Флостерон, 7 мг/мл, суспензия для инъекций, 1 мл, 5 шт.

EXPERO

По рецепту

Форма выпуска

Суспензия

Дозировка

7 мг/мл

Объем

1 мл

Фасовка

1 шт.

5 шт.

По рецепту

Действующее вещество

Бетаметазон

Производитель

KRKA , Словения

Действующее вещество

Бетаметазон

Производитель

KRKA , Словения

Инструкция Флостерон

Торговое название
Флостерон
Дозировка или размер
7 мг/мл
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
KRKA
Срок годности
3 года
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C

Бетаметазон - синтетический ГКС, обладает высокой глюкокортикоидной и незначительной минералокортикоидной активностью. Тормозит высвобождение интерлейкина-1, интерлейкина-2, гамма-интерферона из лимфоцитов и макрофагов. Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, десенсибилизирующее, противошоковое, антитоксическое и иммунодепрессивное действие. Подавляет высвобождение гипофизом адренокортикотропного гормона (АКТГ) и бета-липотропина, но не снижает концентрацию циркулирующего в плазме крови бета-эндорфина. Угнетает секрецию тиреотропного гормона (ТТГ) и фолликулостимулирующего гормона (ФСГ). Повышает возбудимость центральной нервной системы (ЦНС), снижает количество лимфоцитов и эозинофилов. Увеличивает количество эритроцитов (за счет усиления выработки эритропоэтинов). Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами и образует комплекс, проникающий в ядро клетки, и стимулирует синтез матричной рибонуклеиновой кислоты (РНК), последняя индуцирует образование белков, в т. ч. липокортина, опосредующих клеточные эффекты. Липокортин угнетает фосфолипазу А2, подавляет высвобождение арахидоновой кислоты и подавляет синтез эндоперекисей, простагландинов (Pg), лейкотриенов, способствующих процессам воспаления, аллергии и др. Влияние на белковый обмен: уменьшает количество белка в плазме крови (за счет глобулинов) с повышением коэффициента альбумин/глобулин, повышает синтез альбуминов в печени и почках, усиливает катаболизм белка в мышечной ткани. Влияние на липидный обмен: повышает синтез высших жирных кислот и триглицеридов, перераспределяет жир (накопление жира преимущественно в области плечевого пояса, лица, живота), приводит к развитию гиперхолестеринемии. Влияние на углеводный обмен: увеличивает всасывание углеводов из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), повышает активность глюкозо-6-фосфатазы, приводящей к повышению поступления глюкозы из печени в кровь, повышает активность фосфоенолпируваткарбоксилазы и синтез аминотрансфераз, приводящих к активации глюконеогенеза. Влияние на водно-электролитный обмен: задерживает ионы натрия (Na+) и воду в организме, стимулирует выведение ионов калия (К+) (минералокортикостероидная активность), снижает всасывание ионов кальция (Са2+) из ЖКТ, «вымывает» ионы кальция (Са2+) из костей и повышает их выведение почками. Противовоспалительное действие обусловлено угнетением высвобождения эозинофилами медиаторов воспаления; индуцированием образования липокортина и уменьшением количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту; уменьшением проницаемости капилляров; стабилизацией клеточных мембран и мембран органелл (особенно лизосомальных). Противоаллергическое действие связано с подавлением синтеза и секреции медиаторов аллергии, торможения высвобождения из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и др. биологически активных веществ, Т- и В-лимфоцитов, тучных клеток, снижения чувствительности эффекторных клеток к медиаторам аллергии, угнетения антителообразования, изменения иммунного ответа организма. При хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ) действие основывается, главным образом, на торможении воспалительных процессов, угнетении развития или предупреждении отека слизистых оболочек, торможении эозинофильной инфильтрации подслизистого слоя эпителия бронхов, отложении в слизистой оболочке бронхов циркулирующих иммунных комплексов, а также на торможении эрозирования и десквамации слизистой оболочки. Повышает чувствительность бета-адренорецепторов бронхов мелкого и среднего калибра к эндогенным катехоламинам и экзогенным симпатомиметикам, снижает вязкость слизи за счет угнетения или сокращения ее продукции. Противошоковое и антитоксическое действие связано с повышением артериального давления (АД) (за счет увеличения концентрации циркулирующих в плазме крови катехоламинов и восстановления чувствительности к ним адренорецепторов, а также вазоконстрикции), снижением проницаемости сосудистой стенки, мембранопротекторными свойствами, активацией ферментов печени, участвующих в метаболизме эндо- и ксенобиотиков. Иммунодепрессивное действие обусловлено торможением высвобождения цитокинов (интерлейкина-1, интерлейкина-2, гамма-интерферона) из лимфоцитов и макрофагов. Подавляет синтез и секрецию АКТГ и вторично - синтез эндогенных ГКС. Тормозит соединительнотканные реакции в ходе воспалительного процесса и снижает возможность образования рубцовой ткани. Бетаметазон натрия фосфат является легко растворимым соединением, которое хорошо всасывается после парентерального введения в ткани и обеспечивает быстрый эффект. Бетаметазон дипропионат имеет более медленное всасывание. Комбинированием этих солей возможно создание лекарственного средства как с кратковременным (но быстрым), так и длительным действием. В зависимости от способа применения (внутримышечно (в/м), внутриартикулярно, периартикулярно, внутрикожно (в/к)) достигается общий или местный эффект.

