Клацид, 125 мг/5 мл, гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, 42.3 г (60 мл), 1 шт.

Original

По рецепту

Форма выпуска

Гранулы

Таблетки Лиофилизат

Дозировка

125 мг/5 мл

250 мг/5 мл

Объем

42.3 г (60 мл)

70.7 г (100 мл)

Фасовка

1 шт.

По рецепту

Действующее вещество

Кларитромицин

Производитель

Abbott , Италия

Действующее вещество

Кларитромицин

Производитель

Abbott , Италия

Инструкция Клацид

Торговое название
Клацид
Дозировка или размер
125 мг/5 мл
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Abbott
Срок годности
2 года
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C

инфекции нижнего отдела дыхательных путей (такие как бронхит, пневмония);

инфекции верхнего отдела дыхательных путей (такие как фарингит, синусит), отиты;

инфекции кожи и мягких тканей (такие как фолликулит, воспаление подкожной клетчатки, рожистое воспаление);

распространенные или локализованные микобактериальные инфекции, вызванные Mycobacterium avium и Mycobacterium intracellulare;

локализованные инфекции, вызванные Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum и Mycobacterium kansasii;

эрадикация Н. pylori и снижение частоты рецидивов язвы двенадцатиперстной кишки.

повышенная чувствительность к препаратам группы макролидов;

тяжелые нарушения функции печени и/или почек (Cl креатинина — менее 30 мл/мин);

одновременный прием кларитромицина со следующими препаратами: астемизол, цизаприд, пимозид, терфенадин, эрготамин, дигидроэрготамин (см. «Взаимодействие» );

порфирия;

беременность;

период лактации.

С осторожностью: нарушения функций печени и почек.

Безопасность применения кларитромицина у беременных и кормящих женщин не изучена. Известно, что кларитромицин выводится с грудным молоком. Поэтому применять кларитромицин во время беременности и в период лактации рекомендуется только в тех случаях, когда нет более безопасной альтернативы, а риск, связанный с самим заболеванием, превышает возможный вред для матери и плода.

Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь	5 мл
активное вещество:
кларитромицин	125 мг
вспомогательные вещества: карбомер (карбопол 974Р) — 75,0 мг; повидон К90 — 17,5 мг; гипромелоза фталат — 152,1 мг; касторовое масло — 16,1 мг; кремния диоксид — 5,0 мг; мальтодекстрин — 285,7 мг; сахароза — 2748,3 мг; титана диоксид — 35,7 мг; ксантановая камедь — 3,8 мг; ароматизатор фруктовый — 35,7 мг; калия сорбат — 20,0 мг; лимонная кислота безводная — 4,2 мг

Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь	5 мл
активное вещество:
кларитромицин	250 мг
вспомогательные вещества: карбомер (карбопол 974Р) — 150,0 мг; повидон К90 — 35,0 мг; гипромелоза фталат — 304,2 мг; касторовое масло — 32,1 мг; кремния диоксид — 1000,0 мг; мальтодекстрин — 238,1 мг; сахароза — 2418,89 мг; титана диоксид — 35,7 мг; ксантановая смола — 3,8 мг; фруктовая отдушка — 35,7 мг; калия сорбат — 20,0 мг; лимонная кислота безводная — 4,24 мг

Внутрь, с пищей, в т.ч. с молоком, или без.

Приготовление суспензии: во флакон с гранулами постепенно добавляют воду до метки. Затем флакон встряхивают для получения 60 мл суспензии, содержащей в 5 мл 125 мг кларитромицина, или для получения 100 мл суспензии, содержащей в 5 мл 250 мг кларитромицина.

Перед каждым употреблением флакон с препаратом следует хорошо встряхивать. Готовую суспензию можно хранить в течение 14 дней при комнатной температуре.

Рекомендуемая суточная доза суспензии кларитромицина составляет 7,5 мг/кг 2 раза в сутки (максимальная — 500 мг 2 раза в сутки). Обычная длительность лечения — 5–7 дней, в зависимости от возбудителя и тяжести состояния.

Рекомендации по дозированию приведены в таблице 2.

Таблица 2

Рекомендуемые дозы у детей с учетом массы тела

Масса тела, кг*	Дозы, ч.ложка (5 мл) 2 раза в день
Масса тела, кг*	125 мг/5 мл	250 мг/5 мл
8–11	0,5	-
12–19	1	0,5
20–29	1,5	0,75
30–40	2	1

*Детям с массой тела менее 8 кг дозу подбирают из расчета дозу 7,5 мг/кг 2 раза в день.

Дозировка у больных с нарушением функции почек

У детей с Cl креатинина менее 30 мл/мин дозу кларитромицина следует снизить вдвое, т.е. 250 мг 1 раз в день, или при более тяжелых инфекциях — 250 мг 2 раза в день. В таких случаях курс лечения не должен превышать 14 дней.

Микобактериальные инфекции у детей

У детей с диссеминированными или локальными микобактериальными инфекциями (Mycobacterium avium, Mycobacterium intracellulare, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium kansasii) рекомендуемая доза кларитромицина составляет 15–30 мг/кг/сут в два приема.

