ГКС. Преднизолон - синтетический глюкокортикоидный препарат, дегидрированный аналог гидрокортизона. Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, десенсибилизирующее, противошоковое, антитоксическое и иммунодепрессивное действие.

Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами и образует комплекс, проникающий в ядро клетки, стимулирует синтез матричной рибонуклеиновой кислоты (мРНК); последняя индуцирует образование белков, в т.ч. липокортина, опосредующих клеточные эффекты. Липокортин угнетает фосфолипазу А2, подавляет высвобождение арахидоновой кислоты и подавляет синтез эндоперекисей, простагландинов, лейкотриенов, способствующих процессам воспаления, аллергии и др.

Подавляет высвобождение гипофизом АКТГ и вторично - синтез эндогенных глюкокортикоидов. Угнетает секрецию ТТГ и ФСГ.

Снижает количество лимфоцитов и эозинофилов, увеличивает - эритроцитов (стимулирует выработку эритропоэтинов).

Белковый обмен: уменьшает количество белка в плазме (за счет глобулинов) с повышением коэффициента альбумин/глобулин, повышает синтез альбуминов в печени и почках; усиливает катаболизм белка в мышечной ткани

Липидный обмен: повышает синтез высших жирных кислот и триглицеридов, перераспределяет жир (накопление жира преимущественно в области плечевого пояса, лица, живота), приводит к развитию гиперхолестеринемии.

Углеводный обмен: увеличивает абсорбцию углеводов из ЖКТ; повышает активность глюкозо-6-фосфатазы, приводящей к повышению поступления глюкозы из печени в кровь; повышает активность фосфоэнолпируваткарбоксилазы и синтез аминотрансфераз, приводящих к активации глюконеогенеза.

Водно-электролитный обмен: задерживает натрий и воду в организме, стимулирует выведение калия (минералокортикоидная активность), снижает абсорбцию кальция из ЖКТ, "вымывает" кальций из костей, повышает его выведение почками.

Противовоспалительный эффект связан с угнетением высвобождения эозинофилами и тучными клетками медиаторов воспаления, индуцированием образования липокортина и уменьшения количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту; с уменьшением проницаемости капилляров, стабилизацией клеточных мембран и мембран органелл (особенно лизосомальных).

Противоаллергический эффект развивается в результате подавления синтеза и секреции медиаторов аллергии, торможения высвобождения из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и других биологически активных веществ, уменьшения числа циркулирующих базофилов, подавления развития лимфоидной и соединительной ткани, снижения количества T- и B-лимфоцитов, тучных клеток, снижения чувствительности эффекторных клеток к медиаторам аллергии, угнетения антителообразования, изменения иммунного ответа организма.

При обструктивных заболеваниях дыхательных путей действие основывается, главным образом, на торможении воспалительных процессов, угнетении развития или предупреждении отека слизистых оболочек, торможении эозинофильной инфильтрации подслизистого слоя эпителия бронхов и отложении в слизистой оболочке бронхов циркулирующих иммунных комплексов. Происходит торможение эрозирования и десквамации слизистой оболочки. Преднизолон повышает чувствительность β-адренорецепторов бронхов мелкого и среднего калибра к эндогенным катехоламинам и экзогенным симпатомиметикам, снижает вязкость слизи за счет угнетения или сокращения ее продукции.

Противошоковое и антитоксическое действие связано с повышением АД (за счет увеличения концентрации циркулирующих катехоламинов и восстановления чувствительности к ним адренорецепторов, а также вазоконстрикции), снижением проницаемости сосудистой стенки, мембранопротекторными свойствами, активацией ферментов печени, участвующих в метаболизме эндо - и ксенобиотиков.

Иммунодепрессивный эффект обусловлен угнетением пролиферации лимфоцитов (особенно Т-лимфоцитов), подавлением миграции В-клеток и взаимодействия Т- и В-лимфоцитов, торможением высвобождения цитокинов (интерлейкина-1, интерлейкина-2; гамма-интерферона) из лимфоцитов и макрофагов и снижением образования антител.