Лечение у взрослых пациентов состояний и заболеваний, при которых ГКС терапия позволяет добиться необходимого клинического эффекта (необходимо учитывать, что при некоторых заболеваниях ГКС терапия является дополнительной и не заменяет стандартную терапию): заболевания костно-мышечной системы и мягких тканей, в т. ч. ревматоидный артрит, остеоартроз, бурситы, анкилозирующий спондилоартрит, эпикондилит, кокцигодиния, кривошея, ганглиозная киста, фасциит; аллергические заболевания, в т. ч. бронхиальная астма, сенная лихорадка (поллиноз), аллергический бронхит, сезонный или круглогодичный ринит, лекарственная аллергия, сывороточная болезнь, реакции на укусы насекомых; дерматологические заболевания, в т. ч. атопический дерматит, монетовидная экзема, нейродермиты, контактный дерматит, выраженный фотодерматит, крапивница, красный плоский лишай, гнездная алопеция, дискоидная красная волчанка, псориаз, келоидные рубцы, обыкновенная пузырчатка, кистозные угри; системные заболевания соединительной ткани, включая системную красную волчанку, склеродермию, дерматомиозит, узелковый периартериит; гемобластозы (паллиативная терапия лейкоза и лимфом у взрослых пациентов, острый лейкоз у детей); первичная или вторичная недостаточность коры надпочечников (при обязательном одновременном применении минералокортикостероидов); другие заболевания и патологические состояния, требующие системной ГКС терапии (адреногенитальный синдром, регионарный илеит, патологические изменения крови при необходимости применения ГКС терапии).

Гиперчувствительность к бетаметазону, любому из вспомогательных веществ препарата или другим ГКС. Системные микозы. Тяжелые формы миопатии (за исключением миастении gravis). Внутривенное или подкожное введение. При внутрисуставном введении: нестабильный сустав, инфекционный артрит, инфекции кожи и мягких тканей в области сустава. Введение в инфицированные полости и в межпозвоночное пространство. Эпидуральное, интратекальное введение и введение препарата непосредственно в сухожилия мышц. Нарушения коагуляции (в т. ч. лечение антикоагулянтами). Одновременное введение иммуносупрессивных доз препарата с живыми или ослабленными вакцинами. Отек головного мозга вследствие черепно-мозговой травмы. Период грудного вскармливания. Детский возраст до 3-х лет (наличие в составе бензилового спирта). У пациентов с идиопатической тромбоцитопенической пурпурой (при внутримышечном введении препарата).

