Спиронолактон Велфарм, 25 мг, таблетки, 20 шт. в Павлове

EXPERO

По рецепту

Форма выпуска

Таблетки

Дозировка

25 мг

Фасовка

20 шт.

По рецепту

Действующее вещество

Спиронолактон

Производитель

Велфарм , Россия

Действующее вещество

Спиронолактон

Производитель

Велфарм , Россия

Инструкция Спиронолактон Велфарм

Торговое название
Спиронолактон Велфарм
Дозировка или размер
25 мг
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Велфарм
Срок годности
3 года
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C

Конкурентным антагонистом альдостерона (минералокортикостероидный гормон коры надпочечников). В дистальных отделах канальца спиронолактон препятствует задержке альдостероном натрия и воды и подавляет калийвыводящий эффект альдостерона. Связываясь с рецепторами альдостерона, увеличивает экскрецию ионов натрия, хлора и воды с мочой, уменьшает выведение ионов калия и мочевины, снижает кислотность мочи. Вследствие диуретического эффекта спиронолактон снижает артериальное давление и оказывает антигипертензивное действие. Почечная активность спиронолактона после однократного приема внутрь достигает максимума через 7 часов и сохраняется не менее 24 часов. Рандомизированное исследование применения альдактона (RALES) - двойное слепое многоцентровое исследование, проведенное с участием 1663 пациентов с фракцией выброса не более 35 %, с установленной в течение 6 месяцев до включения в исследование сердечной недостаточностью IV класса по классификации Нью-Йоркской кардиологической ассоциации (NYHA), на момент рандомизации имеющих сердечную недостаточность III-IV класса. Все пациенты принимали петлевые диуретики, 97 % пациентов принимали ингибитор ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), 78 % пациентов принимали дигоксин (на момент проведения исследования бета-адреноблокаторы не имели широкого распространения, только 15 % пациентов получали бета-адреноблокаторы). Пациенты, имевшие исходное повышение концентрации креатинина в сыворотке крови более 2,5 мг/дл или повышение исходного содержания калия в сыворотке крови более 5,0 мЭкв/л, не включались в исследование. Также из исследования исключались пациенты, у которых регистрировалось повышение содержания калия в сыворотке крови на 25 % по сравнению с исходным показателем. Пациенты рандомизировались в соотношении 1:1 в группу спиронолактона 25 мг один раз в сутки, или в группу, получающую соответствующее плацебо. Пациентам, хорошо переносившим препарат в дозе 25 мг/сут, по клиническим показаниям дозу препарата увеличивали до 50 мг/сут. Пациентам, не переносившим препарат в дозе 25 мг/сут, дозу спиронолактона снижали до 25 мг 1 раз в 2 дня. Первичной конечной точкой в исследовании RALES являлась смертность от любых причин. После наблюдения за пациентами в среднем в течение 24 месяцев исследование RALES было завершено досрочно, поскольку в ходе планового промежуточного анализа было выявлено значимое снижение смертности в группе пациентов, получающих спиронолактон. Спиронолактон снижал риск смерти на 30 % по сравнению с плацебо (р <0,001; 95 % доверительный интервал от 18 % до 40 %). Кроме того, спиронолактон значимо снижал риск сердечной смерти, прежде всего внезапной сердечной смерти и смерти от прогрессирования сердечной недостаточности, а также риск госпитализации по поводу заболеваний сердца. Изменения стадии по классификации NYHA были более благоприятными в группе, получающей спиронолактон. Гинекомастия и боль в груди наблюдались у 10 % мужчин, получавших спиронолактон, по сравнению с 1 % у мужчин в группе плацебо (р <0,001). Частота развития тяжелой гиперкалиемии была одинаково низкой в обеих группах пациентов.

• Хроническая сердечная недостаточность (ХСН): -лечение отеков при ХСН (в монотерапии и в составе комбинированной терапии); -лечение тяжелой ХСН (класс III-IV по классификации NYHA и фракция выброса левого желудочка ?35 %) в дополнение к стандартной терапии для снижения смертности и потребности в госпитализациях по поводу ХСН. • Артериальная гипертензия (в составе комбинированной терапии, преимущественно при гипокалиемии). • Цирроз печени, сопровождающийся асцитом и/или отеками. • Нефротический синдром, сопровождающийся отеками. • Диагностика и лечение первичного гиперальдостеронизма (синдром Кона). • Гипокалиемия: -лечение гипокалиемии при неэффективности или невозможности применения других способов коррекции содержания калия в крови; -профилактика гипокалиемии у пациентов, принимающих сердечные гликозиды, при неэффективности или невозможности применения других способов коррекции содержания калия в крови.

