Повышенная чувствительность к компонентам препарата;

Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

При лечении непрекращающейся агрессии при расстройстве поведения у детей с умственной отсталостью средней и тяжелой степени — детский возраст до 5 лет; при других показаниях — детский возраст до 15 лет.

С осторожностью

·      У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (хроническая сердечная недостаточность, перенесенный инфаркт миокарда, нарушения проводимости сердца);

·      При обезвоживании и гиповолемии, одновременном применении фуросемида;

·      У пациентов с нарушением мозгового кровообращения;

·      У пациентов с болезнью Паркинсона;

·      При судорогах (в том числе в анамнезе);

·      У пациентов с тяжелой почечной или печеночной недостаточностью (см. раздел «Способ применения и дозы»);

·      При злоупотреблении лекарственными средствами или лекарственной зависимости;

·      При состояниях, предрасполагающих к развитию тахикардии типа «пируэт» (брадикардия, нарушение электролитного баланса, сопутствующий прием лекарственных средств, удлиняющих интервал QТ);

·      У пациентов с явлениями нейтропении;

·      У пациентов с сахарным диабетом;

·      При гипергликемии;

·      У пациентов с гиперпролактинемией;

·      Перед операцией по удалению катаракты;

·      У пациентов с опухолью мозга, кишечной непроходимостью, при острой передозировке лекарств, с синдромом Рейе (противорвотный эффект рисперидона может маскировать симптомы этих состояний);

·      У пациентов с наличием факторов риска развития тромбоэмболии венозных сосудов;

·      У пациентов с деменцией с тельцами Леви;

·      У пациентов пожилого возраста с цереброваскулярной деменцией;

·      В период беременности и грудного вскармливания.

Внутрь, независимо от приема пищи, запивая водой.

Прекращение приема препарата рекомендуется проводить постепенно. Острые симптомы "отмены", включая тошноту, рвоту, потение и бессонницу, наблюдались очень редко после резкого прекращения приема высоких доз антипсихотических препаратов.

Переход от терапии другими антипсихотическими препаратами.

В начале лечения препаратом Рисперидон рекомендуется постепенно отменять предшествующую терапию, если это клинически оправдано. При этом если пациенты переводятся с терапии депо‑формами антипсихотических препаратов, то терапию препаратом Рисперидон рекомендуется начинать вместо следующей запланированной инъекции. Периодически следует оценивать необходимость продолжения текущей терапии противопаркинсоническими препаратами.

Шизофрения

Взрослые

Рисперидон может назначаться один пли два раза в сутки. Начальная доза внутрь — 2 мг в сутки. На второй день дозу следует увеличить до 4 мг в сутки. С этого момента дозу можно либо сохранить на прежнем уровне, либо индивидуально скорректировать при необходимости. Обычно оптимальной дозой является 4–6 мг в сутки. В ряде случаев может быть оправдано более медленное повышение дозы и более низкие начальная и поддерживающая дозы. Дозы выше 10 мг в сутки не показали более высокой эффективности по сравнению с меньшими дозами и могут вызвать появление экстрапирамидных симптомов. В связи с тем, что безопасность доз выше 16 мг в сутки не изучалась, дозы выше этого уровня применять нельзя.

Пожилые пациенты

Рекомендуется начальная доза 0,5 мг на прием дважды в сутки. Дозировку можно индивидуально увеличить по 0,5 мг дважды в сутки до 1–2 мг дважды в сутки.

Дети

В связи с отсутствием данных по безопасности и эффективности, препарат Рисперидон не рекомендован для применения детям до 18 лет, страдающим шизофренией.

Маниакальные эпизоды, связанные с биполярным расстройством средней и тяжелой степени

Взрослые

Рекомендованная начальная доза препарата — 2 мг в сутки на один прием.