Беременность В связи с отсутствием контролируемых исследований безопасности применения бетаметазона при беременности применение препарата Флостерон® во время беременности или у женщин с сохраненным репродуктивным потенциалом показано только в том случае, когда ожидаемый терапевтический эффект для матери превышает риск возможного отрицательного влияния препарата на плод. Новорожденные, матери которых получали терапевтические дозы ГКС во время беременности, должны находиться под медицинским контролем (для раннего выявления признаков надпочечниковой недостаточности). ГКС проникают через плацентарный барьер и могут достигать высоких концентраций в организме плода. Применение ГКС у беременных животных может вызывать пороки внутриутробного развития плода, включая расщелину неба («волчья пасть»), задержку внутриутробного развития плода, и оказывать влияние на рост и развитие головного мозга. Отсутствуют данные об увеличении на фоне применения ГКС у человека случаев развития врожденных пороков развития, таких как расщелина неба/губы. Однако при длительном или неоднократном применении во время беременности применение ГКС может увеличивать риск задержки внутриутробного развития плода. Теоретически после пренатального применения ГКС возможно развитие гипофункции надпочечников у новорожденных, которая, как правило, спонтанно проходит после рождения и в редких случаях является клинически значимой. Случаи гипертрофии миокарда и гастроэзофагеального рефлюкса были зарегистрированы у новорожденных при применении бетаметазона во время беременности. Следует тщательно контролировать состояние пациенток с задержкой жидкости или гестозами второй половины беременности (особенно тяжелой степени - преэклампсией, эклампсией). При системном применении у беременных женщин бетаметазон может привести к транзиторному уменьшению частоты сердечных сокращений (ЧСС) и угнетению биофизической активности плода, которые широко используются для оценки состояния плода. Данные характеристики могут включать снижение числа дыхательных движений, двигательной активности плода и ЧСС у плода. Период грудного вскармливания При необходимости применения препарата Флостерон® в период грудного вскармливания, учитывая важность терапии ГКС для матери и вероятность развития нежелательных реакций у ребенка, грудное вскармливание следует прекратить.

Суспензия - 1 мл: Действующее вещество: Бетаметазона дипропионат 6,43 мг, эквивалентно бетаметазону 5 мг. Бетаметазона натрия фосфат 2,63 мг, эквивалентно бетаметазону 2 мг. Вспомогательные вещества: динатрия фосфат дигидрат 2,50 мг, натрия хлорид 5,00 мг, динатрия эдетат 0,10 мг, полисорбат 80 0,50 мг, бензиновый спирт 9,00 мг, метилпарагидроксибензоат 1,30 мг, пропилпарагидроксибензоат 0,20 мг, кроскармеллоза натрия 5,00 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) 20,00 мг, хлористоводородной кислоты раствор 1,0 М q.s., вода для инъекций до 1,00 мл.