-Гиперчувствительность к действующему веществу или какому-либо из компонентов препарата. -Болезнь Аддисона. -Гиперкалиемия, гипонатриемия. -Тяжёлая почечная недостаточность (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) <10 мл/мин/1,73 м2), острая почечная недостаточность, анурия. -ХСН при СКФ <30 мл/мин/1,73 м2 и (или) концентрации креатинина в сыворотке крови более 220 мкмоль/л (>2,5 мг/дл). -Совместное применение с эплереноном или другими калийсберегающими диуретиками. -Детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы). -Беременность, период грудного вскармливания. С осторожностью -Гиперкальциемия. -Метаболический ацидоз. -Атриовентрикулярная блокада (гиперкалиемия способствует ее усилению). -Почечная недостаточность. -Диабетическая нефропатия. -Сахарный диабет (у пациентов с подтвержденной или предполагаемой почечной недостаточностью). -Одновременный прием лекарственных средств, вызывающих гиперкалиемию. -Местная и общая анестезия. -Пожилой возраст. -Печеночная недостаточность. -Цирроз печени. -Порфирия.

Беременность Спиронолактон обладает антиандрогенным эффектом у человека. Спиронолактон и его метаболиты проникают через плацентарный барьер. Применение спиронолактона при беременности противопоказано (см. раздел «Противопоказания»). Период грудного вскармливания Метаболиты спиронолактона проникают в грудное молоко. При необходимости применения спиронолактона грудное вскармливание следует прекратить и перейти на альтернативные методы кормления ребенка (см. раздел «Противопоказания»).

Состав на одну таблетку Действующее вещество: спиронолактон - 25 мг. Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, коповидон (коллидон VA-64), кальция стеарат, тальк, кросповидон (коллидон ЦЛ, коллидон CL-M), целлюлоза микрокристаллическая.

Внутрь. После еды, 1 или 2 раза в сутки. Прием суточной дозы или первой части суточной дозы препарата рекомендуется утром. Риска не предназначена для разламывания таблетки. Взрослые Хроническая сердечная недостаточность Лечение отеков при ХСН: начальная доза спиронолактона составляет 100 мг в сутки (в 1 или 2 приема). В тяжелых случаях при недостаточной эффективности доза препарата может быть постепенно увеличена до максимальной суточной дозы 200 мг. Поддерживающая доза спиронолактона подбирается индивидуально и составляет от 25 до 200 мг в сутки (в 1 или 2 приема). Препарат может применяться совместно с диуретиком, действующим в проксимальном отделе почечного канальца. В этом случае дозу спиронолактона следует скорректировать. Лечение тяжелой ХСН (класс III-IV по классификации NYHA и фракция выброса левого желудочка ?35 %) в дополнение к стандартной терапии: для пациентов с содержанием калия в сыворотке крови ?5,0 ммоль/л и концентрацией креатинина в сыворотке крови ?220 мкмоль/л (?2,5 мг/дл) на фоне стандартной терапии начальная доза спиронолактона составляет 25 мг один раз в сутки. Пациентам с хорошей переносимостью препарата в дозе 25 мг в сутки при наличии клинических показаний доза спиронолактона может быть увеличена до 50 мг в сутки. Для пациентов с плохой переносимостью терапии спиронолактоном в дозе 25 мг/сутки или при развитии гиперкалиемии доза препарата может быть снижена до 25 мг 1 раз в 2 дня. Артериальная гипертензия Рекомендуемая начальная доза спиронолактона при одновременном применении с другими гипотензивными препаратами составляет 25 мг в сутки. Если спустя 2-4 недели артериальное давление не достигает целевых значений, доза препарата может быть увеличена в 2 раза. Поддерживающая доза спиронолактона составляет от 25 до 100 мг в сутки. Увеличение суточной дозы спиронолактона более 100 мг не приводит к усилению антигипертензивного действия. У пациентов с артериальной гипертензией, получающих препараты, которые могут вызвать развитие гиперкалиемии (например, ингибиторы АПФ или антагонисты рецепторов ангиотензина II (АРА II)), до начала применения спиронолактона следует оценить содержание калия и креатинина в сыворотке крови. Не следует назначать препарат спиронолактон пациентам, у которых содержание калия в сыворотке крови превышает 5,0 ммоль/л и (или) концентрация креатинина в сыворотке крови превышает 220 мкмоль/л (2,5 мг/дл). В течение первых 3 месяцев после начала приема спиронолактона требуется частый контроль содержания калия и креатинина в крови. Цирроз печени, сопровождающийся асцитом и/или отеками Если соотношение концентрации ионов натрия и калия (Na+/K+) в моче превышает 1,0, рекомендуемая доза препарата составляет 100 мг в сутки. Если соотношение (Na+/K+) в моче меньше 1,0, рекомендуемая доза спиронолактона составляет от 200 до 400 мг в сутки. Поддерживающая доза должна определяться индивидуально для каждого пациента. Нефротический синдром, сопровождающийся отеками Рекомендуемая доза препарата составляет от 100 до 200 мг в сутки. Спиронолактон не обладает противовоспалительным действием и не оказывает влияния на основной патологический процесс. Применение препарата рекомендуется только в тех случаях, когда лечение основного заболевания, ограничение приема жидкости и натрия, а также применение других диуретиков недостаточно эффективны. Диагностика и лечение первичного гиперальдостеронизма (синдром Конна) Диагностика: 1) Длительный тест: спиронолактон назначают в дозе 400 мг в сутки в течение 3-4 недель. При достижении коррекции гипокалиемии и артериальной гипертензии можно предполагать наличие первичного гиперальдостеронизма. 2) Короткий тест: спиронолактон назначают в дозе 400 мг в сутки в течение 4 дней. При увеличении содержания калия в сыворотке крови во время приема спиронолактона и снижении после его отмены можно предполагать наличие первичного гиперальдостеронизма. Лечение: при подготовке к хирургическому лечению спиронолактон применяют в дозах от 100 до 400 мг в сутки. Если операция не показана, спиронолактон может применяться для длительной поддерживающей терапии в наименьшей эффективной дозе. В этом случае начальную дозу препарата следует уменьшать каждые 14 дней до достижения наименьшей эффективной дозы. Для снижения выраженности побочных эффектов при длительном применении препарат спиронолактон рекомендуется применять в комбинации с другими диуретиками. Гипокалиемия Рекомендуемая доза препарата составляет 25-100 мг в сутки. Спиронолактон следует назначать только в тех случаях, когда другие способы коррекции содержания калия в крови (например, применение препаратов калия или других калийсберегающих средств) неэффективны, или их применение невозможно. Особые группы пациентов Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет) Лечение препаратом рекомендуется начинать с наименьшей дозы с постепенным ее увеличением до достижения максимального желаемого эффекта. Следует соблюдать осторожность у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек и печени, которые могут влиять на метаболизм и экскрецию спиронолактона. Кроме того, при применении препарата у пожилых пациентов следует принимать во внимание риск развития гиперкалиемии (см. разделы «Особые указания» и «С осторожностью»). Дети и подростки Начальная доза спиронолактона у детей старше 3 лет составляет 1-3 мг/кг массы тела в сутки в 1-4 приема. При проведении поддерживающей терапии или при одновременном применении с другими диуретиками доза спиронолактона должна быть снижена до 1-2 мг/кг массы тела.>