Лечение кларитромицином следует продолжать до тех пор, пока сохраняется клинический эффект. Может быть полезным присоединение других антимикобактериальных препаратов.

В таблице 3 представлены рекомендуемые дозы Клацида^® 250 мг/5 мл у детей со СПИДом, с учетом массы тела.

Таблица 3

Масса тела, кг*	Дозы, ч.ложка (5 мл)
Масса тела, кг*	15 мг/кг	30 мг/кг
8–11	0,5	1
12–19	1	2
20–29	1,5	3
30–40	2	4

* Детям с массой тела менее 8 кг дозу подбирают из расчета 15–30 мг/кг/сут.

Клацид^® суспензия по безопасности сопоставима с таблетками 250 мг у взрослых. Чаще всего встречались нежелательные явления со стороны ЖКТ, в т.ч. диарея, рвота, боль в животе и тошнота. Крайне редко наблюдался псевдомембранозный энтероколит. Другие нежелательные реакции включали в себя головную боль, нарушение вкуса и преходящее повышение активности печеночных ферментов. Как и при применении других антибиотиков группы макролидов, может отмечаться развитие устойчивости микроорганизмов.

Постмаркетинговый опыт

При лечении кларитромицином, как и другими макролидами, нечасто отмечались нарушения функции печени, включая повышение активности печеночных ферментов, и гепатоцеллюлярный и/или холестатический гепатит, сопровождавшийся или не сопровождавшийся желтухой. Печеночная дисфункция может быть тяжелой и обычно обратима. В очень редких случаях регистрировали случаи смерти от печеночной недостаточности, которые обычно наблюдались при наличии серьезных сопутствующих заболеваний и/или одновременном применении других ЛС.

Описаны отдельные случаи повышения сывороточного уровня креатинина, однако их связь с препаратом не установлена.

При пероральном применении кларитромицина описаны аллергические реакции, которые варьировали от крапивницы и небольших высыпаний до анафилаксии и синдрома Стивенса-Джонсона/токсического эпидермального некролиза. Имеются сообщения о преходящих эффектах на ЦНС, включая головокружение, тревогу, бессонницу, кошмарные сны, шум в ушах, спутанность сознания, дезориентацию, галлюцинации, психоз и деперсонализацию; причинно-следственная их связь с препаратом не установлена. При лечении кларитромицином описаны случаи потери слуха; после прекращения лечения слух обычно восстанавливался. Также известны случаи нарушения обоняния, которые обычно сочетались с извращением вкуса.

При лечении кларитромицином описаны глоссит, стоматит, молочница полости рта и изменение цвета языка. Известны случаи изменения цвета зубов у больных, получавших кларитромицин (эти изменения обычно обратимы и могут быть устранены стоматологом).

Описаны редкие случаи гипогликемии, некоторые из которых отмечались у больных, получавших пероральные сахароснижающие средства или инсулин. Зарегистрированы отдельные случаи лейкопении и тромбоцитопении.

При лечении кларитромицином, как и другими макролидами, в редких случаях отмечали удлинение интервала QТ, желудочковую тахикардию и желудочковую тахикардию по типу «пируэт».

Описаны редкие случаи панкреатита и судорог.

Имеются сообщения о развитии интерстициального нефрита при лечении кларитромицином. В клинической практике описаны случаи токсичности колхицина при его сочетании с кларитромицином, особенно у пожилых людей. Некоторые из них наблюдались у больных почечной недостаточностью; сообщалось о нескольких случаях смерти у подобных пациентов (См. «Взаимодействие» Колхицин).

Дети с подавленным иммунитетом. У больных со СПИДом и другими иммунодефицитами, получающих кларитромицин в более высоких дозах в течение длительного времени для лечения микобактериальных инфекций, часто трудно дифференцировать нежелательные эффекты препарата от симптомов ВИЧ-инфекции или интеркуррентных заболеваний.

У ограниченного числа детей со СПИДом детскую суспензию кларитромицина применяли для лечения микобактериальных инфекций. Основными нежелательными явлениями, не связанными с основным заболеванием, были шум в ушах, глухота, рвота, тошнота, боль в животе, пурпура, панкреатит и повышение активности амилазы. В этом исследовании регистрировали значительные отклонения лабораторных показателей от нормативных значений (резкое повышение или снижение). На основании этих критериев у одного ребенка со СПИДом, получавшего кларитромицин в дозе <15 мг/кг/сут, отмечено значительное повышение уровня общего билирубина; среди пациентов, принимавших кларитромицин в дозе 15–25 мг/кг/сут, было зарегистрировано по одному случаю значительного повышения уровней АЛТ, остаточного азота мочевины и снижения числа тромбоцитов. У больных, получавших кларитромицин в максимальной дозе (>25 мг/кг/сут), значительных изменений указанных лабораторных параметров не выявили.

