сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
постоянная или интермиттирующая терапия инотропными препаратами, действующими на β-адренорецепторы;
клинически значимая синусовая брадикардия;
синдром слабости синусного узла;
кардиогенный шок;
тяжелые нарушения периферического кровообращения, в т.ч. при угрозе гангрены;
артериальная гипотензия;
подозрение на острый инфаркт миокарда при ЧСС менее 45 уд./мин, интервале PQ более 0,24 с или сАД менее 100 мм рт. ст.;
в/в введение БКК типа верапамила;
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью: AV блокада I степени; стенокардия Принцметала; бронхиальная астма; хроническая обструктивная болезнь легких; сахарный диабет; тяжелая почечная недостаточность; тяжелая печеночная недостаточность; метаболический ацидоз; совместное назначение с сердечными гликозидами.
Как и большинство препаратов, Беталок® ЗОК не следует назначать во время беременности и в период грудного кормления, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и/или ребенка. Как и другие антигипертензивные средства, β-адреноблокаторы могут вызывать побочные эффекты, например брадикардию у плода, новорожденных или детей, находящихся на грудном вскармливании.
Количество метопролола, выделяющееся в грудное молоко, и β-блокирующее действие у ребенка, находящегося на грудном вскармливании (при приеме матерью метопролола в терапевтических дозах), являются незначительными.
| Таблетки с замедленным высвобождением, покрытые оболочкой | 1 табл. |
| активное вещество: | |
| метопролола сукцинат | 23,75 мг |
| 47,5 мг | |
| 95 мг | |
| (соответствует 19,5, 39 и 78 мг метопролола или 25, 50 и 100 мг метопролола тартрата соответственно) | |
| вспомогательные вещества: этилцеллюлоза — 21,5/23/46 мг; гипролоза — 6,13/7/13 мг; гипромеллоза — 5,64/6,2/9,8 мг; МКЦ — 94,9/120/180 мг; парафин — 0,06/0,1/0,2 мг; макрогол — 1,41/1,6/2,4 мг; кремния диоксид — 14,6/12/24 мг; натрия стеарилфумарат — 0,241/0,3/0,5 мг; титана диоксид — 1,41/1,6/2,4 мг |
Внутрь.
Беталок® ЗОК предназначен для ежедневного приема 1 раз в сутки, рекомендуется принимать препарат утром. Таблетку Беталок® ЗОК следует проглатывать, запивая жидкостью. Таблетки (или таблетки, разделенные пополам) не следует разжевывать или крошить. Прием пищи не влияет на биодоступность препарата.
При подборе дозы необходимо избегать развития брадикардии.
Артериальная гипертензия. По 50–100 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 100 мг/сут или добавить другое антигипертензивное средство, предпочтительнее диуретик и кальция антагонист дигидропиридинового ряда.
Стенокардия. По 100–200 мг Беталок® ЗОК 1 раз в сутки. При необходимости к терапии может быть добавлен другой антиангинальный препарат.
Стабильная симптоматическая хроническая сердечная недостаточность с нарушением систолической функции левого желудочка. Пациенты должны находиться в стадии стабильной хронической сердечной недостаточности без эпизодов обострения в течение последних 6 нед и без изменений в основной терапии в течение последних 2 нед.
Терапия сердечной недостаточности β-адреноблокаторами иногда может привести к временному ухудшению симптоматической картины. В некоторых случаях возможно продолжение терапии или снижение дозы, в ряде случаев может возникнуть необходимость отмены препарата.
Стабильная хроническая сердечная недостаточность, II функциональный класс. Рекомендуемая начальная доза Беталок® ЗОК в первые 2 нед — 25 мг 1 раз в сутки. После 2 нед терапии доза может быть увеличена до 50 мг 1 раз в сутки и далее может удваиваться каждые 2 нед.
Поддерживающая доза для длительного лечения — 200 мг Беталок® ЗОК 1 раз в сутки.
Стабильная хроническая сердечная недостаточность, III–IV функциональный класс. Рекомендуемая начальная доза в первые 2 нед — 12,5 мг Беталок® ЗОК (половина таблетки 25 мг) 1 раз в сутки. Доза подбирается индивидуально. В период увеличения дозы пациент должен находиться под наблюдением, т.к. у некоторых пациентов симптомы сердечной недостаточности могут ухудшиться.
