Повышенная чувствительность к аминофиллину и теофиллину (в т. ч. к другим производным ксантина: кофеин, пентоксифиллин, теобромин), эпилепсия, гастрит с повышенной кислотностью, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, тяжелая артериальная гипер- или гипотензия, тяжелые тахиоаритмии, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, аденома предстательной железы, диарея, кистозно-фиброзная мастопатия, алкоголизм, легочное сердце, лихорадка, гипоксемия, инфекции дыхательных путей, отечный синдром, гипернатриемия, заболевания прямой кишки. Аминофиллин не следует применять одновременно с раствором глюкозы, одновременно с эфедрином у детей.

При неотложных состояниях взрослым вводят внутривенно 6 мг/кг, разводят в 10–20 мл 0,9% раствора натрия хлорида, вводят медленно в течение не менее 5 мин. При появлении сердцебиения, головокружения, тошноты, при астматическом статусе скорость введения замедляют или переходят на внутривенное капельное введение, для чего 10–20 мл 2,4% раствора препарата (0,24–0,48 г) разводят в 100–150 мл изотонического раствора натрия хлорида и вводят со скоростью 30–50 капель в минуту. В острой фазе хронической обструктивной болезни легких взрослым: начальная доза — 5–6 мг/кг (при дальнейшем увеличении дозировки препарата на каждые 0,5 мг/кг происходит возрастание концентрации аминофиллина в крови на 1 мкг/мл); концентрация в сыворотке крови не должна превышать 20 мкг/мл; поддерживающая доза для «курильщиков» — 4 мг/кг каждые 6 ч; для некурящих и больных с патологией печени — 2 мг/кг каждые 8 ч. Детям начальная доза — 5–6 мг/кг, поддерживающая (в мг/кг) — определяется по формуле: дети до 6 мес — 0,07 × возраст в неделях + 1,7 (каждые 8 ч); дети от 6 до 12 мес — 0,05 × возраст в неделях + 1,25 (каждые 6 ч); от 1 года до 9 лет — 5 мг/кг каждые 6 ч; от 9 до 12 лет — 4 мг/кг каждые 6 ч; от 12 до 16 лет — 3 мг/кг каждые 6 ч. Вне обострения взрослым назначают в начальной дозе 6–8 мг/кг/сут (максимально 400 мг/сут), разделенной на 3–4 приема; при хорошей переносимости возможно дальнейшее увеличение дозы на 25% через каждые 2–3 дня — до максимальной 13 мг/кг/сут (900 мг/сут). Детям: начальная доза — 16 мг/кг/сут (максимально 400 мг/сут), разделенная на 3–4 приема; при хорошей переносимости возможно увеличение дозы на 25% через каждые 2–3 дня — до максимальной суточной, которая составляет: для возраста до 1 года — 0,3 × возраст в неделях + 8; от 1 года до 9 лет — 22 мг/кг; от 9 до 12 лет — 20 мг/кг; от 12 до 16 лет — 18 мг/кг; старше 16 лет — 13 мг/кг. Детям внутривенно назначают в возрасте до 3 мес — 30–60 мг/сут, 4–12 мес — 60–90 мг/сут, 2–3 лет — 90–120 мг, 4–7 лет — 120–240 мг, 8–18 лет — 250–500 мг/сут. Продолжительность парентерального введения — не более 14 дней. При апноэ новорожденных начальная доза (состояние, характеризующееся периодами отсутствия дыхания в течение 15 с и сопровождающееся цианозом и брадикардией) — 5 мг/кг (по назогастральному зонду), поддерживающая доза — 2 мг/кг в 2 приема. Длительность лечения — несколько недель, в редких случаях — месяцев. Максимальные дозы при внутривенном введении для взрослых — разовая 0,25 г, суточная 0,5 г. Максимальная разовая доза для детей 3 мг/кг.

Со стороны пищеварительной системы: Гастралгия, тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни, диарея, при длительном приеме — снижение аппетита. Со стороны центральной нервной системы: Головокружение, головная боль, бессонница, возбуждение, тревожность, раздражительность, тремор; Со стороны сердечно-сосудистой системы: Сердцебиение, тахикардия (в том числе у плода при приеме беременной в III триместре), кардиалгия, нарушения сердечного ритма, увеличение частоты приступов стенокардии, снижение артериального давления вплоть до коллапса — при быстром внутривенном введении. Аллергические реакции: Кожная сыпь, зуд кожи, лихорадочная реакция. Местные реакции: В месте введения — гиперемия, болезненность, уплотнение. Прочие: Боль в груди, тахипноэ, альбуминурия, гематурия, гипогликемия, потливость, ощущение приливов к лицу, усиление диуреза.