Арава, 20 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 30 шт.

Original

По рецепту

Форма выпуска

Таблетки

Дозировка

10 мг

20 мг

Фасовка

30 шт.

По рецепту

Действующее вещество

Лефлуномид

Производитель

Sanofi-aventis , Франция

Действующее вещество

Лефлуномид

Производитель

Sanofi-aventis , Франция

от 1 223.00 ₽

от 1 223.00 ₽ до 1 245.00 ₽

Доступно сегодня

Инструкция Арава

Торговое название
Арава
Дозировка или размер
20 мг
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Sanofi-aventis
Срок годности
3 года
Условия хранения
При температуре не выше 25 °C

Фармдействие: Арава принадлежит к классу базисных противоревматических препаратов и обладает антипролиферативными, иммуномодулирующими, иммуносупрессивными и противовоспалительными свойствами. Активный метаболит лефлуномида А771726 ингибирует фермент дегидрооротат дегидрогеназу и обладает антипролиферативной активностью. А771726 в условиях in vitro тормозит вызванную митогенами пролиферацию и синтез ДНК Т-лимфоцитов. Антипролиферативная активность А771726 проявляется, по-видимому, на уровне биосинтеза пиримидина, поскольку добавление в клеточную культуру уридина устраняет тормозящее действие метаболита А771726. С использованием радиоизотопных лигандов показано, что А771726 избирательно связывается с ферментом дегидрооротат дегидрогеназой, чем объясняется его свойство тормозить этот фермент и пролиферацию лимфоцитов на стадии G1. Пролиферация лимфоцитов является одним из ключевых этапов развития ревматоидного артрита. Одновременно А771726 тормозит экспрессию рецепторов к интерлейкину-2 (СВ-25) и антигенов ядра Ki-67 и PCNA, связанных с клеточным циклом. Терапевтическое действие лефлуномида было показано на нескольких экспериментальных моделях аутоиммунных заболеваний, включая ревматоидный артрит. Лефлуномид уменьшает симптомы и замедляет прогрессирование поражения суставов при активной форме ревматоидного артрита. Терапевтический эффект обычно проявляется через 4-6 недель и может нарастать в дальнейшем на протяжении 4-6 месяцев.

Как базисное средство для лечения взрослых больных с активной формой ревматоидного артрита с целью уменьшения симптомов заболевания и задержки развития структурных повреждений суставов. Активная форма псориатического артрита.

Гиперчувствительность к лефлуномиду, терифлуномиду или любому из вспомогательных веществ препарата. - Одновременное применение лефлуномида с терифлуномидом не рекомендуется (см. раздел «Особые указания»). - Нарушения функции печени. - Тяжелый иммунодефицит (например, СПИД). - Серьезные нарушения костномозгового кроветворения или тяжелая анемия, лейкопения, нейтропения, или тромбоцитопения, не связанные с ревматоидным или псориатрическим артритом. - Тяжелые, неконтролируемые инфекции. - Умеренная или тяжелая почечная недостаточность (ввиду малого опыта клинического применения). - Тяжелая гипопротеинемия (например, при нефротическом синдроме). - Беременность, женщины репродуктивного возраста, не исключающие возможность забеременеть в период лечения лефлуномидом; после завершения лечения лефлуномидом женщинам нельзя беременеть до тех пор, пока плазменная концентрация активного метаболита А771726 остается выше 0,02 мг/л (см. «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»). Перед началом лечения лефлуномидом следует исключить беременность. - Период грудного вскармливания (см. «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»). - Мужчины, получающие лечение лефлуномидом, должны быть предупреждены о возможном неблагоприятном влиянии лефлуномида на сперматозоиды. В период применения препарата мужчинам необходимо принимать меры по предохранению от беременности партнерши (см. «Особые указания»). - Возраст пациентов менее 18 лет (отсутствие данных по эффективности и безопасности в этой группе пациентов). - Дефицит лактазы, непереносимость галактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (так как в препарате содержится лактоза).