Тормозит соединительнотканные реакции в ходе воспалительного процесса и снижает возможность образования рубцовой ткани.

Эндокринные нарушения:

• первичная и вторичная надпочечниковая недостаточность (в т.ч. состояние после удаления надпочечников);
• врожденная гиперплазия надпочечников;
• подострый тиреоидит;
• гипогликемические состояния.

Системные заболевания соединительной ткани:

• ревматоидный артрит;
• системная красная волчанка;
• дерматомиозит;
• склеродермия;
• узелковый периартериит.

Острый ревматизм, острый кардит, малая хорея.

Острые и хронические воспалительные заболевания суставов:

• плечелопаточный периартрит;
• анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева);
• подагрический и псориатический артрит;
• остеоартроз (в т.ч. посттравматический);
• полиартрит;
• ювенильный артрит;
• синдром Стилла у взрослых;
• бурсит;
• неспецифический тендосиновит;
• синовит;
• эпикондилит.

Острые и хронические аллергические заболевания:

• аллергические реакции на лекарственные средства и пищевые продукты;
• лекарственная экзантема;
• сывороточная болезнь;
• крапивница;
• поллиноз;
• ангионевротический отек;
• аллергический ринит.

Бронхиальная астма, астматический статус.

Заболевания крови и системы кроветворения:

• аутоиммунная гемолитическая анемия;
• острые лимфо - и миелоидный лейкозы;
• лимфогранулематоз,
• тромбоцитопеническая пурпура;
• агранулоцитоз;
• панмиелопатия;
• вторичная тромбоцитопения у взрослых;
• эритробластопения (эритроцитарная анемия);
• врожденная (эритроидная) гипопластическая анемия.

Заболевания кожи:

• пузырчатка;
• экзема,
• псориаз,
• эксфолиативный дерматит;
• атопический дерматит;
• диффузный нейродермит;
• контактный дерматит (с поражением большой поверхности кожи);
• токсидермия;
• себорейный дерматит;
• токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла);
• буллезный герпетиформный дерматит;
• злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).

Аллергические и воспалительные заболевания глаз:

• аллергические язвы роговицы;
• аллергические формы конъюнктивита;
• симпатическая офтальмия;
• тяжелые вялотекущие передние и задние увеиты;
• неврит зрительного нерва.

Заболевания ЖКТ:

• язвенный колит, болезнь Крона;
• гепатит;
• локальный энтерит.

Рак легкого (в комбинации с цитостатическими препаратами).

Миеломная болезнь.

Заболевания легких:

• острый альвеолит;
• фиброз легких;
• саркоидоз II-III стадии.

Заболевания почек аутоиммунного генеза (в т.ч. острый гломерулонефрит); нефротический синдром.

Туберкулезный менингит, туберкулез легких.

Аспирационная пневмония (в сочетании со специфической химиотерапией).

Бериллиоз, синдром Леффлера (не поддающийся другой терапии).

Рассеянный склероз.

Отек мозга (в т.ч. на фоне опухоли мозга или связанный с хирургическим вмешательством, лучевой терапией или травмой головы) после предварительного парентерального применения.

Профилактика реакции отторжения трансплантата при пересадке органов.

Гиперкальциемия на фоне онкологических заболеваний.

Тошнота и рвота при проведении цитостатической терапии.

Во время беременности применение преднизолона возможно, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. В I триместре беременности преднизолон применяется только по жизненным показаниям.

При длительной терапии в период беременности не исключена возможность нарушения роста плода. В случае применения в III триместре беременности существует опасность возникновения атрофии коры надпочечников у плода, что может потребовать проведения заместительной терапии у новорожденного.

Поскольку ГКС проникают в грудное молоко, в случае необходимости применения препарата в период грудного вскармливания кормление грудью рекомендуется прекратить.

Применение у детей

Лечение детей ГКС в период роста возможно исключительно по абсолютным показаниям и при тщательном наблюдении лечащего врача.

Детям с бронхиальной астмой противопоказано применение преднизолона одновременно с аэрозолями симпатомиметиков.

