Фармакодинамика

Вазодилататор миотропного действия. Оказывает тормозящее влияние на агрегацию тромбоцитов, улучшает микроциркуляцию.

Дипиридамол расширяет артериолы в системе коронарного кровотока, при приеме в высоких дозах - и в других участках системы кровообращения. Однако в отличие от органических нитратов и антагонистов кальция расширение более крупных коронарных сосудов не происходит.

Сосудорасширяющее действие дипиридамола обусловлено двумя различными механизмами ингибирования: подавление захвата аденозина и угнетение фосфодиэстеразы.

In vivo аденозин обнаруживается в концентрации, составляющей приблизительно 0,15-0,20 мкмоль. Такой уровень поддерживается благодаря динамическому равновесию между выбросом и обратным захватом. Дипиридамол тормозит захват аденозина клетками эндотелия, эритроцитами и тромбоцитами. После введения дипиридамола обнаруживается повышение концентрации в крови аденозина и усиление обусловленной аденозином вазодилатации. В более высоких дозах происходит торможение агрегации тромбоцитов, вызываемой аденозином, и склонность к тромбообразованию уменьшается.

Распад цАМФ и цГМФ, подавляющих агрегацию тромбоцитов, происходит в тромбоцитах под действием соответствующих фосфодиэстераз. В высоких концентрациях дипиридамол угнетает обе фосфодиэстеразы, в терапевтических концентрациях в крови - только цГМФ-фосфодиэстеразу. В результате стимуляции соответствующих циклаз увеличивается мощность синтеза цАМФ.

Как производное пиримидина, дипиридамол является индуктором интерферона и оказывает модулирующее действие на функциональную активность системы интерферона, повышает сниженную продукцию интерферона альфа и гамма лейкоцитами крови in vitro. Препарат повышает неспецифическую резистентность к вирусным инфекциям.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

После однократного приема внутрь в дозе 150 мг Сmax дипиридамола в плазме составляет в среднем 2,66 мкг/л и достигается в течение 1 ч после приема.

Дипиридамол почти полностью связывается с белками плазмы. Дипиридамол накапливается в сердце и в эритроцитах.

Метаболизм и выведение

Дипиридамол метаболизируется в печени путем связывания с глюкуроновой кислотой. T1/2 составляет 20-30 мин. Выводится с желчью в виде моноглюкуронида.

Действующие вещества: дипиридамол 75 мг

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный - 33,75 мг, лактозы моногидрат - 12,5 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) - 3,75 мг, желатин - 2,5 мг, кремния диоксид коллоидный безводный - 1,25 мг, магния стеарат - 1,25 мг.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза - 0,9 мг, тальк - 0,4 мг, макрогол 6000 - 0,12 мг, титана диоксид (Е171) - 0,1 мг, краситель хинолиновый желтый (Е104) - 0,01 мг, симетикона эмульсия - 0,002 мг.