Непафенак-оптик, 1 мг/мл, капли глазные, 5 мл, 1 шт. в п. ж/д ст. Высокой Горе

Механизм действия Непафенак – предшественник активной формы нестероидных лекарственных препаратов с противовоспалительным и анальгезирующим действием. При местном применении непафенак проникает через роговицу глаза, где при помощи гидролаз преобразуется в тканях глаза в амфенак, активную форму. Амфенак ингибирует действие простагландинH-синтазы (циклооксигеназы) – фермента, необходимого для выработки простагландина Вторичный фармакологический эффект У кроликов непафенак уменьшает проницаемость гематоретинального барьера, одновременно с угнетением синтеза PGE2. В условиях ex vivo было подтверждено, что однократная доза непафенака при местном применении подавляет синтез простагландина в радужной оболочке/цилиарном теле (85-95 %) и сетчатке/сосудистой оболочке (55 %) на период до 6 часов и 4 часов соответственно. Фармакодинамические свойства Большинство гидролитических преобразований происходит в сетчатке/сосудистой оболочке, а также в радужной оболочке/цилиарном теле и роговице, в зависимости от степени васкуляризации ткани. Результаты клинических исследований указывают на то, что непафенак не оказывает значимого эффекта на внутриглазное давление. Клиническая эффективность и безопасность Профилактика и лечение боли и воспаления в послеоперационном периоде экстракции катаракты Три базовых исследования проводились с целью оценки эффективности и безопасности препарата, содержащего непафенак, при применении 3 раза в сутки по сравнению с плацебо и/или кеторолака трометамолом в профилактике и лечении боли и воспаления у пациентов в послеоперационном периоде экстракции катаракты. В данных исследованиях прием исследуемого препарата начинался за 1 день до операции, продолжался в день операции и вплоть до 2-4 недель послеоперационного периода. Дополнительно почти все пациенты получали профилактическое лечение антибиотиками, в соответствии с клинической практикой в каждом из центров исследования. В двух двойных слепых рандомизированных исследованиях с контролем плацебо у пациентов, получавших препарат непафенак, наблюдалось существенно менее выраженное воспаление (клетки и опалесценция водянистой влаги), начиная с раннего послеоперационного периода и до конца лечения, чем у пациентов, получавших плацебо. В одном двойном слепом рандомизированном исследовании с контролем плацебо и активным контролем у пациентов, получавших препарат непафенак, наблюдалось существенно менее выраженное воспаление, чем у пациентов, получавших плацебо. Кроме того, непафенак не уступал препарату кеторолак 5 мг/мл в уменьшении воспаления и боли в глазах и оказался существенно более удобным при закапывании. В группе препарата непафенак случаи отсутствия боли в глазах в послеоперационном периоде экстракции катаракты были зарегистрированы у существенно большего процента пациентов, чем в группе плацебо. Снижение риска развития макулярного отека у пациентов с сахарным диабетом в послеоперационном периоде экстракции катаракты. Для оценки эффективности и безопасности препарата непафенак при использовании для профилактики послеоперационного макулярного отека в связи с операцией экстракции катаракты было проведено четыре исследования (два – среди пациентов с сахарным диабетом и два - среди пациентов, не страдающих сахарным диабетом). В данных исследованиях прием исследуемого препарата начинался за 1 день до операции, продолжался в день операции и вплоть до 90 дней послеоперационного периода. В одном двойном слепом рандомизированном исследовании с контролем плацебо, проводившемся среди пациентов с диабетической ретинопатией, макулярный отек развился у существенно большего процента пациентов в группе плацебо (16,7 %) по сравнению с группой, принимавшей непафенак (3,2 %). У большей доли пациентов, получавших плацебо, наблюдалось снижение максимально корригированной остроты зрения на более чем 5 букв со дня 7 по день 90 (или преждевременное прекращение приема в группе плацебо) (11,5 %) по сравнению с пациентами, принимавшими непафенак (5,6 %). Улучшение на 15 букв максимально корригированной остроты зрения наблюдалось у большей доли пациентов, принимавших непафенак, по сравнению с пациентами, принимавшими плацебо, 56,8% по сравнению с 41,9 %, соответственно, p=0,019.

 Профилактика и лечение боли и воспаления в послеоперационном периоде экстракции катаракты;  Снижение риска развития макулярного отека у пациентов с сахарным диабетом в послеоперационном периоде экстракции катаракты.

Фертильность Данные о влиянии непафенака на фертильность отсутствуют. Беременность Применение препарата при беременности противопоказано. Испытания на животных выявили репродуктивную токсичность. При исследовании воздействия непафенака на репродуктивные органы крыс, прием токсических доз >10 мг/кг приводил к дистоции, увеличению количества самопроизвольных абортов на этапе после имплантации, снижению массы тела и роста эмбрионов, снижению выживаемости эмбрионов. У беременных крольчих прием малотоксичных доз 30 мг/кг приводил к увеличению пороков развития потомства. Период грудного вскармливания Применение препарата в период грудного вскармливания противопоказано. При необходимости назначения препарата грудное вскармливание рекомендуется прекратить на время лечения.

Действующее вещество: непафенак – 1,0 мг; Вспомогательные вещества: маннитол – 30,00 мг, карбомер – 5,00 мг, натрия хлорид – 3,50 мг, динатрия эдетата дигидрат – 0,10 мг, тилоксапол – 0,10 мг, бензалкония хлорид – 0,05 мг, натрия гидроксид или хлористоводородная кислота концентрированная до pH 7,5, вода для инъекций до 1,00 мл.

Индукторы/ингибиторы ферментов цитохрома P450 В исследованиях in vitro ни непафенак, ни амфенак не ингибируют метаболическую активность человеческого цитохрома P450 (изофермент CYP1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 3A4) при концентрации до 300 нг/мл. Следовательно, при одновременном применении с другими лекарственными препаратами взаимодействие с вовлечением изоферментов цитохрома P450 маловероятно. Также маловероятны взаимодействия, опосредованные связыванием с белками плазмы. Аналоги простагландина Данные по одновременному применению препарата непафенак и аналогов простагландина отсутствуют. Учитывая механизмы их действия, одновременное применение не рекомендуется. Другие офтальмологические препараты В случае применения нескольких препаратов для местного лечения глазных заболеваний интервал между их применением должен составлять не менее 5 минут. Глазные мази должны применяться в последнюю очередь.