Телмифорс® (телмисартан) - специфический антагонист рецепторов ангиотензина II (АРА II) (типа AT1), эффективный при приеме внутрь. Обладает высоким сродством к подтипу АТ1-рецепторов ангиотензина II, через которые реализуется действие ангиотензина II. Вытесняет ангиотензин II из связи с рецептором, не обладая действием агониста в отношении этого рецептора. Телмисартан связывается только с подтипом АТ1-рецепторов ангиотензина II. Связь носит длительный характер. Не обладает сродством к другим рецепторам, в том числе к AT2-рецептору и другим, менее изученным рецепторам ангиотензина. Функциональное значение этих рецепторов, а также эффект их возможной избыточной стимуляции ангиотензином II, концентрация которого увеличивается при назначении телмисартана, не изучены. Телмисартан снижает концентрацию альдостерона в крови, не ингибирует ренин в плазме крови и не блокирует ионные каналы. Телмисартан не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (кининаза II) (фермент, который также разрушает брадикинин). Поэтому усиление вызываемых брадикинином побочных эффектов не ожидается. У пациентов телмисартан в дозе 80 мг полностью блокирует гипертензивное действие ангиотензина II. Начало антигипертензивного действия отмечается в течение 3-х часов после первого приема телмисартана. Действие препарата сохраняется в течение 24 часов и остается значимым до 48 часов. Выраженный антигипертензивный эффект обычно развивается через 4-8 недель после регулярного приема. У пациентов, страдающих артериальной гипертензией, телмисартан снижает систолическое и диастолическое артериальное давление (АД), не оказывая влияния на частоту сердечных сокращений (ЧСС). В случае резкой отмены телмисартана АД постепенно возвращается к исходному уровню без развития синдрома «отмены».

Артериальная гипертензия Лечение артериальной гипертензии у взрослых пациентов. Профилактика сердечно-сосудистых заболеваний Снижение сердечно-сосудистой заболеваемости у взрослых пациентов с: • сердечно-сосудистыми заболеваниями атеротромботического генеза (ишемическая болезнь сердца, инсульт или заболевание периферических артерий в анамнезе) или • сахарным диабетом 2 типа с подтвержденным поражением органов-мишеней.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания Применение препарата Телмифорс® противопоказано во время беременности (см. раздел «Противопоказания»). Беременность Использование антагонистов рецепторов ангиотензина II во время первого триместра беременности не рекомендуется, эти препараты не следует назначать во время беременности. При диагностировании беременности прием препарата следует немедленно прекратить. При необходимости должна назначаться альтернативная терапия (другие классы гипотензивных препаратов, разрешенных к применению во время беременности). Применение антагонистов рецепторов ангиотензина II во время второго и третьего триместров беременности противопоказано. В доклинических исследованиях телмисартана не было выявлено тератогенное воздействие, но была установлена фетотоксичность. Известно, что воздействие антагонистов рецепторов ангиотензина II во втором и третьем триместрах беременности вызывает у человека фетотоксичность (снижение функции почек, олигогидрамнион, замедление оссификации черепа), а также неонатальную токсичность (почечная недостаточность, гипотензия, гиперкалиемия). Пациенткам, планирующим беременность, следует назначать альтернативную терапию. Если лечение антагонистами рецепторов ангиотензина II происходило во время второго триместра беременности, рекомендуется проверка ультразвуковым методом функции почек и состояния костей черепа у плода. Новорожденные, матери которых получали антагонисты рецепторов ангиотензина II, должны тщательно наблюдаться в отношении развития артериальной гипотензии. Период грудного вскармливания Применение препарата Телмифорс® противопоказано в период грудного вскармливания (см. раздел «Противопоказания»). Фертильность Исследования влияния телмисартана на фертильность человека не проводились. В доклинических исследованиях не наблюдалось влияния телмисартана на мужскую и женскую фертильность.

Каждая таблетка содержит: действующее вещество: телмисартан - 40 мг; вспомогательные вещества: натрия гидроксид, меглумин, повидон К30, маннитол, магния стеарат.

