Гептавир-150, 150 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 60 шт. в с. Иглино

EXPERO

По рецепту

Форма выпуска

Таблетки

Дозировка

150 мг

Фасовка

60 шт.

По рецепту

Действующее вещество

Ламивудин

Производитель

Макиз-Фарма , Россия

Действующее вещество

Ламивудин

Производитель

Макиз-Фарма , Россия

295.00 ₽

Доступно сегодня

Инструкция Гептавир-150

Торговое название
Гептавир-150
Дозировка или размер
150 мг
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Макиз-Фарма
Срок годности
3 года
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C

Механизм действия Ламивудин – аналог нуклеозидов, обладающий активностью в отношении вируса иммунодефицита человека (ВИЧ) и вируса гепатита В (HBV). Ламивудин подвергается внутриклеточному метаболизму с образованием активного производного – ламивудина 5’- трифосфата. Основной механизм его действия – блокирование синтеза цепи в процессе обратной транскрипции ВИЧ. Трифосфат обладает селективной ингибирующей активностью в отношении репликации ВИЧ-1 и ВИЧ-2 in vitro, а также активностью в отношении резистентных к зидовудину клинических изолятов ВИЧ. Не наблюдались антагонистические эффекты in vitro при одновременном применении ламивудина и других антиретровирусных препаратов (исследованные вещества: абакавир, диданозин, невирапин и зидовудин). Резистентность Резистентность ВИЧ-1 к ламивудину обусловлена заменой аминокислоты M184V вблизи активного центра вирусной обратной транскриптазы (ОТ). Данный вариант мутации встречается как в условиях in vitro, так и у инфицированных ВИЧ-1 пациентов, получавших антиретровирусную терапию, включающую ламивудин. При мутации M184V значительно снижается чувствительность к ламивудину и уменьшается способность вируса к репликации in vitro. В исследованиях in vitro было установлено, что резистентные к зидовудину изоляты вируса могут становиться чувствительными к его действию, если у этих изолятов одновременно развивается резистентность к ламивудину. Однако клиническое значение этих данных до настоящего времени не определено. Данные in vitro, как правило, указывают на то, что продолжение применения ламивудина в составе антиретровирусной терапии, несмотря на развитие мутации M184V, может привести к появлению остаточной антиретровирусной активности (вероятно, в результате ухудшения репликативной способности вируса). Клиническая значимость этих результатов не установлена. В действительности, доступные клинические данные очень ограничены и не позволяют сделать однозначный вывод в этой области. В любом случае, начало применения НИОТ, к которым вирус все еще чувствителен, всегда должно быть более предпочтительным, чем продолжение терапии ламивудином. Таким образом, продолжение терапии ламивудином, несмотря на появление мутации M184V, следует рассматривать только в случае отсутствия других активных НИОТ. Мутация ОТ M184V приводит к развитию перекрестной резистентности только к антиретровирусным препаратам класса нуклеозидных ингибиторов. Зидовудин и ставудин сохраняют антиретровирусную активность в отношении штаммов ВИЧ-1, резистентных к ламивудину. Абакавир сохраняет антиретровирусную активность в отношении штаммов ВИЧ-1, резистентных к ламивудину и обладающих только мутацией M184V. Штаммы с мутацией ОТ M184V демонстрируют менее чем 4-кратное снижение чувствительности к диданозину; клиническое значение этих данных неизвестно. Тесты на чувствительность in vitro не были стандартизованы, и их результаты могут варьировать в зависимости от методологических факторов. In vitro ламивудин оказывает слабое цитотоксическое действие на лимфоциты периферической крови, на устойчивые лимфоцитарные и моноцитарно-макрофагальные клеточные линии и ряд клеток-предшественников костного мозга.

Лечение ВИЧ-инфекции в составе комбинированной антиретровирусной терапии у взрослых и детей.

Гиперчувствительность к ламивудину или любому другому компоненту препарата. В следующих случаях применение препарата в лекарственной форме таблетки невозможно в связи с необходимостью коррекции дозы; в данных случаях следует использовать препарат в лекарственной форме раствор для приема внутрь (см. раздел «Способ применения и дозы»): • дети с массой тела менее 14 кг (для данной лекарственной формы); • дети с массой тела от 14 кг до менее 25 кг и нарушением функции почек (для данной лекарственной формы); • взрослые и дети с массой тела не менее 25 кг и нарушением функции почек при клиренсе креатинина менее 30 мл/мин (для данной лекарственной формы).