Через 1–2 нед доза может быть увеличена до 25 мг Беталок® ЗОК 1 раз в сутки. Затем, по прошествии 2 нед, доза может быть увеличена до 50 мг 1 раз в сутки. Пациентам, которые хорошо переносят препарат, можно удваивать дозу каждые 2 нед до достижения максимальной дозы — 200 мг Беталок® ЗОК 1 раз в сутки.
В случае артериальной гипотензии и/или брадикардии может понадобиться уменьшение сопутствующей терапии или снижение дозы Беталок® ЗОК. Артериальная гипотензия в начале терапии не обязательно указывает, что данная доза Беталок® ЗОК не будет переноситься при дальнейшем длительном лечении. Однако доза не должна повышаться до тех пор, пока состояние не стабилизируется. Может потребоваться контроль функции почек.
Нарушения сердечного ритма. По 100–200 мг Беталок® ЗОК 1 раз в сутки.
Поддерживающее лечение после инфаркта миокарда. По 200 мг Беталок® ЗОК 1 раз в сутки.
Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией. По 100 мг Беталок® ЗОК 1 раз в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 200 мг/сут.
Профилактика приступов мигрени. По 100–200 мг Беталок® ЗОК 1 раз в сутки.
Нарушение функции почек. Нет необходимости корректировать дозу у пациентов с нарушением функции почек.
Нарушение функции печени. Обычно из-за низкой степени связи с белками плазмы коррекция дозы метопролола не требуется. Однако при тяжелом нарушении функции печени (у пациентов с тяжелой формой цирроза печени или портокавальным анастомозом) может потребоваться снижение дозы.
Пожилой возраст. Нет необходимости корректировать дозу у пациентов пожилого возраста.
Дети. Опыт применения препарата Беталок® ЗОК у детей ограничен.
Беталок® ЗОК хорошо переносится пациентами, побочные эффекты в основном являются легкими и обратимыми.
Для оценки частоты случаев применяли следующие критерии: очень часто (>10%); часто (1–9,9%); нечасто (0,1–0,9%); редко (0,01–0,09%); очень редко (<0,01%).
Со стороны ССС: часто — брадикардия, ортостатическая гипотензия (очень редко сопровождающаяся обмороком), похолодание конечностей, ощущение сердцебиения; нечасто — временное усиление симптомов сердечной недостаточности, AV блокада I степени, кардиогенный шок у пациентов с острым инфарктом миокарда, отеки, боли в области сердца; редко — другие нарушения проводимости, аритмии; очень редко — гангрена у пациентов с предшествующими тяжелыми нарушениями периферического кровообращения.
Со стороны ЦНС: очень часто — повышенная утомляемость; часто — головокружение, головная боль; нечасто — парестезии, судороги, депрессия, снижение концентрации внимания, сонливость или бессонница, ночные кошмары; редко — повышенная нервная возбудимость, тревожность; очень редко — амнезия/нарушения памяти, подавленность, галлюцинации.
Со стороны ЖКТ: часто — тошнота, боли в области живота, диарея, запор; нечасто — рвота; редко — сухость слизистой оболочки полости рта.
Со стороны печени: редко — нарушения функции печени; очень редко — гепатит.
Со стороны кожных покровов: нечасто — кожная сыпь (по типу псориазоподобной крапивницы), повышенное потоотделение; редко — выпадение волос; очень редко — фотосенсибилизация, обострение псориаза.
Со стороны органов дыхания: часто — одышка при физической нагрузке; нечасто — бронхоспазм; редко — ринит.
Со стороны органов чувств: редко — нарушения зрения, сухость и/или раздражение глаз, конъюнктивит; очень редко — звон в ушах, нарушения вкусовых ощущений.
Со стороны скелетно-мышечной системы: очень редко — артралгия.
Со стороны обмена веществ: нечасто — увеличение массы тела.
Со стороны системы крови: очень редко — тромбоцитопения.