Внутримышечные, внутрисуставные, околосуставные, интрабурсальные, внутрикожные, внутритканевые и внутриочаговые инъекции. Незначительные размеры кристаллов бетаметазона дипропионата позволяют применять иглы небольшого диаметра (вплоть до 26 калибра) для внутрикожного введения и введения непосредственно в очаг поражения. Перед употреблением взбалтывать. НЕ ВВОДИТЬ ВНУТРИВЕННО! НЕ ВВОДИТЬ ПОДКОЖНО! Строгое соблюдение правил асептики обязательно при применении препарата Флостерон®. Режим дозирования и способ введения устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, тяжести заболевания и реакции пациента. При системной терапии начальная доза препарата Флостерон® в большинстве случаев составляет 1-2 мл. Введение повторяют по мере необходимости, в зависимости от состояния пациента. В/м введение ГКС следует осуществлять глубоко в мышцу, выбирая при этом крупные мышцы и избегая попадания в другие ткани (для предотвращения атрофических изменений). Препарат вводят в/м: при тяжелых состояниях, требующих принятия экстренных мер. Начальная доза составляет 2 мл; при различных дерматологических заболеваниях, как правило, достаточно введения 1 мл суспензии препарата Флостерон®; при заболеваниях дыхательной системы. Начало действия препарата наступает в течение нескольких часов после в/м введения препарата. При бронхиальной астме, сенной лихорадке, аллергическом бронхите и аллергическом рините существенное улучшение состояния достигается после введения 1-2 мл препарата Флостерон®; при острых и хронических бурситах. Начальная доза для в/м введения составляет 1-2 мл суспензии. При необходимости проводят несколько повторных инъекций. Если удовлетворительный клинический ответ не наступает через определенный промежуток времени, препарат Флостерон® следует отменить и назначить другую терапию. При местном введении одновременное применение местноанестезирующего препарата необходимо лишь в редких случаях. Если оно желательно, то используют 1% или 2% раствор прокаина гидрохлорида или лидокаина, не содержащий метилпарабена, пропилпарабена, фенола и других подобных веществ. При этом смешивание производят в шприце, сначала набирая в шприц из флакона требуемую дозу суспензии препарата Флостерон®. Затем в этот же шприц набирают из ампулы требуемое количество местного анестетика и встряхивают в течение короткого периода времени. При острых бурситах (субдельтовидном, подлопаточном, локтевом и преднадколенниковом) введение 1-2 мл суспензии в синовиальную сумку облегчает боль и восстанавливает подвижность сустава в течение нескольких часов. После купирования обострения при хронических бурситах применяют меньшие дозы препарата Флостерон®. При острых тендосиновитах, тендинитах и перитендинитах одна инъекция препарата Флостерон® улучшает состояние пациента, при хронических - инъекцию повторяют в зависимости от реакции пациента. Следует избегать введения препарата Флостерон® непосредственно в сухожилие. Внутрисуставное введение препарата Флостерон® в дозе 0,5-2 мл снимает боль, также отмечается ограничение подвижности суставов при ревматоидном артрите и остеоартрозе в течение 2-4 часов после введения. Длительность терапевтического действия значительно варьирует и может составлять 4 и более недель. Рекомендуемые дозы препарата Флостерон® при введении в крупные суставы составляют 1-2 мл, в средние - 0,5-1 мл, в мелкие - 0,25-0,5 мл. При некоторых дерматологических заболеваниях эффективно в/к введение препарата Флостерон® непосредственно в очаг поражения, доза составляет 0,2 мл/см. Очаг поражения равномерно обкалывают, используя туберкулиновый шприц и иглу диаметром около 0,9 мм. Общее количество введенного препарата Флостерон® на всех участках не должно превышать 1 мл в течение 1 недели. Для введения в очаг поражения рекомендуется применять туберкулиновый шприц с иглой 25 калибра. Рекомендуемые разовые дозы препарата Флостерон® (при интервале между введениями 1 неделя) при бурситах: при омозолелости - 0,25-0,5 мл (как правило, эффективны 2 инъекции), при шпоре - 0,5 мл, при ограничении подвижности большого пальца стопы - 0,5 мл, при синовиальной кисте - 0,25-0,5 мл, при тендосиновите - 0,5 мл, при остром подагрическом артрите - 0,5-1,0 мл. Для большинства инъекций подходит туберкулиновый шприц с иглой 25 калибра. После достижения терапевтического эффекта поддерживающую дозу подбирают путем постепенного снижения дозы бетаметазона, вводимого через соответствующие интервалы времени. Снижение дозы препарата Флостерон® продолжают до достижения минимальной эффективной дозы. При возникновении или угрозе возникновения стрессовой ситуации (не связанной с заболеванием) может возникнуть необходимость в увеличении дозы препарата Флостерон®. Отмену препарата после длительной терапии проводят путем постепенного снижения дозы. Наблюдение за состоянием пациента осуществляют, по крайней мере, в течение года по окончании длительной терапии или применения в высоких дозах.