Беременность Как правило, при принятии решения об использовании антиретровирусных препаратов для лечения ВИЧ-инфекции у беременных женщин и, как следствие, для снижения риска вертикальной передачи ВИЧ-инфекции новорожденному следует учитывать данные исследований на животных, а также клинический опыт применения у беременных женщин. Исследования по применению ламивудина у животных показали увеличение ранней эмбриональной смертности у кроликов, однако у крыс данный эффект не наблюдался. Было установлено, что у человека возможна передача ламивудина через плаценту. У беременных женщин, получавших ламивудин, более 1000 исходов беременности после применения во время первого триместра и более 1000 исходов беременности после применения во время второго и третьего триместра демонстрируют отсутствие мальформативного и фетального/неонатального воздействия. Лекарственный препарат Гептавир-150 можно принимать во время беременности в случае клинической необходимости. На основании доступных данных можно сделать вывод о том, что при применении ламивудина у человека риск врожденных патологий маловероятен. Для ВИЧ-инфицированных женщин с ко-инфекцией вирусом гепатита, получающих терапию ламивудином, в случае наступления беременности следует учитывать возможность рецидива гепатита после прекращения применения ламивудина. Митохондриальная дисфункция В исследованиях in vitro и in vivo было продемонстрировано, что аналоги нуклеозидов и нуклеотидов способны вызывать повреждения митохондрий различной степени. Были зарегистрированы сообщения о митохондриальной дисфункции у детей, подвергавшихся воздействию аналогов нуклеозидов внутриутробно и/или в послеродовом периоде. Период грудного вскармливания После приема внутрь ламивудин выделяется в грудное молоко в концентрациях, аналогичных концентрациям, обнаруженным в сыворотке крови. На основании результатов исследования более 200 пар «мать/ребенок», получавших терапию ВИЧ-инфекции, концентрация ламивудина в сыворотке крови детей, находящихся на грудном вскармливании у матерей, получавших терапию ВИЧ-инфекции, очень низка (<4% от концентрации в сыворотке крови матери) и постепенно уменьшается до неопределяемого уровня при достижении грудными детьми 24-недельного возраста. Данные по безопасности применения ламивудина у детей младше трех месяцев отсутствуют. ВИЧ-инфицированным женщинам ни при каких обстоятельствах не рекомендуется проводить грудное вскармливание во избежание передачи ВИЧ ребенку. Фертильность Результаты исследований на животных показали, что ламивудин не оказывает влияние на фертильность.

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит: действующее вещество: ламивудин – 150,00 мг; вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (МКЦ-102) – 106,00 мг, карбоксиметилкрахмал натрия – 17,00 мг, магния стеарат – 7,00 мг; оболочка – 7,00 мг (гипромеллоза – 59,75%, титана диоксид – 31,25%, макрогол – 8%, полисорбат-80 – 1%).