При необходимости эта доза может быть повышена не ранее, чем через 24 часа на 1 мг, оптимальной дозой, в большинстве случаев, является 1–6 мг в сутки. Применение доз выше 6 мг в сутки не изучалось. Как и при любой симптоматической терапии во время лечения следует оценивать целесообразность продолжения лечения препаратом Рисперидон.

Пожилые пациенты

В связи с недостаточным опытом применения у пожилых следует с осторожностью применять препарат в этой возрастной группе. Рекомендуется начальная доза 0,5 мг на прием дважды в сутки. При необходимости дозировку можно индивидуально увеличить по 0,5 мг дважды в сутки до 1–2 мг дважды в сутки.

Непрекращающаяся агрессия у пациентов с деменцией, обусловленной болезнью Альцгеймера средней и тяжелой степени

Рекомендуется начальная доза по 0,25 мг на прием дважды в сутки. Дозировку при необходимости можно индивидуально увеличивать по 0,25 мг 2 раза в сутки, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является 0,5 мг дважды в сутки. Однако некоторым пациентам показан прием по 1 мг 2 раза в сутки. По достижении оптимальной дозы может быть рекомендован прием препарата один раз в сутки. Рисперидон не должен применяться дольше 6 недель.

Непрекращающаяся агрессия при расстройстве поведения у детей от 5 до 18 лет с умственной отсталостью, диагностированной в соответствии с DSM-IV

Пациенты с массой тела 50 кг и более: начальная доза — 0,5 мг 1 раз в сутки. Увеличение дозы — на 0,5 мг/сут, не чаще чем через день. Оптимальная доза — 1 мг/сут.

Пациенты с массой тела менее 50 кг: начальная доза — 0,25 мг 1 раз в сутки. Увеличение дозы — на 0,25 мг/сут, не чаще чем через день. Оптимальная доза — 0,5 мг/сут. Однако для некоторых пациентов предпочтительней прием по 0,25 мг в сутки, тогда как некоторым требуется увеличение дозы до 0,75 мг в сутки. Длительный прием Рисперидона у подростков должен проводиться под постоянным контролем врача.

Как и для любой другой симптоматической терапии, целесообразность продолжения лечения препаратом Рисперидон должна регулярно оцениваться и подтверждаться.

Заболевания печени и почек

У пациентов с заболеваниями почек снижена способность выведения активной антипсихотической фракции по сравнению с другими пациентами. У пациентов с заболеваниями печени наблюдается повышенная концентрация свободной фракции рисперидона в плазме крови.

Начальная и поддерживающая доза в соответствии с показаниями должна быть уменьшена в 2 раза, увеличение дозы у пациентов с заболеваниями печени и почек должно проводиться медленнее. Рисперидон следует назначать с осторожностью у дайной категории больных.

Побочные эффекты препарата Рисперидон в терапевтических дозах приведены с распределением по частотам и системно-органным классам. Частоту побочных эффектов классифицировали следующим образом: очень частые (≥1/10 случаев), частые (≥1/100 и <1/10 случаев), нечастые (≥1/1000 и <1/100 случаев), редкие (≥1/10000 и <1/1000 случаев), очень редкие (<1/10000 случаев) и с неизвестной частотой (невозможно оценить частоту из доступных данных).

Наиболее часто наблюдаемыми нежелательными реакциями (частота возникновения ≥ 10%) являлись: паркинсонизм, головная боль и бессонница, седация/сонливость.

Дозозависимые нежелательные реакции: паркинсонизм и акатизия.

Инфекции:

Очень часто — у пожилых людей с деменцией — инфекции мочевыводящих путей;

Часто — пневмония, грипп, бронхит, инфекции верхних дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей;

Нечасто — фарингит, синусит, вирусные инфекции, инфекции уха, тонзиллит, воспаление подкожной жировой клетчатки, средний отит, инфекции глаз, локализованные инфекции, акародерматит, инфекции дыхательных путей, цистит, онихомикоз;

Редко — хронический средний отит.