Одна таблетка Арава® 10 мг содержит: активное вещество: лефлуномид – 10,00 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 78,00 мг; крахмал кукурузный – 50,00 мг; повидон К 25 (поливидон К 25) – 3,50 мг; кремния диоксид коллоидный – 0,50 мг; магния стеарат – 0,50 мг; кросповидон – 7,50 мг. Состав пленочной оболочки: гипромеллоза (метилгидроксипропилцеллюлоза 5 mPa.s) – 2,521 мг; макрогол 8000 – 0,160 мг; титана диоксид (Е 171) – 0,630 мг; тальк – 0,189 мг. Одна таблетка Арава® 20 мг содержит: активное вещество: лефлуномид – 20,00 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 72,00 мг; крахмал кукурузный – 46,00 мг; повидон К 25 (поливидон К 25) – 3,50 мг; кремния - 2 - диоксид коллоидный – 0,50 мг; магния стеарат – 0,50 мг; кросповидон – 7,50 мг. Состав пленочной оболочки: гипромеллоза (метилгидроксипропилцеллюлоза 5 mPa.s) – 2,516 мг; макрогол 8000 – 0,160 мг; титана диоксид (Е 171) – 0,629 мг; краситель железа оксид желтый (Е 172) – 0,006 мг; тальк – 0,189 мг. Одна таблетка Арава® 100 мг содержит: активное вещество: лефлуномид – 100,00 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 138,42 мг; крахмал кукурузный – 86,30 мг; повидон К 25 (поливидон К 25) – 7,38 мг; тальк – 15,50 мг; кремния диоксид коллоидный – 1,11 мг; магния стеарат – 1,84 мг, кросповидон – 18,45 мг. Состав пленочной оболочки: гипромеллоза (метилгидроксипропилцеллюлоза 5 mPa.s) – 5,443 мг; макрогол 8000 – 0,288 мг; титана диоксид (Е 171) – 1,361 мг; тальк – 0,408 мг.

Применение Аравы должно начинаться под наблюдением врача, имеющего опыт лечения ревматоидного и псориатического артритов. Лечение начинают с назначения в ударной дозе 100 мг ежедневно в течение 3 дней. В качестве поддерживающей дозы при ревматоидном артрите рекомендуют прием в дозе от 10 до 20 мг 1 раз/сут; при псориатическом артрите - 20 мг 1 раз/сут. Терапевтический эффект проявляется через 4-6 недель от начала приема и может нарастать в течение 4-6 мес. Таблетки следует глотать целиком, запивая достаточным количеством жидкости, независимо от приема пищи. Не требуется коррекции дозы для пациентов старше 65 лет и у пациентов с почечной недостаточностью легкой степени.