Препарат Гептавир-150 должен назначаться врачом, имеющим опыт лечения ВИЧинфекции. Препарат Гептавир-150 принимают внутрь вне зависимости от приема пищи. Для обеспечения точности дозирования препарата таблетки рекомендуется проглатывать полностью, без измельчения. Для пациентов, которые испытывают трудности с проглатыванием таблеток, предназначена лекарственная форма раствора для приема внутрь. В качестве альтернативы допускается измельчение таблеток с последующим перемешиванием с небольшим количеством полутвердой пищи или жидкости, при этом полученную смесь необходимо принять внутрь полностью и незамедлительно. Применение препарата в форме таблеток у детей с массой тела менее 14 кг противопоказано в связи с невозможностью коррекции дозы в зависимости от массы тела. Детям с массой тела менее 14 кг следует назначать препарат в форме раствора для приема внутрь. При переходе от режима приема два раза в сутки к режиму приема один раз в сутки следует принять первую рекомендуемую однократную дозу примерно через 12 ч после последней принятой дозы по режиму двукратного приема, а затем продолжать принимать рекомендуемую однократную дозу примерно каждые 24 ч. При возврате к режиму приема два раза в сутки следует принять первую рекомендуемую дозу по режиму двукратного приема примерно через 24 ч после последней принятой однократной дозы. При переходе от приема препарата в форме раствора к приему препарата в форме таблеток, или наоборот, необходимо следовать рекомендациям по дозированию препарата, установленным для каждой конкретной лекарственной формы. Взрослые и дети с массой тела не менее 25 кг Рекомендуемая доза ламивудина составляет 300 мг в сутки: по 150 мг два раза в сутки или по 300 мг один раз в сутки. Особые группы пациентов Дети с массой тела от 14 кг до <20 кг Рекомендуемая общая суточная доза ламивудина составляет 150 мг: - 1 /2 таблетки 150 мг (75 мг) 2 раза в сутки или - 1 целая таблетка 150 мг 1 раз в сутки. Дети с массой тела от ≥20 кг до <25 кг Рекомендуемая общая суточная доза ламивудина составляет 225 мг: - 1 /2 таблетки 150 мг (75 мг) утром и 1 целая таблетка 150 мг вечером, или - 1 и 1 /2 таблетки 150 мг (225 мг) 1 раз в сутки. Пациенты пожилого возраста Данные по применению ламивудина у этой категории пациентов отсутствуют, однако следует соблюдать особую осторожность при применении препарата у таких пациентов в связи с возрастными изменениями, такими как ухудшение функции почек и изменение показателей крови. Пациенты с нарушением функции почек У пациентов с нарушением функции почек средней и тяжелой степени концентрация ламивудина в плазме крови (AUC) повышена вследствие снижения клиренса. Поэтому у пациентов с клиренсом креатинина менее 30 мл/мин для снижения дозы необходимо применять ламивудин в лекарственной форме раствор для приема внутрь (см. таблицу ниже). Рекомендации по подбору дозы у взрослых и детей с массой тела не менее 25 кг. Клиренс креатинина (мл/мин) Первая доза Поддерживающая доза От 30 до 50 150 мг 150 мг 1 раз в сутки менее 30 Противопоказано (для данной лекарственной формы). Необходимо применение ламивудина в лекарственной форме раствор для приема внутрь. У детей с массой тела от 14 кг до менее 25 кг и нарушением функции почек необходимо применение ламивудина в лекарственной форме раствор для приема внутрь. Пациенты с нарушением функции печени Данные, полученные у пациентов с нарушением функции печени средней и тяжелой степени, показывают, что дисфункция печени не оказывает существенное влияние на фармакокинетику ламивудина. Исходя из этих данных, для пациентов с нарушением функции печени средней и тяжелой степени коррекция дозы не требуется, за исключением случаев, когда нарушение функции печени сопровождается нарушением функции почек..

Описанные ниже нежелательные реакции отмечались при лечении ВИЧ-инфекции ламивудином. Нежелательные реакции, классифицированные как связанные или возможно связанные с терапией ламивудином, перечислены ниже в соответствии с поражением органов и систем органов и частотой встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10), нечасто (≥1/1 000 и <1/100), редко (≥1/10000 и <1/1000), очень редко (<1/10000). В пределах каждой категории частоты нежелательные реакции представлены в порядке убывания серьезности. Частота встречаемости нежелательных реакций Нарушения со стороны крови и лимфатической системы Нечасто: нейтропения и анемия (иногда в тяжелой форме), тромбоцитопения; Очень редко: истинная эритроцитарная аплазия. Нарушения со стороны обмена веществ и питания Часто: гиперлактатемия; Очень редко: лактоацидоз. Нарушения со стороны нервной системы Часто: головная боль, бессонница; Очень редко: периферическая нейропатия, в том числе парестезии. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения Часто: кашель, назальные симптомы. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Часто: тошнота, рвота, боль или спазмы в животе, диарея; Редко: панкреатит, повышение активности сывороточной амилазы. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей Нечасто: транзиторное повышение активности печеночных ферментов аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (ACT); Редко: гепатит. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей Часто: сыпь, алопеция; Редко: ангионевротический отек. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани Часто: артралгия, мышечные нарушения; Редко: рабдомиолиз. Общие расстройства и нарушения в месте введения Часто: чувство усталости, недомогание, лихорадка. Зарегистрированы случаи развития остеонекроза, в частности, у пациентов с общепризнанными факторами риска, на продвинутой стадии ВИЧ-инфекции или при длительной комбинированной антиретровирусной терапии. Частота встречаемости этого явления неизвестна. Во время проведения антиретровирусной терапии может отмечаться увеличение массы тела, а также повышение концентрации глюкозы и липидов в крови. У ВИЧ-инфицированных пациентов с тяжелым иммунодефицитом на момент начала комбинированной антиретровирусной терапии возможно развитие воспалительной реакции на фоне бессимптомных оппортунистических инфекций или их остаточных явлений. Аутоиммунные заболевания (такие как болезнь Грейвса и аутоиммунный гепатит) также наблюдались на фоне восстановления иммунитета, однако время первичных проявлений варьировало и заболевание могло возникать через много месяцев после начала терапии Дети 669 детей в возрасте от 3 месяцев до 17 лет, инфицированных ВИЧ-1, которые получали абакавир и ламивудин один или два раза в сутки, принимали участие в исследовании ARROW (COL 105677). У пациентов детского возраста, принимавших препарат один или два раза в сутки, не были выявлены дополнительные проблемы, связанные с безопасностью, по сравнению со взрослыми пациентами.

