Лорноксикам, 8 мг, лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, 5 шт.
По рецепту
Форма выпуска
Лиофилизат
Дозировка
8 мг
Фасовка
5 шт.
По рецепту
Действующее вещество
ЛорноксикамПроизводитель
Московский эндокринный завод , Россия
Действующее вещество
ЛорноксикамПроизводитель
Московский эндокринный завод , Россия
949.00 ₽
Инструкция Лорноксикам
Основные сведения
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Лорноксикам является нестероидным противовоспалительным средством, обладает выраженным обезболивающим и противовоспалительным действием, относится к классу оксикамов.
В основе механизма действия лежит подавление синтеза простагландинов (ингибирование фермента циклооксигеназы), приводящее к подавлению воспаления.
Лорноксикам не оказывает влияния на основные показатели состояния организма: температуру тела, частоту сердечных сокращений (ЧСС), артериальное давление (АД), данные электрокардиограммы (ЭКГ), спирометрию.
Анальгетический эффект лорноксикама не связан с наркотическим действием.
Препарат Лорноксикам не оказывает опиатоподобного действия на центральную нервную систему (ЦНС) и, в отличие от наркотических анальгетиков, не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости.
Вследствие наличия местно-раздражающего действия в отношении желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и системного ульцерогенного эффекта, связанных с подавлением синтеза простагландинов, осложнения со стороны ЖКТ являются частыми нежелательными эффектами при лечении нестероидными противовоспалительными препаратами.
Фармокинетика
Всасывание
Максимальная концентрация (Cmax) лорноксикама в плазме крови при внутримышечном (в/м) введении достигается примерно через 0,4 часа. Абсолютная биодоступность (рассчитанная по AUC - площадь под кривой «концентрация-время») после в/м введения составляет 97 %.
Распределение
Лорноксикам обнаруживается в плазме крови в неизменном виде и в виде гидроксилированного метаболита. Степень связывания лорноксикама с белками плазмы составляет около 99 % и не зависит от концентрации. Биотрансформация Лорноксикам в значительной степени метаболизируется в печени, в основном посредством гидроксилирования до неактивного 5-гидроксилорноксикама.
Биотрансформация лорноксикама осуществляется посредством изофермента CYP2C9. Вследствие полиморфизма гена, кодирующего данный фермент, существуют люди с медленным и быстрым метаболизмом препарата, что может привести к значительному повышению уровня лорноксикама в плазме у лиц с медленным метаболизмом. Гидроксилированный метаболит не обладает фармакологической активностью. Лорноксикам полностью метаболизируется: примерно 2/3 препарата выводится печенью, а 1/3 - почками в виде неактивного метаболита.
Выведение
Период полувыведения (T1/2) лорноксикама в среднем составляет от 3 до 4 часов. У лиц старческого возраста (старше 65 лет) клиренс препарата снижен на 30-40 %. У пациентов с нарушениями функции печени или почек не наблюдается значимых изменений кинетики лорноксикама, за исключением кумуляции у пациентов с хроническими заболеваниями печени после 7 дней лечения в суточной дозе 12 мг или 16 мг.
Показания
Кратковременное лечение легкого или умеренного острого болевого синдрома. Симптоматическая терапия боли и воспаления на фоне остеоартрита.
Симптоматическая терапия боли и воспаления на фоне ревматоидного артрита.
Состав
1 флакон содержит:
Действующее вещество:
лорноксикам - 8,0 мг
Вспомогательные вещества:
маннитол (маннит) - 100,0 мг,
трометамол - 12,0 мг,
динатрия эдетат (динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты дигидрат) - 0,2 мг,
натрия гидроксид - до рН 8,0-9,5.
Лекарственное взаимодействие
Одновременное применение препарата Лорноксикам и:
циметидина - повышает концентрацию лорноксикама в плазме крови. Взаимодействия с ранитидином и антацидными препаратами не выявлено;
антикоагулянтов или ингибиторов агрегации тромбоцитов - возможно увеличение времени кровотечения (повышенный риск кровотечения, необходим контроль международного нормализованного отношения (МНО));
фенпрокумона - снижает эффективность лечения фенпрокумоном;
гепарина - НПВП повышают риск развития спинальной/эпидуральной гематомы при одновременном применении с гепарином при проведении спинальной или эпидуральной анестезии;
бета-адреноблокаторов - снижает гипотензивную эффективность бета-блокаторов;
диуретиков - снижает мочегонный эффект и гипотензивное действие петлевых тиазидных и калийсберегающих диуретиков;
дигоксина - снижает почечный клиренс дигоксина;
хинолоновых антибиотиков - повышает риск развития судорожного синдрома;
антиагрегантов - повышает риск желудочно-кишечного кровотечения;
других НПВП или глюкокортикоидов - увеличивает риск изъязвления ЖКТ или кровотечений;
метотрексата - повышает сывороточную концентрацию метотрексата. Это может привести к усилению токсичности. При необходимости одновременного назначения этих препаратов требуется пристальное наблюдение за пациентом;
селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин) - повышает риск ЖКТ кровотечений;
солей лития - НПВП подавляют почечный клиренс ионов лития, поэтому концентрация лития в сыворотке может превысить предел токсичности. Поэтому необходимо постоянное наблюдение за уровнем ионов лития в сыворотке, особенно на первоначальном этапе лечения, при изменении дозы и прекращении лечения;
циклоспорина - увеличивает нефротоксичность циклоспорина; производных сульфонилмочевины - может усиливать гипогликемический эффект последних;
цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота - увеличивает риск кровотечения;
веществ, являющихся индукторами и ингибиторами изофермента CYP2C9 цитохрома Р450: лорноксикам (как и другие НПВП, метаболизируемые изоферментом CYP2C9 цитохрома Р450) - взаимодействует с его индукторами и ингибиторами;
такролимуса - повышает риск нефротоксичного эффекта вследствие угнетения синтеза простациклина в почках;
пеметрекседа - НПВП могут снижать почечный клиренс пеметрекседа, что приводит к возрастанию нефротоксичности и желудочно-кишечной токсичности препарата, а также к угнетению кроветворения.
Передозировка
В настоящее время нет данных по передозировке, которые позволяли бы оценить ее последствия или предположить специфическое лечение.
В случае передозировки препарата Лорноксикам могут наблюдаться следующие симптомы: тошнота и рвота, церебральные симптомы (головокружение, расстройство зрения, атаксия, переходящая в кому, и судороги). Возможны изменения функции печени и почек и нарушения свертываемости крови.
В случае передозировки или подозрения на передозировку терапию препаратом немедленно прекращают. Вследствие своего короткого периода полувыведения лорноксикам быстро удаляется из организма. Диализ неэффективен.
До настоящего времени о существовании специфического антидота не известно. Для лечения желудочно-кишечных расстройств могут применяться аналоги простагландина или ранитидин.
Наличие в аптеках в г. Чаплыгин
Ваш адрес: г. Чаплыгин