Классификация предполагаемой частоты побочных явлений: очень часто (более 1/10), часто (более 1/100, но менее 1/10), нечасто (более 1/1000, но менее 1/100), редко (более 1/10000, но менее 1/1000), очень редко (менее 1/10000), частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить частоту возникновения побочного явления не представляется возможным). Нарушения со стороны пищеварительной системы Часто: диарея, тошнота, рвота, анорексия, поражение слизистой оболочки полости рта (например, афтозный стоматит, изъязвление слизистой оболочки полости рта), боли в животе, колит, включая микроскопический колит. Очень редко: панкреатит. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей Часто: повышение активности «печеночных» трансаминаз (особенно аланинаминотрансферазы (АЛТ), реже – гамма-глютамилтранспептидазы (ГГТ) и щелочной фосфатазы (ЩФ)), гипербилирубинемия. Редко: гепатит, желтуха/холестаз. Очень редко: тяжелые поражения печени, такие как печеночная недостаточность, острый некроз печени, которые могут быть фатальными. Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы Часто: повышение артериального давления. Частота неизвестна: легочная гипертензия. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы Часто: лейкопения (количество лейкоцитов в периферической крови > 2000/мкл). Нечасто: анемия, тромбоцитопения (количество тромбоцитов в периферической крови < 100000/мкл). Редко: лейкопения (количество лейкоцитов в периферической крови < 2000/мкл), эозинофилия, панцитопения. Очень редко: агранулоцитоз. Недавно предшествующее, одновременное или последующее применение потенциально миелотоксичных препаратов может быть ассоциировано с более высоким риском нежелательных эффектов со стороны крови. Нарушения со стороны нервной системы Часто: головная боль, головокружение, парестезия. Нечасто: нарушения вкусового восприятия, беспокойство. Очень редко: периферическая нейропатия. Нарушения со стороны иммунной системы Часто: легкие аллергические реакции (включая макулезно-папулезную сыпь и другие виды сыпи), зуд, экзема, сухость кожных покровов, усиленное выпадение волос. Нечасто: крапивница. Очень редко: серьезные анафилактические/анафилактоидные реакции, синдром Стивенса – Джонсона (многоформная эритема), токсический эпидермальный некролиз (на настоящий момент причинно-следственная связь с лечением не могла быть установлена, но не может быть исключена), васкулит, в том числе, кожный некротизирующий васкулит (из-за основного заболевания причинно-следственная связь с лечением лефлуномидом не могла быть установлена). Инфекционные и паразитарные заболевания Редко: развитие тяжелых инфекций и сепсиса, которые могут быть фатальными. В большинстве таких сообщений пациенты получали другую иммуносупрессивную терапию и помимо ревматического заболевания имели сопутствующие заболевания, которые могли увеличивать предрасположенность пациентов к инфекциям. Лекарственные препараты с иммуносупрессивным действием могут делать пациента более восприимчивым к инфекциям, включая оппортунистические инфекции. Может незначительно возрасти частота возникновения ринита, бронхита и пневмонии. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения Редко: интерстициальные заболевания легких (включая интерстициальный пневмонит) с возможным летальным исходом. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей Частота неизвестна: дискоидная красная волчанка, пустулезный псориаз или обострение псориаза, лекарственная реакция с эозинофилией и системными симптомами (DRESS-синдром) (см. раздел «Особые указания»). Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани Частота неизвестна: тендосиновит и разрыв сухожилий (причинная взаимосвязь с лечением лефлуномидом не установлена). Нарушения со стороны обмена веществ и питания Часто: снижение массы тела. Нечасто: гипокалиемия. Частота неизвестна: незначительная гиперлипидемия, незначительная гипофосфатемия, незначительное повышение активности лактатдегидрогеназы (ЛДГ), незначительное повышение активности креатинфосфокиназы (КФК), гипоурикемия за счет урикурического эффекта. Общие расстройства и нарушения в месте введения Часто: астения. Нарушения со стороны половых органов и молочной железы Частота неизвестна: нельзя исключить незначительное снижение концентрации спермы, общего числа сперматозоидов и их подвижности. Доброкачественные, злокачественные и неуточненные новообразования Известно, что при использовании некоторых иммуносупрессивных препаратов увеличивается риск малигнизации, особенно риск развития лимфопролиферативных заболеваний. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей Частота неизвестна: почечная недостаточность.

