Тибакт, 50 мг, лиофилизат для приготовления концентрата для приготовления раствора для инфузий, 1 шт. в с. Романово

Механизм действия. Тигециклин принадлежит к классу глицилциклинов, структурно сходному с тетрациклинами. Ингибирует трансляцию белка у бактерий за счёт связывания с 30S-субъединицей рибосомы и блокирования проникновения молекул аминоацил-тРНК на A-сайт рибосомы, что препятствует включению аминокислотных остатков в растущие пептидные цепи. Считается, что тигециклин обладает бактериостатическими свойствами. При 4-кратной минимальной подавляющей концентрации (МПК) тигециклина наблюдалось уменьшение на два порядка числа колоний Enterococcus spp., Staphylococcus aureus и Escherichia coli. Бактерицидное действие тигециклина отмечено в отношении Streptococcus pneumoniae, Legionella pneumophila и Haemophilus influenzae. Механизм развития устойчивости. Тигециклин может преодолевать два основных механизма устойчивости микроорганизмов, наблюдаемых в отношении тетрациклинов: рибосомальную защиту и активное выведение (эффлюкс). Перекрёстная устойчивость между тигециклин- и миноциклин-резистентными изолятами среди Enterobacteriaceae опосредована эффлюксными насосами, обеспечивающими множественную лекарственную устойчивость. Отсутствует перекрестная устойчивость, обоснованная мишенью действия, между тигециклином и большинством классов антибиотиков. Тигециклин подвергается воздействию эффлюксных насосов, кодируемых хромосомами, Proteeae и Pseudomonas aeruginosa. В целом, микроорганизмы, принадлежащие к семейству Proteeae (Proteus spp., Providencia spp. и Morganella spp.), менее чувствительны к тигециклину, чем другие представители Enterobacteriaceae. Пониженная чувствительность представителей обеих групп к тигециклину обусловлена сверхэкспрессией гена неспецифичного активного выведения АсгАВ. Описана пониженная чувствительность к тигециклину штаммов Acinetobacter baumannii. Контрольные значения МПК. Ниже перечислены контрольные значения МПК, установленные Европейской рабочей группой по тестированию чувствительности к антибиотикам (EUCAST). Возбудители Чувствительные Резистентные Staphylococcus spp. ≤0,5 мг/л >0,5 мг/л Streptococcus spp., кроме S. pneumoniae ≤0,25 мг/л >0,5 мг/л Enterococcus spp. ≤0,25 мг/л >0, 5 мг/л Enterobacteriaceae ≤1 мг/л* >2 мг/л Вне зависимости от вида возбудителя ≤0,25 мг/л >0,5 мг/л * Отмечена сниженная активность тигециклина in vitro в отношении Proteus spp., Providencia spp. и Morganella spp. Установлена эффективность тигециклина для лечения интраабдоминальных инфекций, вызванных анаэробными бактериями, независимо от показателей МПК, фармакокинетических/фармакодинамических параметров. Поэтому контрольные значения МПК не представлены. Следует отметить широкий диапазон МПК тигециклина для микроорганизмов, принадлежащих к родам Bacteroides и Clostridium, в ряде случаев превышающие 2 мг/л. Имеются лишь ограниченные данные о клинической эффективности тигециклина при энтерококковых инфекциях. Тем не менее, показана положительная реакция на лечение тигециклином полимикробных интраабдоминальных инфекций. Чувствительность. Распространённость приобретённой устойчивости у отдельных видов бактерий может варьировать в зависимости от времени и географического положения. К препарату чувствительны грамположительные аэробные микроорганизмы: Enterococcus spp.†, Enterococcus avium, Enterococcus casseliflavus, Enterococcus faecalis* (включая чувствительные к ванкомицину штаммы), Enterococcus faecalis (включая резистентные к ванкомицину штаммы), Enterococcus gallinarum, Staphylococcus aureus* (включая метициллин-чувствительные и резистентные штаммы), Staphylococcus epidermidis (включая метициллин-чувствительные и резистентные штаммы), Staphylococcus haemolyticus, Streptococcus agalactiae*, группа Streptococcus anginosus* (включая S. anginosus, S.intermedius и S. constellatus), Streptococcus pyogenes*, Streptococcus pneumoniae* (пенициллин-чувствительные штаммы), группа Streptococci viridans; грамотрицательные аэробные микроорганизмы: Aeromonas hydrophilia, Citrobacter freundii*, Citrobacter koseri, Escherichia coli*, Haemophilus influenzae*, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca*, Legionella pneumophila*-, анаэробы: Clostridium perfringens *, Peptostreptococcus spp.†, Peptostreptococcus micros†*, Prevotella spp. Виды, у которых возможно развитие приобретенной устойчивости: грамотрицательные аэробы: Acinetobacter baumannii, Burkholderia cepacia, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae*, Klebsiella pneumoniae*, Morganella morganii, Providencia spp., Proteus spp., Serratia marcescens, Stenotrophomonas maltophilia; анаэробы: Bacteroides fragilis group†. Микроорганизмы, обладающие собственной устойчивостью: грамотрицательные аэробы: Pseudomonas aeruginosa. * - виды, в отношении которых в клинических исследованиях продемонстрирована удовлетворительная активность. † - см. выше раздел «Фармакодинамика».

