Противовоспалительное антибронхоконстрикторное средство – лейкотриеновых рецепторов блокатор.

Монтелукаст обладает способностью ингибировать бронхоспазм, обусловленный вдыханием LTD4 в весьма низких дозах. Бронходилатация наблюдается в течение 2-х часов после приема препарата внутрь. Эффект бронходилатации, вызванный бета-адреномиметиками, дополняется действием монтелукаста. Монтелукаст ингибирует раннюю и позднюю фазы бронхоспазма, вызванного введением антигена. Монтелукаст снижает количество эозинофилов в периферической крови, в дыхательных путях (в мокроте) взрослых пациентов и детей и улучшает контроль за течением бронхиальной астмы. Монтелукаст существенно улучшает утренний объем форсированного выдоха (ОФВ) за 1 секунду, максимальную объемную скорость выдоха (МОСВ) и существенно снижает потребность в бета-адреномиметиках. Монтелукаст усиливает действие ингаляционных глюкокортикостероидов и существенно ослабляет бронхоспазм, возникающий на фоне физической нагрузки. У пациентов с бронхиальной астмой, чувствительных к ацетилсалициловой кислоте, и принимающих сопутствующие ингаляционные пероральные глюкокортикостероиды, лечение монтелукастом приводит к существенному улучшению контроля за симптомами бронхиальной астмы. Кроме того, есть данные о некотором противовоспалительном действии монтелукаста.

Длительное лечение и профилактика бронхиальной астмы, включая предупреждение дневных и ночных симптомов заболевания; Лечение «аспириновой» астмы; Профилактика бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой; Купирование дневных и ночных симптомов постоянных и сезонных аллергических ринитов.

Состав на одну таблетку 5 мг: действующее вещество: монтелукаст натрия 5,20 мг, в пересчете на монтелукаст 5,00 мг; вспомогательные вещества: ароматизатор земляничный 4,00 мг, аспартам 1,00 мг, декстраты 100,00 мг, магния стеарат 3,00 мг, маннитол 86,80 мг, просолв HD 90 [целлюлоза микрокристаллическая 98%, кремния диоксид коллоидный 2%) 100,00 мг.

Экталуст® можно назначать вместе с другими лекарственными средствами, традиционно применяемыми для профилактики и длительного лечения бронхиальной астмы. Рекомендуемая клиническая доза монтелукаста не оказывала клинически значимого эффекта на фармакокинетику следующих препаратов: теофиллина, преднизона, преднизолона, пероральных противозачаточных средств (этинилэстрадиол/норэтиндрон 35/1), терфенадина, дигоксина и варфарина. AUC уменьшается у лиц, одновременно получающих фенобарбитал (примерно на 40 %). Однако коррекция режима дозирования препарата Экталуст®таким пациентам не требуется. Поскольку монтелукаст метаболизируется изоферментом CYP3A4 следует соблюдать осторожность, особенно у детей, при одновременном назначении монтелукаста с препаратами, индуцирующими изофермент CYP3A4, такими как фенитоин, фенобарбитал и рифампицин. В исследованиях in vitro показано, что монтелукаст является потенциальным ингибитором изофермента CYP2C8, однако данные клинических исследований взаимодействия препарат – препарат, включающих монтелукаст и росиглитазон (предварительный субстрат представителя медицинских препаратов, первично метаболизирующихся изоферментом CYP2C8) показали, что дозы монтелукаста не ингибируют изофермент CYP2C8 in vivo. Следовательно, монтелукаст не оказывает заметного влияния на метаболизм препаратов, метаболизирующихся этим ферментом (например, паклитаксел, росиглитазон и репаглинид). При приеме высоких доз монтелукаста (при 20- и 60-кратном превышении рекомендованной дозы для взрослых) наблюдается снижение концентрации теофиллина в плазме. Этот эффект не отмечается при приеме препарата в рекомендованных дозах – 10 мг в сутки. Бронходилататоры: Экталуст® можно добавлять к лечению пациентов, у которых астма не контролируется применением одних бронходилататоров. При достижении терапевтического эффекта (обычно после первой дозы) на фоне терапии препаратом Экталуст® дозу бронходилататоров можно постепенно снижать. Ингаляционные глюкокортикостероиды: Лечение препаратом Экталуст® обеспечивает дополнительный терапевтический эффект пациентам, получающим лечение ингаляционными глюкокортикостероидами. При достижении стабилизации состояния пациента возможно снижение дозы глюкокортикостероидов. Дозу глюкокортикостероидов нужно снижать постепенно, под наблюдением врача. У некоторых пациентов прием ингаляционных глюкокортикостероидов может быть полностью отменен. Не рекомендуется резкая замена терапии ингаляционными глюкокортикостероидами назначением препарата Экталуст®.