Прочие: редко — импотенция/сексуальная дисфункция.
Метопролол является субстратом CYP2D6, в связи с чем препараты, ингибирующие CYP2D6 (хинидин, тербинафин, пароксетин, флуоксетин, сертралин, целекоксиб, пропафенон и дифенгидрамин), могут влиять на плазменную концентрацию метопролола.
Следует избегать совместного применения Беталок® ЗОК со следующими ЛС.
Производные барбитуровой кислоты. Барбитураты (исследование проводилось с пентобарбиталом) усиливают метаболизм метопролола вследствие индукции ферментов.
Пропафенон. При назначении пропафенона четырем пациентам, получавшим лечение метопрололом, отмечалось увеличение плазменной концентрации метопролола в 2–5 раз, при этом у двух пациентов отмечались побочные эффекты, характерные для метопролола. Данное взаимодействие было подтверждено в ходе исследования данных 8 добровольцев. Вероятно, взаимодействие обусловлено ингибированием пропафеноном, подобно хинидину, метаболизма метопролола посредством системы цитохрома Р450 2D6. Принимая во внимание тот факт, что пропафенон обладает свойствами β-адреноблокатора, совместное назначение метопролола и пропафенона не представляется целесообразным.
Верапамил. Комбинация β-адреноблокаторов (атенолол, пропранолол и пиндолол) и верапамила может вызывать брадикардию и приводить к снижению АД. Верапамил и β-адреноблокаторы имеют взаимодополняющий ингибирующий эффект на AV проводимость и функцию синусного узла.
Комбинация препарата Беталок® ЗОК со следующими препаратами может потребовать коррекции дозы.
Амиодарон. Совместное применение амиодарона и метопролола может приводить к выраженной синусовой брадикардии. Принимая во внимание крайне длительный T1/2 амиодарона (50 дней), следует учитывать возможное взаимодействие спустя продолжительное время после отмены амиодарона.
Антиаритмические средства I класса. Антиаритмические средства I класса и β-адреноблокаторы могут приводить к суммированию отрицательного инотропного эффекта, который может приводить к серьезным гемодинамическим побочным эффектам у пациентов с нарушенной функцией левого желудочка. Также следует избегать подобной комбинации у пациентов с синдромом слабости синусного узла и нарушением АV проводимости. Взаимодействие описано на примере дизопирамида.
НПВС. НПВС ослабляют антигипертензивный эффект β-адреноблокаторов. Данное взаимодействие документировано для индометацина. Вероятно, описанное взаимодействие не будет отмечаться при взаимодействии с сулиндаком. Отрицательное взаимодействие было отмечено в исследованиях с диклофенаком.
Дифенгидрамин. Дифенгидрамин уменьшает клиренс метопролола до α-гидроксиметопролола в 2,5 раза. Одновременно наблюдается усиление действия метопролола.
Дилтиазем. Дилтиазем и β-адреноблокаторы взаимно усиливают ингибирующий эффект на АV проводимость и функцию синусного узла. При комбинации метопролола с дилтиаземом отмечались случаи выраженной брадикардии.
Эпинефрин (адреналин). Сообщалось о 10 случаях выраженной артериальной гипертензии и брадикардии у пациентов, принимавших неселективные β-адреноблокаторы (включая пиндолол и пропранолол) и получавших эпинефрин (адреналин). Взаимодействие отмечено и в группе здоровых добровольцев. Предполагается, что подобные реакции могут наблюдаться и при применении эпинефрина совместно с местными анестетиками при случайном попадании в сосудистое русло. Предполагается, что этот риск гораздо ниже при применении кардиоселективных β-адреноблокаторов.
Фенилпропаноламин. Фенилпропаноламин (норэфедрин) в разовой дозе 50 мг может вызывать повышение дАД до патологических значений у здоровых добровольцев. Пропранолол в основном препятствует повышению АД, вызываемому фенилпропаноламином. Однако β-адреноблокаторы могут вызывать реакции пародоксальной артериальной гипертензии у пациентов, получающих высокие дозы фенилпропаноламина. Сообщалось о нескольких случаях развития гипертонического криза на фоне приема фенилпропаноламина.