Исследования лекарственных взаимодействий были проведены только с участием взрослых пациентов. Метаболическое взаимодействие ламивудина с другими препаратами маловероятно в связи с его незначительным метаболизмом, ограниченным связыванием с белками плазмы крови и практически полным выведением через почки в неизмененном виде. Одновременное применение комбинации триметоприм + сульфаметоксазол в дозе 160 мг + 800 мг (ко-тримоксазол) приводит к повышению экспозиции ламивудина на 40%, что обусловлено наличием триметоприма; наличие сульфаметоксазола не оказывает влияние на фармакокинетику ламивудина. Однако, за исключением пациентов с почечной недостаточностью, коррекция дозы ламивудина не требуется. Ламивудин не оказывает влияние на фармакокинетику триметоприма или сульфаметоксазола. В случае, когда одновременное применение ко-тримоксазола является оправданным, пациенты должны находиться под клиническим наблюдением. Следует избегать совместного применения ламивудина с ко-тримоксазолом в высоких дозах для лечения пневмонии, вызванной Pneumocystis jirovecii, и токсоплазмоза. Следует учитывать возможность взаимодействия ламивудина с другими одновременно применяемыми лекарственными препаратами, в особенности с теми, у которых основным механизмом выведения является активная канальцевая секреция через систему транспорта органических катионов (например, триметоприм). Другие действующие вещества (например, ранитидин, циметидин) лишь частично выводятся с помощью указанного механизма и не взаимодействуют с ламивудином. Аналоги нуклеозидов (например, диданозин, зидовудин) не выводятся посредством данного механизма, и их взаимодействие с ламивудином маловероятно. При одновременном применении ламивудина и зидовудина наблюдается умеренное (на 28%) увеличение Сmах зидовудина в плазме крови, при этом общая экспозиция (AUC) существенно не изменяется. Зидовудин не влияет на фармакокинетику ламивудина. Препарат Гептавир-150 не следует принимать одновременно с другими аналогами цитидина, такими как эмтрицитабин, в связи с его сходством с данными препаратами. Кроме того, препарат Гептавир-150 не следует принимать с любыми другими лекарственными препаратами, содержащими ламивудин. In vitro ламивудин ингибирует внутриклеточное фосфорилирование кладрибина, что обуславливает потенциальный риск потери эффективности кладрибина в случае комбинирования в условиях клинической практики. Некоторые клинические данные также подтверждают возможность взаимодействия между ламивудином и кладрибином. Поэтому одновременное применение ламивудина и кладрибина не рекомендовано. Цитохром CYP3A не вовлечен в метаболизм ламивудина, поэтому взаимодействие с лекарственными препаратами, которые метаболизируются этой системой (например, с ингибиторами протеазы), маловероятно. Одновременное применение раствора сорбитола (3,2 г, 10,2 г, 13,4 г) с однократной дозой ламивудина 300 мг в форме раствора для приема внутрь у взрослых здоровых добровольцев приводило к дозозависимому снижению экспозиции ламивудина (AUC∞) на 14%, 32% и 36% и Сmах ламивудина на 28%, 52% и 55%. По возможности следует избегать одновременного применения ламивудина и сорбитол-содержащих препаратов, либо следует рассмотреть возможность более частого контроля вирусной нагрузки ВИЧ-1 в случаях, когда невозможно избежать длительного одновременного применения этих препаратов.

Наличие в аптеках в с. Иглино

Ваш адрес: с. Иглино