Метопролол относится к кардиоселективным блокаторам бета1-адренорецепторов, не обладающих внутренней симпатомиметической активностью и мембраностабилизирующими свойствами. Обладает антигипертензивным, антиангинальным и антиаритмическим действием. Блокируя в невысоких дозах бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) из аденозинтрифосфата (АТФ), снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС)), угнетает проводимость, возбудимость и снижает сократимость миокарда). Общее периферическое сосудистое сопротивление в начале применения бета-адреноблокаторов (в первые 24 ч после приема внутрь) увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2адренорецепторов), которое через 1 - 3 дня возвращается к исходному, а при длительном назначении - снижается. Антигипертензивное действие обусловлено уменьшением сердечного выброса и синтеза ренина в почках, угнетением активности ренин - ангиотензин - альдостероновой системы (имеет большее значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина) и центральной нервной системы, восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение артериального давления) и, в итоге, уменьшением периферических симпатических влияний. Снижает повышенное артериальное давление (АД) в покое, при физическом напряжении и стрессе. Антигипертензивный эффект развивается быстро (систолическое АД снижается через 15 мин, максимально - через 2 ч) и продолжается в течение 6 часов, диастолическое АД изменяется медленнее: стабильное снижение наблюдается после нескольких недель регулярного приема препарата. Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС (удлинения диастолы и улучшения перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает толерантность к физической нагрузке. Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусового и эктопического водителей ритма и замедлением атриовентрикулярной (AВ) проводимости (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AВ - узел и по дополнительным путям). При суправентрикулярной тахикардии, мерцании предсердий, синусовой тахикардии при функциональных заболеваниях сердца и гипертиреозе урежает ЧСС или даже может привести к восстановлению синусового ритма. Предупреждает развитие мигрени. При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен. При применении в больших дозах (более 100 мг/сут) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов.

Артериальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими гипотензивными средствами); Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией; Ишемическая болезнь сердца: инфаркт миокарда (вторичная профилактика - комплексная терапия), профилактика приступов стенокардии; Нарушения ритма сердца (наджелудочковая тахикардия; желудочковая экстрасистолия); Гипертиреоз (комплексная терапия); Профилактика приступов мигрени

Во время беременности назначают с учетом тщательного взвешивания соотношения польза/риск, особенно, в ранние сроки беременности (в связи с возможным развитием у новорожденного брадикардии, гипотензии, гипогликемии и паралича дыхания). Лечение необходимо прерывать за 48 - 72 ч до родов. В тех случаях, когда это невозможно, необходимо обеспечивать строгое наблюдение за новорожденным в течение 48 - 72 ч после родоразрешения. Если прием метопролола необходим в период грудного вскармливания, то его необходимо прекратить.

в 1 таблетке препарата содержится действующее вещество: метопролола тартрат – 25,0 мг или 50,0 мг, вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая тип 101 – 34,7 мг или 69,4 мг, кальция гидрофосфата дигидрат – 19,1 мг или 38,2 мг, карбоксиметилкрахмал натрия тип А – 8,9 мг или 17,8 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) – 1,1 мг или 2,2 мг, магния стеарат – 0,9 мг или 1,8 мг, повидон К-90 – 0,3 мг или 0,6 мг.

При одновременном применении: - антиаритмических препаратов (хининоподобные средства и амиодарон) возможно усиление инотропного и дромотропного эффектов; - блокаторов кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем, нифедипин) или других антиаритмиков происходит снижение минутного и ударного объема сердца, снижение ЧСС, причем при внутривенном введении верапамила существует угроза остановки сердца; - барбитуратов - ускоряется метаболизм метопролола, что приводит к уменьшению его эффективности; - индукторов или ингибиторов микросомальных ферментов возможно изменение кон-центрации метопролола в плазме - понижение при приеме рифампицина, - повышение при приеме циметидина, этанола, гидралазина, ингибиторов обратного захвата серотонина (пароксетина, флуоксетина, сертралина), пероральных противозачаточных средств; - индометацина и других нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) ингибиторов циклооксигеназы возможно снижение антигипертензивного действия; - блокаторов кальциевых каналов, сердечных гликозидов, резерпина, нитратов, повышается риск развития артериальной гипотензии, брадикардии, АВ блокады, отри-цательного инотропного действия, - инсулина и пероральных противодиабетических средств повышение риска развития гипогликемии; - наркотических средств, ингаляционных анестетиков и некоторых других препаратов, влияющих на центральную нервную систему (ЦНС), в частности снотворных препаратов (бромазепам, лоразепам), транквилизаторов (хлордиазепоксид, триметоцин, тофизопам), три- и тетрациклических антидепрессантов - взаимное потенцирование кардиодепрессивного эффекта; - аллергенов, используемых для иммунотерапии, или экстрактов аллергенов для кожных проб повышается риск развития тяжелых системных реакций и анафилаксии; йодсодержащих рентгеноконтрастных ЛС для внутривенного введения повышают риск развития анафилактических реакций; - норэпинефрина, эпинефрина и других симпатомиметиков повышается риск развития артериальной гипертензии; - фенилпропаноламина в высоких дозах - парадоксальное повышение АД (вплоть до гипертонического криза); - клонидина - риск выраженного повышения АД при резкой отмене клонидина на фоне одновременного приема метопролола , поэтому в случае отмены клонидина, постепенное прекращение приема метопролола необходимо начинать за несколько дней до его отмены; - симпатомиметических средств, ганглиоблокаторов, других блокаторов бета - адренорецепторов (например глазные капли), ингибиторов МАО типа В необходим тщательный мониторинг состояния пациента; - диазепама - возможно снижение клиренса и увеличение АUC диазепама, что может привести к усилению его эффектов и уменьшению скорости психомоторных реакций; - лидокаина - возможно нарушение выведения лидокаина; - флуоксетина - приводит к угнетению метаболизма метопролола и его кумуляции, что может усиливать кардиодепрессивное действие и вызывать брадикардию, вероятность лекарственного взаимодействия сохраняется даже через несколько дней после отмены флуоксетина. Описан случай развития летаргии; - ципрофлоксацина - уменьшение клиренса метопролола из организма; - эрготамина - возможно усиление нарушений периферического кровообращения; - эстрогенов - уменьшается антигипертензивное действие метопролола; - мибефрадила у пациентов с низкой активностью изофермента CYP2D6 возможно повышение концентрации метопролола в плазме крови и увеличение риска развития токсических эффектов.