Нарушения лабораторных и инструментальных показателей:

Часто — увеличение уровня пролактина, увеличение массы тела;

Нечасто — удлинение интервала QT на электрокардиограмме, нарушение ЭКГ, увеличение уровня трансаминаз, уменьшение количества лейкоцитов в крови, повышение температуры тела, увеличение количества эозинофилов в крови, уменьшение уровня гемоглобина, увеличение уровня креатинфосфокиназы, повышение уровня триглицеридов;

Редко — понижение температуры тела.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

Часто — тахикардия;

Нечасто — атриовентрикулярная блокада, блокада правой или левой ножек пучка Гиса, брадикардия, сердцебиение, нарушение проводимости сердца, синусовая аритмия; фибрилляция предсердий.

Гематологические нарушения и нарушения лимфатической системы:

Нечасто — анемия, тромбоцитопения;

Редко — гранулоцитопения;

С неизвестной частотой — агранулоцитоз.

Со стороны нервной системы:

Очень часто — паркинсонизм, головная боль, сонливость/седация;

Часто — акатизия, головокружение, тремор, дистония, летаргия, дискинезия;

Нечасто — отсутствие реакции на раздражители, потеря сознания, синкопе, подавленное состояние, инсульт, преходящая ишемическая атака, дизартрия, нарушение внимания, гиперсомния, постуральное головокружение, нарушение равновесия, поздняя дискинезия, нарушение речи, нарушение координации, вертиго, гипестезия;

Редко — злокачественный нейролептический синдром, диабетическая кома, цереброваскулярные нарушения, церебральная ишемия, нарушение движений;

Офтальмологические нарушения:

Часто — нечеткое зрение;

Нечасто — конъюнктивит, окулярная гиперемия, нарушение зрения, выделения из глаз, отек области вокруг глаз, сухость глаз, усиленное слезотечение, светобоязнь;

Редко — снижение остроты зрения, непроизвольные вращения глазных яблок, глаукома;

С неизвестной частотой — интраоперационный синдром вялой радужки.

Со стороны уха и лабиринта:

Нечасто — боль в ухе, шум в ушах.

Респираторные, торакальные нарушения и нарушения средостения:

Часто — одышка, носовое кровотечение, кашель, заложенность носа, боль в области гортани и глотки;

Нечасто — свистящее дыхание, аспирационная пневмония, застой в легких, нарушение дыхания, влажные хрипы, закупорка дыхательных путей, дисфония;

Редко — синдром апноэ во сне, гипервентиляция.

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

Часто — рвота, диарея, запор, тошнота, боли в области живота, диспепсия, сухость во рту, дискомфорт в желудке;

Нечасто — дисфагия, гастрит, метеоризм, недержание кала, гиперсаливация, фекалома;

Редко — непроходимость кишечника, панкреатит, отек губ, хейлит.

Со стороны почек и мочевыводящих путей:

Часто — энурез;

Нечасто — задержка мочевыделения, дизурия, недержание мочи, поллакиурия.

Со стороны кожи и подкожных тканей:

Часто — сыпь, эритема;

Нечасто — отек Квинке, поражение кожи, нарушение кожных покровов, зуд, акне, нарушение окраски кожи, алопеция, себорейный дерматит, сухость кожи, гиперкератоз;

Редко — перхоть.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани:

Часто — артралгия, боли в спине, боли в конечностях;

Нечасто — мышечная слабость, миалгия, боли в шее, опухание суставов, нарушения позы, скованность в суставах, мышечные боли в груди;

Редко — рабдомиолиз.

Со стороны эндокринной системы:

Редко — нарушение выработки антидиуретического гормона.

Нарушения метаболизма и питания:

Часто — повышение аппетита, снижение аппетита;

Нечасто — сахарный диабет, анорексия, полидипсия, гипергликемия;

Редко — гипогликемия;

Очень редко — диабетический кетоацидоз;

С неизвестной частотой — водная интоксикация.