Усиление побочных явлений может иметь место в случае недавнего или сопутствующего применения гепатотоксичных (включая алкоголь) или гематотоксичных и иммуносупрессивных препаратов или когда прием этих препаратов начинают после лечения лефлуномидом без процедуры «отмывания» (см. «Особые указания»). У больных ревматоидным артритом не было обнаружено никакого фармакокинетического взаимодействия между лефлуномидом (10 – 20 мг в сутки) и метотрексатом (10 – 25 мг в неделю). Больным, принимающим лефлуномид, рекомендуется не давать колестирамин или активированный уголь, поскольку это приводит к быстрому и значительному снижению концентрации А771726 (активного метаболита лефлуномида) в плазме крови. Считается, что это обусловлено нарушением рециркуляции А771726 в печени и тонкой кишке и/или нарушением его желудочно-кишечного диализа. Если пациент уже принимает нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) и/или кортикостероиды, их можно продолжать принимать после начала лечения лефлуномидом. Ферменты, участвующие в метаболизме лефлуномида и его метаболитов, точно не известны. Исследование in vivo его взаимодействия с циметидином (не специфическим ингибитором цитохрома Р450) показало отсутствие существенного взаимодействия. После сопутствующего введения однократной дозы лефлуномида субъектам, получавшим многократные дозы рифампицина (не специфического индуктора цитохрома Р450), пиковые уровни А771726 возросли примерно на 40%, тогда как площадь под кривой концентрация-время существенно не изменилась. Механизм данного эффекта не ясен. Исследования in vitro показали, что А771726 угнетает активность цитохрома Р4502С9 (CYP2C9). В клинических испытаниях не наблюдалось никаких проблем при совместном введении лефлуномида и НПВС, метаболизирующихся CYP2C9. С особой осторожностью следует давать лефлуномид вместе с другими препаратами, не являющимися НПВП, метаболизирующимися с помощью CYP2C9, такими как фенитоин, варфарин и толбутамид. Сообщалось об увеличении протромбинового времени при одновременном назначении лефлуномида и варфарина. В исследовании, в котором лефлуномид давали здоровым добровольцам женского пола совместно с трехфазными пероральными противозачаточными средствами, содержащими 30 мкг этинил эстрадиола, никакого снижения контрацептивного эффекта таблеток обнаружено не было, а фармакокинетика А771726 полностью укладывалась в предусмотренный диапазон. В настоящее время нет сведений относительно совместного применения лефлуномида с противомалярийными препаратами, используемыми в ревматологии (например, хлорохина и гидроксихлорина), препаратами Au (в/м или перорально), D-пеницилламином, азатиоприном и др. иммунодепрессивными лекарственными средствами (за исключением метотрексата). Неизвестен риск, связанный с проведением комплексной терапии, особенно при длительном лечении. Поскольку такого рода терапия может привести к развитию дополнительной или даже синергичной токсичности (например, гепато- или гематоксичности), комбинации данного препарата с другими базисными препаратами (например, метотрексатом) нежелательны. Недавнее сопутствующее или последующее использование потенциально миелотоксичных агентов может быть связано с большей степенью риска гематологических воздействий. Иммунодепрессанты повышают риск развития инфекций, а также злокачественных, особенно лимфопролиферативных заболеваний. Вакцинация Нет никаких клинических данных относительно действенности и безопасности вакцинации в условиях лечения лефлуномидом. Тем не менее, не рекомендуется проводить вакцинацию живыми вакцинами. Следует учитывать длительный период полувыведения препарата Арава при планировании вакцинации живой вакциной после отмены препарата Арава.

Симптомы Имелись сообщения о хронической передозировке у пациентов, получавших лефлуномид в дозе, до 5-ти раз превышающую рекомендуемую суточную дозу, а также сообщения об острой передозировке у взрослых и детей. В большинстве случаев передозировки не сообщалось о развитии нежелательных явлений. Возникающие нежелательные явления были сопоставимы с профилем безопасности лефлуномида. Наиболее часто наблюдавшимися нежелательными явлениями были диарея, боль в животе, лейкопения, анемия и повышение активности «печеночных» ферментов. Лечение В случае передозировки или токсичности рекомендуется принимать колестирамин или активированный уголь, чтобы ускорить очищение организма. Колестирамин, принимаемый тремя здоровыми добровольцами перорально по 8 г три раза в сутки в течение 24 ч, снизил концентрацию А771726 в плазме крови примерно на 40 % через 24 ч и на 49 – 65 % через 48 ч. Показано, что введение активированного угля (порошка, превращенного в суспензию) перорально или через желудочный зонд (50 г каждые 6 часов в течение суток) уменьшило концентрацию активного метаболита А771726 в плазме на 37 % через 24 ч и на 48 % через 48 ч. Данные процедуры «отмывания» можно повторить по клиническим показаниям. Исследования с гемодиализом и хроническим амбулаторным перитонеальным диализом (ХАПД) показали, что А771726, главный метаболит лефлуномида, не способен выводиться с помощью диализа.

Наличие в аптеках в Новороссийске

Ваш адрес: Новороссийск