Нежелательные реакции наиболее часто обусловлены конкурентным антагонизмом спиронолактона в отношении альдостерона, а также антиандрогенным эффектом спиронолактона. Обычно после прекращения приема спиронолактона нежелательные эффекты исчезают. Нежелательные реакции представлены в соответствии с системно-органными классами и с указанием частоты возникновения: очень часто (?1/10), часто (?1/100, но <1/10), нечасто (?1/1000, но <1/100), редко (?1/10000, но <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно). Нарушения со стороны крови и лимфатической системы Очень редко: тромбоцитопения, агранулоцитоз, эозинофилия. Нарушения со стороны иммунной системы Редко: гиперчувствительность. Эндокринные нарушения Очень редко: гирсутизм. Нарушения метаболизма и питания Очень часто: гиперкалиемия (у пациентов с почечной недостаточностью и у пациентов, одновременно получающих препарат калия); Часто: гиперкалиемия (у пожилых пациентов, при сахарном диабете и у пациентов, одновременно принимающих ингибиторы АПФ); Редко: гипонатриемия, дегидратация, порфирия; Частота неизвестна: гиперхлоремический ацидоз. Психические нарушения Нечасто: спутанность сознания. Нарушения со стороны нервной системы Нечасто: сонливость (у пациентов с циррозом печени), головная боль; Очень редко: паралич, параплегия. Нарушения со стороны сердца Очень часто: аритмии (у пациентов с почечной недостаточностью и у пациентов, получающих препараты калия одновременно со спиронолактоном). Нарушения со стороны сосудов Очень редко: васкулит; Частота неизвестна: снижение артериального давления. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения Очень редко: изменение тональности голоса. Желудочно-кишечные нарушения Часто: тошнота, рвота; Редко: гастрит, язва, желудочное кровотечение, боль в желудке, диарея. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей Очень редко: гепатит. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей Редко: сыпь, крапивница; Очень редко: алопеция, экзема, кольцевидная эритема, волчаночноподобные изменения кожи; Частота неизвестна: буллезный пемфигоид (как правило, при длительном применении). Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани Очень редко: остеомаляция. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей Очень редко: острая почечная недостаточность. Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез Очень часто: снижение либидо, эректильная дисфункция, гинекомастия (у мужчин), болезненность молочных желез, боль в груди (у мужчин), увеличение молочных желез, нарушения менструального цикла (у женщин); Часто: бесплодие (при применении препарата в высоких дозах (450 мг/сут)). Общие нарушения и реакции в месте введения Нечасто: астения, усталость. Лабораторные и инструментальные данные Очень редко: повышение концентрации мочевины в сыворотке крови, повышение концентрации креатинина в сыворотке крови; Частота неизвестна: повышение содержания гликированного гемоглобина (HbAlc).

