Микрогинон, 150мкг+30мкг, таблетки, покрытые оболочкой, 21 шт.
Форма выпуска
Дозировка
Фасовка
Действующее вещество
Левоноргестрел + ЭтинилэстрадиолПроизводитель
Delpharm Lille S.a.S. , Франция
Действующее вещество
Левоноргестрел + ЭтинилэстрадиолПроизводитель
Инструкция Микрогинон
Микрогинон - контрацептивное, эстроген-гестагенное.
Фармакокинетика
Левоноргестрел
Абсорбция
После перорального приема левоноргестрел быстро и полностью всасывается, его C max в сыворотке крови, равная 3-4 нг/мл, достигается примерно через 1 час. При пероральном приеме биодоступность левоноргсстрела почти полная.
Распределение
Левоноргестрел связывается альбуминами сыворотки крови и глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ). В свободном виде находится только 1.3% общей концентрации в сыворотке крови; тогда как 64% специфически связаны с ГСПГ и около 35% - не специфически с альбумином. В результате индукции этинилэстрадиолом синтеза ГСПГ, фракция, связанная с ГСПГ увеличивается, в то время как связанная с альбумином фракция уменьшается. Кажущийся объем распределения левоноргестрела равен приблизительно 184 л после однократного приема.
Метаболизм
Левоноргестрел полностью метаболизируется. Скорость клиренса из сыворотки составляет примерно 1.3-1.6 мл/мин/кг.
Выведение
Содержание левоноргестрела в сыворотке крови снижается двухфазно. T 1/2 терминальной фазы составляет около 20-23 часов. Левоноргестрел в неизмененной форме не выводится, а только в виде метаболитов (T 1/2 - 24 ч), которые выводятся с мочой и желчью в соотношении примерно 1:1
Равновесная концентрация. На фармакокинетику левоноргестрела влияет уровень ГСПГ в сыворотке крови, который за 21-дневный курс приема Микрогинона увеличивается примерно в 1.7 раза. В результате ежедневного приема препарата уровень вещества в сыворотке увеличивается примерно в 3-4 раза, а равновесная концентрация достигается во второй половине цикла приема. При достижении равновесной концентрации скорость клиренса сокращается соответственно до 0.7 мл/мин/кг.
Этинилэстрадиол
Абсорбция После приема внутрь этинилэстрадиол всасывается быстро и полностью. C max в сыворотке крови, равная примерно 95 пг/мл, достигается за 1-2 часа. Во время всасывания и первого пассажа через печень этинилэстрадиол метаболизируется, в результате чего его биодоступность при приеме внутрь составляет в среднем около 45%, причем отмечаются значительные индивидуальные различия в пределах 20-65%.
Распределение
Этинилэстрадиол практически полностью (98%), хотя и неспецифично, связывается альбумином. Этинилэстрадиол индуцирует синтез ГСПС. Кажущийся объем распределения этинилэстрадиола равен 2.8-8.6 л/кг.
Метаболизм
Этинилэстрадиол подвергается пресистемной конъюгации, как в слизистой тонкой кишки, так и в печени. Основной путь метаболизма - ароматическое гидроксилирование. Скорость метаболического клиренса из плазмы крови составляет 2.3-7 мл/мин/кг.
Выведение
Уменьшение концентрации этинилэстрадиола в сыворотке крови носит двухфазный характер; первая фаза характеризуется T 1/2 около 1 часа, вторая - 10-20 часов. В неизмененном виде из организма не выводится. Метаболиты этинилэстрадиола выводятся почками и печенью в соотношении 4:6 с T 1/2 около 24 часа.
Равновесная концентрация. Равновесная концентрация достигается через одну неделю.
1 драже содержит:
Действующее вещество: левоноргестрел микро 20 - 0,15 мг, этинилэстрадиол микро 20 - 0,03 мг,
Вспомогательные вещества: лактоза — 32,97 мг; кукурузный крахмал — 18 мг; поливидон 25000 — 2,1 мг; тальк — 1,65 мг; магния стеарат — 0,1 мг
Оболочка: сахароза — 19,371 мг; поливидон 700000 — 0,189 мг; полиэтиленгликоль 6000 — 2,148 мг; кальция карбонат — 8,606 мг; тальк — 4,198 мг; титана диоксид — 0,274 мг; глицерол 85% — 0,137 мг; горный гликолевый воск — 0,05 мг; пигмент железа оксид желтый — 0,027 мг