Детям, получающим терапию Преднизолоном и находившимся в контакте с больными корью или ветряной оспой, профилактически назначают специфические иммуноглобулины.

Таблетки - 1 таб.:

• Активное вещество: преднизолон 5 мг.
• Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный - 0.65 мг, крахмал картофельный - 1 мг, стеариновая кислота - 1.2 мг, магния стеарат - 1.5 мг, тальк - 4.8 мг, повидон - 10 мг, крахмал кукурузный - 73 мг, лактозы моногидрат - 102.85 мг.

100 шт. - флаконы полипропиленовые (1) - пачки картонные.

Фенобарбитал, фенитоин, рифампицин, эфедрин, аминоглутетимид, аминофеназон (индукторы микросомальных ферментов печени) снижают терапевтическое действие глюкокортикоиодных гормонов.

Может потребоваться увеличение дозы инсулина и пероральных гипогликемических препаратов из-за ослабления гипогликемического действия.

Возможно как усиление, так и ослабление антикоагулянтного эффекта при приеме непрямых антикоагулянтов (требуется коррекция дозы).

Антикоагулянты и тромболитики - повышается риск развития кровотечений из язв в ЖКТ.

НПВП. Ацетилсалициловая кислота - преднизолон ускоряет ее выведение и снижает концентрацию в крови. После отмены ГКС возможно повышение концентрации салицилатов и развитие интоксикации; ввиду ульцерогенного действия салицилатов возрастает риск развития гастроинтестинального кровотечения и изъязвлений. Индометацин - увеличивается риск побочных эффектов преднизолона (вытеснение индометацином преднизолона из связей с альбуминами).

Риск развития гипокалиемии возрастает при приеме амфотерицина В, диуретиков, теофиллина, сердечных гликозидов.

Ингибиторы карбоангидразы и "петлевые" диуретики могут увеличить риск развития остеопороза.

При приеме эстрогенов и пероральных эстрогенсодержащих контрацептивов снижается клиренс ГКС, удлиняется T1/2, усиливаются терапевтические и токсические эффекты преднизолона.

Возрастает гемотоксичность метотрексата.

Снижает стимулирующее влияние соматропина на рост.

Витамин D - снижается его влияние на всасывание кальция в кишечнике.

Празиквантел - снижается его концентрация.

М-холиноблокаторы (включая антигистаминные препараты и трициклические антидепрессанты) и нитраты - способствует повышению внутриглазного давления.

Изониазид и мексилетин - преднизолон увеличивает их метаболизм (особенно у "медленных" ацетиляторов), что приводит к снижению их плазменных концентраций.

АКТГ усиливает действие преднизолона.

Эргокальциферол и паратгормон препятствуют развитию остеопатии, вызываемой преднизолоном.

Циклоспорин и кетоконазол, замедляя метаболизм преднизолона, могут в ряде случаев увеличивать его токсичность.

ГКС снижают гипотензивный эффект антигипертензивных препаратов.

Одновременное назначение андрогенов и стероидных анаболических препаратов с преднизолоном способствует развитию периферических отеков и гирсутизма, появлению угрей.

Митотан и другие ингибиторы функции коры надпочечников могут обусловливать необходимость повышения дозы преднизолона.

При одновременном применении с живыми противовирусными вакцинами и на фоне других видов иммунизации увеличивает риск активации вирусов и развития инфекций.

Иммунодепрессанты повышают риск развития инфекций и лимфомы или других лимфопролиферативных нарушений, связанных с вирусом Эпштейна-Барр.

Антипсихотические средства (нейролептики) и азатиоприн повышают риск развития катаракты при назначении преднизолона.

Одновременное назначение антацидов снижает всасывание преднизолона.

При одновременном применении с антитиреоидными препаратами снижается, а с тиреоидными гормонами - повышается клиренс преднизолона.

При передозировке в случае возникновения побочных реакций необходимо уменьшить дозу преднизолона. Специфического антидота нет, лечение симптоматическое. Необходим контроль содержания электролитов в крови.