Сосудистые нарушения:

Нечасто — гипотензия, ортостатическая гипотензия, «приливы».

Общие нарушения и явления, обусловленные путем введения препарата:

Часто — пирексия, усталость, периферический отек, астения, боли в области грудной клетки;

Нечасто — отек лица, нарушение походки, плохое самочувствие, медлительность, гриппоподобное состояние, жажда, дискомфорт в области грудной клетки, озноб;

Редко — общий отек, гипотермия, синдром «отмены», похолодание конечностей.

Со стороны иммунной системы:

Нечасто — гиперчувствительность;

Редко — лекарственная гиперчувствительность;

С неизвестной частотой — анафилактическая реакция, токсико-аллергический дерматит.

Гепатобилиарные нарушения:

Редко — желтуха.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез:

Нечасто — аменорея, сексуальная дисфункция, эректильная дисфункция, нарушение эякуляции, галакторея, гинекомастия, нарушение менструального цикла, выделения из влагалища;

С неизвестной частотой — приапизм.

Психические нарушения:

Очень часто — бессонница;

Часто — беспокойство, возбуждение, нарушения сна;

Нечасто — спутанность сознания, мании, снижение либидо, вялость, нервозность;

Редко — аноргазмия, уплощение аффекта.

Класс-эффекты

Как и при применении других антипсихотических препаратов, очень редкие случаи увеличения зубца QT отмечались в постмаркетинговом периоде наблюдения. Другие класс-эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы, наблюдаемые при применении антипсихотических препаратов, которые увеличивают зубец QT, включают: желудочковую аритмию, желудочковую фибрилляцию, желудочковую тахикардию, внезапную смерть, остановку сердца и двунаправленную желудочковую тахикардию.

Венозная тромбоэмболия

Случаи венозной тромбоэмболии, включая легочную эмболию и случаи тромбоза глубоких вен, наблюдались при использовании антипсихотических препаратов.

Повышение массы тела

В плацебо-контролируемых клинических исследованиях у пациентов с маниакальными эпизодами число случаев повышения массы тела на 7% и более после 3-х недель лечения было сравнимо в группе, принимающей препарат рисперидона (2,5%), и в группе, принимающей плацебо (2,4%), а в группе активного контроля было немного больше (3,5%).

У детей с расстройствами поведения в ходе долговременных клинических исследований масса тела увеличивалась в среднем на 7,3 кг после 12 месяцев терапии, тогда как ожидаемое повышение массы тела у детей 5–12 лет с нормальным развитием составляет 3–5 кг в год. С 12–16 лет увеличение массы тела составляло 3–5 кг в год для девочек и около 5 кг для мальчиков.

Дополнительная информация об особых популяциях пациентов

Побочные действия, которые отмечались с большей частотой у пожилых пациентов с деменцией и у детей, нежели чем у взрослых пациентов, описаны ниже:

Пожилые пациенты с деменцией

Преходящая ишемическая атака и инсульт наблюдались в ходе клинических исследований с частотой 1,4% и 1,5% соответственно у пожилых пациентов с деменцией. Кроме того, следующие побочные действия отмечались у пожилых пациентов с деменцией с частотой ≥ 5% и с частотой, по крайней мере, в 2 раза превышающей таковую в других популяциях пациентов: инфекции мочевыводящих путей, периферический отек, летаргия и кашель.

Дети

Следующие побочные действия отмечались у детей от 5 до 17 лет с частотой, по крайней мере, в 2 раза превышающей таковую в других популяциях пациентов в ходе клинических исследований: сонливость/седация, усталость, головная боль, повышение аппетита, рвота, инфекции верхних дыхательных путей, заложенность носа, боль в области живота, головокружение, кашель, пирексия, тремор, диарея, энурез.

Одной из нежелательных реакций, наиболее часто встречающихся у детей, является повышение температуры тела.