Одновременный прием спиронолактона с другими калийсберегающими диуретиками, ингибиторами АПФ, АРА II, блокаторами альдостерона, препаратами калия, а также соблюдение богатой калием диеты, или употребление калийсодержащих заменителей соли, может привести к развитию тяжелой гиперкалиемии. Эплеренон: описаны случаи развития тяжелой гиперкалиемии при применении блокаторов альдостерона в комбинации со спиронолактоном. Одновременное применение спиронолактона с эплереноном и другими калийсберегающими диуретиками противопоказано (см. раздел «Противопоказания»). Помимо лекарственных средств, достоверно вызывающих гиперкалиемию, одновременное применение комбинации триметоприм/сульфаметоксазол (ко-тримоксазол) со спиронолактоном может привести к клинически значимой гиперкалиемии. Одновременный прием других диуретиков: усиление диуреза. Иммунодепрессанты, циклоспорин и такролимус могут повышать риск развития гиперкалиемии, вызываемой спиронолактоном. Колестирамин, аммония хлорид могут также повышать риск развития гиперкалиемии и гиперхлоремического метаболического ацидоза. Трициклические антидепрессанты и антипсихотики могут усиливать антигипертензивный эффект спиронолактона. Гипотензивные средства: спиронолактон потенцирует действие гипотензивных препаратов, дозу которых при одновременном приеме со спиронолактоном, возможно, потребуется снизить и корректировать в дальнейшем в случае необходимости. Поскольку ингибиторы АПФ снижают выработку альдостерона, не следует использовать препараты данной группы совместно со спиронолактоном на постоянной основе, особенно у пациентов с установленным нарушением функции почек. Одновременный прием с нитроглицерином, иными нитратами или вазодилататорами может усиливать антигипертензивный эффект спиронолактона. Алкоголь, барбитураты или наркотические препараты могут потенцировать связанную со спиронолактоном ортостатическую гипотензию. Прессорные амины (норэпинефрин): спиронолактон снижает сосудистые реакции на норэпинефрин. По этой причине следует соблюдать осторожность при проведении местной или общей анестезии у пациентов, принимающих спиронолактон. Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП): у некоторых пациентов прием НПВП может снижать диуретический, натрийуретический и антигипертензивный эффекты петлевых, калийсберегающих и тиазидных диуретиков. Одновременное применение НПВП (например, ацетилсалициловой кислоты, индометацина и мефенамовой кислоты) с калийсберегающими диуретиками может привести к развитию тяжелой гиперкалиемии. Таким образом, при одновременном приеме спиронолактона с НПВП следует тщательно контролировать состояние пациента на предмет достижения желаемого эффекта мочегонного препарата. Глюкокортикостероиды, адренокортикотропный гормон: может увеличиваться скорость выведения электролитов, в частности, может наблюдаться гипокалиемия. Дигоксин: спиронолактон может увеличивать период полувыведения дигоксина, что может привести к увеличению концентрации дигоксина в сыворотке крови и, как следствие, усилению его токсичности. При приеме спиронолактона может потребоваться снижение дозы дигоксина. Следует тщательно контролировать состояние пациента для предотвращения передозировки дигоксином или недостаточной дигитализации. Влияние препарата на результаты лабораторных исследований: в литературе описано несколько случаев влияния спиронолактона или его метаболитов на показатель концентрации дигоксина, определенный методом радиоиммунного анализа. Клиническая значимость данного взаимодействия пока неясна. При флуориметрическом анализе спиронолактон может влиять на результат анализа содержания соединений с аналогичными параметрами флуоресценции (например, кортизол, эпинефрин). Антипирин: спиронолактон ускоряет метаболизм антипирина. Препараты лития: как правило, препараты лития не следует применять совместно с диуретиками. Диуретики снижают почечный клиренс лития и повышают риск развития токсических эффектов препаратов лития. Карбеноксолон может вызывать задержку натрия в организме и, как следствие, снижать эффективность спиронолактона. Следует избегать одновременного применения карбеноксолона и спиронолактона. Карбамазепин: при одновременном применении с диуретиками препарат может вызвать клинически значимую гипонатриемию. Гепарин, низкомолекулярный гепарин: одновременное применение со спиронолактоном может привести к тяжелой гиперкалиемии. Производные кумарина: спиронолактон снижает эффективность данной группы препаратов. Спиронолактон может усиливать действие аналогов ГиРГ (гонадотропин-рилизинг-гормона): трипторелина, бусерелина, гонадорелина.>