Дигоксин При одновременном назначении телмисартана и дигоксина наблюдалось среднее увеличение пиковой концентрации дигоксина в плазме (49%) и минимальной концентрации (20%). При назначении, корректировке и прекращении приема телмисартана следует контролировать уровень дигоксина, чтобы поддерживать его в пределах терапевтического диапазона. Препараты, вызывающие гиперкалиемию Прием телмисартана, как и других лекарственных препаратов, воздействующих на систему ренин-ангиотензин-альдостерон (РААС), способен провоцировать гиперкалиемию (см. раздел «Особые указания»). Риск возникновения гиперкалиемии может увеличиваться при сочетании лечения с другими лекарственными средствами, которые могут также спровоцировать гиперкалиемию (калийсодержащие заменители соли; калийсберегающие диуретики (например, спиронолактон, эплеренон, триамтерен или амилорид), ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), гепарин, иммунодепрессанты (циклоспорин или такролимус) и ко-тримоксазол (триметоприм + сульфаметоксазол). Частота развития гиперкалиемии зависит от наличия факторов риска. При одновременном применении калийсберегающих диуретиков и калийсодержащих заменителей соли риск развития гиперкалиемии особенно высок. Одновременное применение с ингибиторами АПФ или НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, сопровождается меньшим риском развития гиперкалиемии, при условии тщательного соблюдения мер предосторожности. Одновременное применение не рекомендуется Калийсберегающие диуретики и заменители соли, содержащие калий АРА II, такие как телмисартан, уменьшают потерю калия, вызванную диуретиками. Калийсберегающие диуретики, такие как спиронолактон, эплеренон, триамтерен или амилорид, препараты калия или калийсодержащие соли, могут вызвать значительное увеличение сывороточного содержания калия. Если необходимо их совместное применение в связи с наличием доказанной гипокалиемии, проводить терапию следует с осторожностью под регулярным контролем содержания калия в сыворотке крови. Литий При одновременном применении препаратов лития и ингибиторов АПФ или АРА II, включая телмисартан, отмечалось обратимое увеличение концентрации лития в плазме крови, сопровождающееся токсическим действием. При необходимости одновременного применения указанных препаратов рекомендуется контролировать содержание солей лития в сыворотке крови. Одновременное применение требует особой осторожности Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) Нестероидные противовоспалительные лекарственные средства НПВП (например, ацетилсалициловая кислота в противовоспалительных режимах дозирования, ингибиторы ЦОГ-2 и неселективные НПВП) могут снижать антигипертензивный эффект антагонистов рецепторов ангиотензина II. У некоторых пациентов с нарушенной функцией почек (например, пациенты с обезвоживанием или пациенты пожилого возраста с нарушенной функцией почек) совместное введение антагонистов рецепторов ангиотензина II и агентов, ингибирующих циклооксигеназу, может привести к дальнейшему ухудшению функции почек, включая возможную острую почечную недостаточность, что обычно обратимо. Поэтому комбинацию следует назначать с осторожностью, особенно пожилым людям. Пациенты должны получать достаточное количество жидкости, и следует уделять внимание мониторингу функции почек после начала сопутствующей терапии и периодически в дальнейшем. Рамиприл В одном исследовании совместное введение телмисартана и рамиприла привело к увеличению до 2,5 раз площади под кривой «концентрация-время» (AUC0-24) и максимальной концентрации (Сmax) рамиприла и рамиприлата. Клиническая значимость этого наблюдения неизвестна. «Петлевые» и тиазидные диуретики Предшествующая терапия диуретиками в высоких дозах, в том числе фуросемидом («петлевым» диуретиком), может привести к снижению ОЦК и увеличению риска развития артериальной гипотензии в начале терапии телмисартаном. Одновременное применение требует осторожности Другие антигипертензивные препараты. Эффект телмисартана по снижению артериального давления может быть усилен одновременным приемом других антигипертензивных лекарственных средств. Данные клинических исследований показали, что двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) за счет комбинированного применения ингибиторов АПФ, блокаторов рецепторов ангиотензина II или алискирена связана с более высокой частотой нежелательных явлений, таких как гипотензия, гиперкалиемия и снижение функции почек (включая острую почечную недостаточность) по сравнению с применением одного агента, действующего на РААС (см. разделы «Противопоказания», «Особые указания» и «Фармакодинамика»). Исходя из их фармакологических свойств, можно ожидать, что следующие лекарственные средства могут усиливать гипотензивное действие всех гипотезивных средств, включая телмисартан: баклофен, амифостин. Кроме того, ортостатическая гипотензия может усугубляться алкоголем, барбитуратами, наркотиками или антидепрессантами. Системные глюкокортикостероиды Глюкокортикостероиды уменьшают антигипертензивный эффект телмисартана.