Частота развития и выраженность побочных эффектов, как и при применении других ГКС, зависят от величины дозы и длительности применения препарата. Эти явления обычно обратимы и могут быть устранены или уменьшены при снижении дозы. Инфекционные и паразитарные заболевания: повышенная восприимчивость к инфекциям и тяжесть их проявления при подавлении клинических симптомов и признаков. Нарушения со стороны иммунной системы: анафилактические реакции, анафилактический шок, ангионевротический отек. Нарушения со стороны эндокринной системы: угнетение функции надпочечников и гипофиза, вторичная надпочечниковая недостаточность (особенно в период стресса при заболевании, травме, хирургическом вмешательстве), синдром Иценко-Кушинга, снижение толерантности к глюкозе, «стероидный» сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, повышение потребности в инсулине или пероральных гипогликемических препаратах, задержка роста и полового развития у детей, гирсутизм, гипертрихоз, при применении бетаметазона в период беременности - задержка внутриутробного развития плода. Нарушения со стороны обмена веществ и питания: отрицательный азотистый баланс (из- за катаболизма белка), липоматоз (в т. ч. медиастинальный и эпидуральный липоматоз, которые могут вызывать неврологические осложнения), повышение массы тела, повышение аппетита, гипернатриемия, увеличение выведения ионов калия (К+), увеличение выведения ионов кальция (Са2+), гипокалиемический алкалоз, задержка жидкости в тканях. Нарушения психики: эйфория, изменения настроения, депрессия (с выраженными психотическими реакциями), личностные расстройства, повышенная раздражительность, бессонница. Нарушения со стороны нервной системы: судороги, повышение внутричерепного давления с отеком диска зрительного нерва (чаще по окончании терапии), головокружение, головная боль, неврит, нейропатия, парестезии, при интратекальном введении - арахноидит, менингит, парез/паралич, сенсорные нарушения, вертиго. Нарушения со стороны органа зрения: задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления, глаукома, экзофтальм, в редких случаях - слепота (при введении препарата в области лица и головы), нечеткость зрения (см. также раздел «Особые указания»). Нарушения со стороны сердца: ХСН (у предрасположенных пациентов), нарушения ритма сердца, брадикардия, тахикардия, гипертрофическая миопатия у недоношенных детей, разрыв миокарда после недавно перенесенного инфаркта миокарда, застойная сердечная недостаточность (у предрасположенных пациентов). Нарушения со стороны сосудов: повышение АД, тромбоэмболические осложнения, васкулит, снижение АД. Нарушения со стороны пищеварительной системы: эрозивно-язвенные поражения ЖКТ с возможной последующей перфорацией и кровотечением, панкреатит, метеоризм, икота, тошнота. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: гепатомегалия, повышение активности «печеночных» ферментов (обычно обратимое) в плазме крови. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нарушение заживления ран, атрофия и истончение кожи, петехии, экхимозы, пурпура, повышенное потоотделение, дерматит, «стероидные» угри, стрии, склонность к развитию пиодермии и кандидоза, снижение реакции при проведении кожных тестов, крапивница, кожная сыпь, истончение волос на голове, аллергический дерматит, эритема. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: мышечная слабость, «стероидная» миопатия, потеря мышечной массы, усиление миастенических симптомов при тяжелой псевдопаралитической миастении, остеопороз, компрессионный перелом позвоночника, асептический некроз головки бедренной или плечевой кости, патологические переломы трубчатых костей, разрывы сухожилий, нестабильность суставов (при повторных внутрисуставных введениях). Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: нарушение менструального цикла, изменение подвижности и количества сперматозоидов. Общие расстройства и нарушения в месте введения: (связанные с парентеральным введением препарата): редко - гипер- или гипопигментация, подкожная и кожная атрофия, асептические абсцессы, «прилив» крови к коже лица после инъекции (или внутрисуставного введения), нейрогенная артропатия.