Взаимодействие с цитохромом Р450

Кларитромицин метаболизируется в печени под действием изофермента цитохрома Р450 3А (CYP3A). Этот механизм определяет многие взаимодействия с другими препаратами. Кларитромицин может ингибировать биотрансформацию других лекарственных веществ под действием этой системы, что может привести к повышению их сывороточных уровней. Известно или предполагается, что следующие ЛС метаболизируются под действием того же изофермента CYP3A: алпразолам, астемизол, карбамазепин, цилостазол, цизаприд, циклоспорин, дизопирамид, алкалоиды эрготамина, ловастатин, метилпреднизолон, мидазолам, омепразол, пероральные антикоагулянты (например, варфарин), пимозид, хинидин, рифабутин, силденафил, симвастатин, такролимус, терфенадин, триазолам и винбластин. Сходные механизмы взаимодействия, которые опосредуются другими изоферментами цитохрома Р450, характерны для фенитоина, теофиллина и вальпроевой кислоты.

В клинических исследованиях при сочетании теофиллина или карбамазепина с кларитромицином отмечалось небольшое, но статистически значимое (р<0,05) повышение уровней теофиллина и карбамазепина в сыворотке крови.

В клинической практике при применении препаратов эритромицина и/или кларитромицина были зарегистрированы следующие случаи взаимодействия, опосредованные CYP3A:

- при сочетанном применении кларитромицина с ингибиторами ГМГ-КоА редуктазы, такими как ловастатин и симвастатин, в редких случаях развивался рабдомиолиз;

- при одновременном применении кларитромицина с цизапридом наблюдалось повышение уровней последнего. Это может привести к удлинению интервала QT и развитию сердечных аритмий, включая желудочковую тахикардию, фибрилляцию желудочков и полиморфную желудочковую тахикардию по типу «пируэт». Сходные эффекты были зарегистрированы у больных, получавших кларитромицин с пимозидом (см. «Противопоказания»).

Макролиды вызывали нарушение метаболизма терфенадина, что приводило к повышению его уровней в плазме и иногда ассоциировалось с развитием аритмий, в т.ч. удлинения интервала QT, желудочковой тахикардии, фибрилляции желудочков и желудочковой тахикардии по типу «пируэт» (см. «Противопоказания»). В одном исследовании у 14 здоровых добровольцев сочетанное применение таблеток кларитромицина и терфенадина привело к увеличению сывороточного уровня кислого метаболита терфенадина в 2–3 раза и удлинению интервала QT, которое не сопровождалось какими-либо клиническими эффектами. В клинической практике зарегистрированы случаи желудочковой тахикардии по типу «пируэт» при сочетании кларитромицина с хинидином или дизопирамидом. При лечении кларитромицином следует контролировать сывороточные уровни этих препаратов.

Эрготамин/дигидроэрготамин

В клинической практике при сочетании кларитромицина с эрготамином или дигидроэрготамином регистрировали случаи острой токсичности последних, которая характеризуется вазоспазмом и ишемией конечностей и других тканей, включая ЦНС.

Взаимодействие с другими препаратами

Дигоксин. У больных, получавших кларитромицин в таблетках в сочетании с дигоксином, наблюдали повышение сывороточных концентраций последнего. Целесообразно мониторирование сывороточных уровней дигоксина. Возможно развитие перекрестной резистентности между кларитромицином, линкомицином и клиндамицином.

Колхицин. Является субстратом для CYP3A и Р-гликопротеина. Кларитромицин и другие макролиды являются ингибиторами CYP3A и Р-гликопротеина. При совместном назначении колхицина и кларитромицина ингибирование Р-гликопротеина и/или CYP3A может привести к усилению действия колхицина. Пациентов следует тщательно наблюдать с целью выявления симптомов токсического действия колхицина.

Взаимодействие с антиретровирусными средствами

Зидовудин. Одновременное пероральное применение кларитромицина в таблетках с зидовудином у ВИЧ-инфицированных взрослых больных может привести к снижению C_ss зидовудина. Подобного взаимодействия не наблюдали у ВИЧ-инфицированных детей, принимавших детскую суспензию кларитромицина с зидовудином или дидезоксиинозином.

Ритонавир. В фармакокинетическом исследовании сочетанное применение ритонавира в дозе 200 мг каждые 8 ч и кларитромицина в дозе 500 мг каждые 12 ч привело к значительному подавлению метаболизма кларитромицина. C_max кларитромицина при сочетании с ритонавиром увеличилась на 31%, C_min — на 182%, AUC — на 77%. Было отмечено фактически полное ингибирование образования 14-ОН-кларитромицина. Учитывая высокий терапевтический индекс кларитромицина, снижение его дозы не требуется у больных с нормальной функцией почек. Однако у больных с нарушением функции почек целесообразна коррекция дозы. У больных с Cl креатинина 30–60 мл/мин дозу кларитромицина снижают на 50%, а у больных с Cl креатинина <30 мл/мин — на 75%. В дозах более 1 г/сут кларитромицин не следует применять в сочетании с ритонавиром.

Лечение: при передозировке следует удалить неабсорбированный препарат из ЖКТ и провести симптоматическую терапию. Гемодиализ и перитонеальный диализ не оказывают существенного влияния на уровень кларитромицина в сыворотке, что характерно и для других препаратов группы макролидов.