Взрослые: - Осложнённые инфекции кожи и мягких тканей. - осложнённые интраабдоминальные инфекции. - внебольничная пневмония. Не применяется для лечения синдрома диабетической стопы, госпитальной пневмонии или пневмонии, связанной с искусственной вентиляцией лёгких. Дети старше 8 лет: - Осложнённые инфекции кожи и мягких тканей. Не применяется для лечения синдрома диабетической стопы. - осложнённые интраабдоминальные инфекции. Тигециклин показан к применению в случаях, когда альтернативные антибиотики не подходят.

Состав на 1 флакон Действующее вещество: тигециклин 50 мг* Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 100 мг; хлористоводородной кислоты раствор 1 М до pH 4,5-5,5 * В процессе производства закладывается 53 мг тигециклина (6 % избыток).

Совместимость/несовместимость с лекарственными препаратами и растворителями при одновременном введении Совместимость Тигециклин совместим с 0,9 % раствором натрия хлорида, 5 % раствором декстрозы для инъекций и раствором Рингера лактата. При введении через Т-образный катетер тигециклин, растворенный в 0,9 % растворе натрия хлорида или 5 % растворе декстрозы, совместим с амикацином, добутамином, допамином, гентамицином, галоперидолом, лидокаином, метоклопрамидом, морфином, норэпинефрином, пиперациллином/ тазобактамом (лекарственная форма, содержащая этилендиаминтетраацетат - ЭДТА), калия хлоридом, пропофолом, ранитидином, теофиллином и тобрамицином. Несовместимость При введении через Т-образный катетер тигециклин несовместим с амфотерицином В, амфотерицином В липосомальным, диазепамом, эзомепразолом и омепразолом. Варфарин. При сопутствующем применении тигециклина и варфарина (однократной дозы 25 мг) наблюдается снижение клиренса R-варфарина и S-варфарина на 40 % и 23 %, и повышение AUC варфарина на 68 % и 29 %, соответственно. Механизм такого взаимодействия до настоящего времени не изучен. Поскольку тигециклин может удлинять как ПВ/МНО, так и АЧТВ, при применении тигециклина одновременно с антикоагулянтами необходимо внимательно следить за результатами соответствующих исследований свёртывающей системы крови. Варфарин не изменяет фармакокинетический профиль тигециклина. Ингибиторы или индукторы изоферментов системы цитохрома Р450. Тигециклин не подвергается метаболизму посредством изоферментов системы цитохрома Р450. Поэтому ожидается, что активные вещества, подавляющие или индуцирующие активность изоферментов системы цитохрома Р450, не будут изменять клиренс тигециклина. В свою очередь тигециклин вряд ли оказывает влияние на метаболизм указанных групп лекарственных соединений. Исследования in vitro показали, что тигециклин не подавляет метаболизм, опосредованный следующими шестью изоферментами цитохрома CYP: 1А2, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6 и ЗА4. Дигоксин. Тигециклин в рекомендуемой терапевтической дозе не влияет на скорость, степень всасывания или клиренс дигоксина (0,5 мг с последующим назначением в суточной дозе 0,25 мг). Дигоксин не изменяет фармакокинетический профиль тигециклина. Поэтому при применении тигециклина совместно с дигоксином коррекций дозы не требуется. Ингибиторы или индукторы Р-гликопротеина. Одновременное применение ингибиторов Р-гликопротеина (например, кетоконазола или циклоспорина) или индукторов Р-гликопротеина (например, рифампицина) может повлиять на фармакокинетику тигециклина. Пероральные контрацептивы. При применении антибиотиков одновременно с пероральными контрацептивами эффективность контрацептивов может снижаться. В исследованиях in vitro антагонизм между тигециклином и другими антибиотиками, принадлежащими к часто применяемым классам, не наблюдался. Ингибиторы кальциневрина. Одновременное применение тигециклина и ингибиторов кальциневрина, таких как такролимус и циклоспорин, может привести к повышению минимальных концентраций ингибиторов кальциневрина в плазме крови. Следовательно, во время терапии тигециклином следует контролировать концентрации ингибиторов кальциневрина в плазме крови, чтобы избежать развития лекарственной токсичности.