При одновременном применении фенобарбитала, рифампицина, фенитоина или эфедрина возможно ускорение метаболизма препарата при снижении его терапевтической активности. При одновременном применении ГКС и эстрогенов может потребоваться коррекция дозы бетаметазона (из-за риска передозировки). При одновременном применении бетаметазона и калийвыводящих диуретиков повышается вероятность развития гипокалиемии. Одновременное применение ГКС и сердечных гликозидов повышает риск возникновения аритмии или дигиталисной интоксикации (из-за гипокалиемии). Бетаметазон может усиливать выведение ионов калия (К+), вызванное амфотерицином В. При одновременном применении бетаметазона и непрямых антикоагулянтов возможны изменения свертываемости крови, требующие коррекции дозы антикоагулянтов. При комбинированном применении ГКС с нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП) или с этанолом и этанолсодержащими препаратами возможно повышение частоты развития или интенсивности эрозивно-язвенных поражений ЖКТ. Известно, что аспирин оказывает раздражающее действие на слизистую оболочку желудка, а ГКС могут маскировать признаки этого нежелательного воздействия. Механизм этого явления неизвестен. ГКС увеличивают почечный клиренс салицилатов, поэтому достижение терапевтических концентраций салицилатов в сыворотке крови иногда представляется затруднительным. Следует с осторожностью применять препарат у пациентов, которым постепенно снижают дозу ГКС, поскольку возможно повышение концентрации салицилатов в их сыворотке крови и интоксикация салицилатами. Существует повышенный риск образования желудочно-кишечного кровотечения и язвы, а также риск снижения эффективности аспирина. Одновременное введение ГКС и соматропина может привести к замедлению абсорбции последнего (следует избегать введения доз бетаметазона, превышающих 0,3-0,45 мг/м2 площади поверхности тела в день). ГКС могут влиять на азотный голубой тетразолевый тест на бактериальную инфекцию и вызывать ложноотрицательный результат. Аминоглутетимид может вызывать усиление или ослабление подавления функции коры надпочечников, вызванного ГКС. Аминоглутетимид вызывает снижение секреции кортизола надпочечниками, с последующим повышением секреции гипофизарного адренокортикотропного гормона (АКТГ), который может нейтрализовать блокаду синтеза адренокортикальных стероидов аминоглутетимидом, приводя к усилению функции надпочечников. Следовательно, следует рекомендовать врачам ознакомиться с информацией о применении аминоглутетимида при одновременном применении с бетаметазоном. При применении бетаметазона пациентам с сахарным диабетом может потребоваться коррекция гипогликемической терапии. ГКС могут уменьшить эффекты ингибиторов холинэстеразы, что может привести к развитию выраженной мышечной слабости у пациентов с миастенией gravis. По возможности, ингибиторы холинэстеразы должны быть отменены, по крайней мере, за 24 часа до начала терапии ГКС. При одновременном применении ГКС с хлорохином, гидроксихлорохином, мефлохином повышается риск развития миопатии и кардиомиопатии. При одновременном применении с ГКС отмечалось снижение концентрации изониазида в плазме крови. Следует тщательно контролировать состояние пациентов, принимающих изониазид. Одновременное применение циклоспорина и ГКС может привести к повышению концентрации циклоспорина и усилению действия ГКС. Существует высокий риск развития приступов судорог. Одновременный прием бупропиона с системными ГКС может повысить риск развития судорог. Одновременное применение некоторых ГКС с ингибиторами изофермента CYP3A4 (например, антибиотики группы макролидов, кетоконазол) может уменьшить выведение ГКС. Имеются сведения, что антибиотики группы макролидов значительно снижают клиренс ГКС. Одновременное применение ингибиторов изофермента CYP3A, включая кобицистат- содержащие препараты, возможно, приведет к увеличению риска возникновения системных нежелательных реакций. Следует избегать одновременного применения за исключением ситуаций, когда ожидаемая польза применения такой комбинации превышает риск развития системных нежелательных реакций. В таких случаях пациенты должны быть проинформированы в отношении системных нежелательных реакций и находиться под тщательным врачебным наблюдением. При одновременном применении с колестирамином возможно увеличение выведения ГКС. При местном введении бетаметазона всегда следует проверять его совместимость в одном шприце с одновременно применяемыми анестетиками (местными).