Хинидин. Хинидин ингибирует метаболизм метопролола у особой группы пациентов с быстрым гидроксилированием (в Швеции примерно 90% населения), вызывая, главным образом, значительное увеличение плазменной концентрации метопролола и усиление β-блокады. Полагают, что подобное взаимодействие характерно и для других β-адреноблокаторов, в метаболизме которых участвует цитохром Р450 2D6.
Клонидин. Гипертензивные реакции при резкой отмене клонидина могут усиливаться при совместном приеме β-адреноблокаторов. При совместном применении, в случае отмены клонидина, прекращение приема β-адреноблокаторов следует начинать за несколько дней до отмены клонидина.
Рифампицин. Рифампицин может усиливать метаболизм метопролола, уменьшая плазменную концентрацию метопролола.
Пациенты, одновременно принимающие метопролол и другие β-адреноблокаторы (глазные капли) или ингибиторы МАО, должны находиться под тщательным наблюдением. На фоне приема β-адреноблокаторов ингаляционные анестетики усиливают кардиодепрессивное действие. На фоне приема β-адреноблокаторов пациентам, получающим гипогликемические средства для приема внутрь, может потребоваться коррекция дозы последних.
Плазменная концентрация метопролола может повышаться при приеме циметидина или гидралазина.
Сердечные гликозиды при совместном применении с β-адреноблокаторами могут увеличивать время AV проводимости и вызывать брадикардию.
Токсичность: метопролол в дозе 7,5 г у взрослого вызвал интоксикацию с летальным исходом. У 5-летнего ребенка, принявшего 100 мг метопролола, после промывания желудка не отмечалось признаков интоксикации. Прием 450 мг метопролола подростком 12 лет привел к умеренной интоксикации. Прием 1,4 и 2,5 г метопролола взрослыми вызвал умеренную и тяжелую интоксикацию соответственно. Прием 7,5 г взрослым привел к крайне тяжелой интоксикации.
Симптомы: при передозировке метопролола наиболее серьезными являются симптомы со стороны ССС, однако иногда, особенно у детей и подростков, могут преобладать симптомы со стороны ЦНС и подавление легочной функции, брадикардия, AV блокада I–III степени, асистолия, выраженное снижение АД, слабая периферическая перфузия, сердечная недостаточность, кардиогенный шок; угнетение функции легких, апноэ, а также повышенная усталость, нарушение сознания, потеря сознания, тремор, судороги, повышенное потоотделение, парестезии, бронхоспазм, тошнота, рвота, возможен эзофагеальный спазм, гипогликемия (особенно у детей) или гипергликемия, гиперкалиемия; воздействие на почки; транзиторный миастенический синдром; сопутствующий прием алкоголя, антигипертензивных средств, хинидина или барбитуратов может ухудшить состояние пациента. Первые признаки передозировки могут наблюдаться через 20 мин — 2 ч после приема препарата.
Лечение: назначение активированного угля, в случае необходимости — промывание желудка.
ВАЖНО! Атропин (0,25–0,5 мг в/в для взрослых, 10–20 мкг/кг — для детей) должен быть назначен до промывания желудка (из-за риска стимулирования блуждающего нерва). При необходимости — поддержание проходимости дыхательных путей (интубация) и адекватная вентиляция легких. Восполнение ОЦК и инфузии глюкозы. Контроль ЭКГ. Атропин — 1–2 мг в/в, при необходимости повторяют введение (особенно в случае вагусных симптомов). В случае подавления (депрессии) миокарда показано инфузионное введение добутамина или допамина. Можно также применять глюкагон 50–150 мкг/кг в/в с интервалом в 1 мин. В некоторых случаях может быть эффективно добавление к терапии адреналина. При аритмии и обширном желудочковом (QRS) комплексе инфузионно вводят растворы натрия (хлорид или бикарбонат). Возможна установка искусственного водителя ритма. При остановке сердца вследствие передозировки могут понадобиться реанимационные мероприятия в течение нескольких часов. Для купирования бронхоспазма может применяться тербуталин (инъекционно или с помощью ингаляций). Проводится симптоматическое лечение.