Изониазид, 300 мг, таблетки, 100 шт. в Оренбурге

Противотуберкулезное средство; действует бактериостатически. Является пролекарством - микобактериальная каталаза-пероксидаза метаболизирует изониазид до активного метаболита, который, связываясь с еноил-(ацил-переносящий белок)-редуктазой синтазы жирных кислот II, нарушает превращение дельта 2-ненасыщенных жирных кислот в миколевую кислоту. Последняя представляет собой жирную кислоту с разветвленной цепью, которая, соединяясь с арабиногалактаном (полисахарид), участвует в образовании компонентов клеточной стенки Mycobacterium tuberculosis. Изониазид также является ингибитором микобактериальной каталазы-пероксидазы, что снижает защиту микроорганизма против активных форм кислорода и пероксида водорода. Изониазид также активен в отношении небольшого количества штаммов Mycobacterium kansasii (при инфекциях, вызванных данным возбудителем, перед началом лечения необходимо определять чувствительность к изониазиду).

Лечение и профилактика всех форм туберкулеза, вызванных чувствительной к изониазиду М. tuberculosis, в составе комбинированной терапии. Необходимо принимать во внимание действующие официальные руководства по правилам применения антибактериальных препаратов.

Изониазид проникает через плаценту, поэтому применение препарата в период беременности возможно только в случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При беременности препарат не назначают в дозах выше 10 мг/кг. Изониазид проникает в грудное молоко. На время лечения рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

1 таб. содержит изониазид 100 мг Вспомогательные вещества: крахмал картофельный - 4.9 мг, повидон К30 - 4 мг, магния стеарат - 1.1 мг. 1 таб. содержит изониазид 150 мг Вспомогательные вещества: крахмал картофельный - 7.35 мг, повидон К30 - 6 мг, магния стеарат - 1.65 мг. 1 таб. содержит изониазид 200 мг Вспомогательные вещества: крахмал картофельный - 9.8 мг, повидон К30 - 8 мг, магния стеарат - 2.2 мг. 1 таб. содержит изониазид 300 мг Вспомогательные вещества: крахмал картофельный - 14.7 мг, повидон К30 - 12 мг, магния стеарат - 3.3 мг.

Одновременный прием изониазида с определенными лекарственными препаратами может привести к усилению или ослаблению эффекта. Изониазид ингибирует изоферменты CYP2C19, CYP1A2, CYP2A26, CYP2E1 и CYP3A системы цитохрома Р450 печени, что может привести к замедлению выведения лекарственных препаратов, метаболизирующихся этими ферментами. Выведение других лекарственных препаратов может влиять на метаболизм изониазида. У «медленных ацетиляторов» и у пациентов, одновременно применяющих аминосалициловую кислоту, тканевые концентрации изониазида могут быть повышены и увеличена частота побочных эффектов. Альфа-1-адреноблокаторы Алфузолин Вид взаимодействия Повышение концентрации алфузолина в крови Клиническое последствие Мониторинг гемодинамики в начале терапии Ингибиторы алкогольдегидрогеназы Дисульфирам Вид взаимодействия Повышение активности дофамина из-за ингибирования метаболизма дофамина изониазидом и дисульфирамом Клиническое последствие Необходим мониторинг неврологических изменений (такие как головокружение, атаксия, перепады настроения или изменения поведения), в этом случае терапию следует отменить или уменьшить дозу дисульфирама Анальгетики Ацетилсалициловая кислота Вид взаимодействия Возможно ослабление эффекта изониазида Клиническое последствие Совместное применение не рекомендуется Опиоиды (такие как морфин, фентанил, алфентанил, бупренорфин, метадон, кодеин) Вид взаимодействия Изониазид замедляет метаболизм опиоидов Клиническое последствие Необходим мониторинг побочных эффектов, при необходимости коррекция дозы опиоидов Парацетамол Вид взаимодействия Изониазид усиливает гепатотоксичность парацетамола Клиническое последствие Совместное применение не рекомендуется, необходим мониторинг функции печени Анестетики Изофлуран, Энфлуран Вид взаимодействия Изониазид может увеличивать образование потенциально нефротоксического неорганического фтора как метаболита изофлурана и энфлурана (особенно у «быстрых ацетиляторов»), усиление нефротоксичности Клиническое последствие Контроль функции почек, особенно у «быстрых ацетиляторов» после хирургического вмешательства Общие анестетики Вид взаимодействия Возможно усиление гепатотоксичности изониазида Клиническое последствие Мониторинг функции печени Антиастматические средства Теофиллин Вид взаимодействия Изониазид замедляет метаболизм теофиллина Клиническое последствие Контроль концентрации теофиллина в сыворотке крови, в частности после прекращения применения изониазида, коррекция дозы теофиллина Антибиотики Циклосерин/ теризидон Вид взаимодействия Усиление токсичности в отношении ЦНС циклосерина/теризидона Клиническое последствие Следует уделять повышенное внимание побочным эффектам со стороны ЦНС, при необходимости коррекция дозы циклосерина/теризидона Пиразинамид Вид взаимодействия Усиление гепатотоксичности изониазида и пиразинамида Клиническое последствие Мониторинг функции печени Рифампицин Вид взаимодействия Усиление гепатотоксичности изониазида и рифампицина Клиническое последствие Мониторинг функции печени Этионамид/ протионамид Вид взаимодействия Усиление токсичности в отношении ЦНС изониазида и этионамида/протионамида Клиническое последствие Следует уделять повышенное внимание побочным эффектам со стороны ЦНС Противогрибковые средства Итраконазол Вид взаимодействия Снижение концентрации итраконазола в крови Клиническое последствие Неэффективность лечения, сов­местное применение не рекомендуется Кетоконазол Вид взаимодействия Снижение концентрации кетаконазола в крови Клиническое последствие Необходим мониторинг эффективности кетоконазола, при необходимости коррекция дозы кетоконазола Антихолинергические средства Атропин Вид взаимодействия Усиление токсичности атропина Клиническое последствие Совместное применение не рекомендуется Дарифенацин Вид взаимодействия Изониазид может замедлять выведение дарифенацина Клиническое последствие Возможно усиление эффекта дарифенацина, при необходи­мости коррекция дозы дарифенацина Антидепрессанты Циталопрам Вид взаимодействия Изониазид может замедлить выведение циталопрама Клиническое последствие Усиление кардиотоксичности, при необходимости коррекция дозы циталопрама; гипокалиемия и гипомагниемия должны быть скорректированы до начала лечения и регулярно контролироваться Гипогликемические средства Инсулин и его производные. Ингибиторы альфа-глюкозидазы. Производные сульфонилмочевины, бигуаниды, глиниды, инкретиномиметики, ингиби­торы ДПП4 Вид взаимодействия Нарушение эффекта гипогликемических препаратов Клиническое последствие Мониторинг концентрации глюкозы в крови, возможно снижение или повышение эффективности гипогликемических препаратов, при необходимости коррекция дозы Противоэпилептические средства Карбамазепин Вид взаимодействия Изониазид замедляет метаболизм карбамазепина, возможно усиление гепатотоксичности Клиническое последствие Необходим клинический монито­ринг, контроль концентрации карба­мазепина и функции печени, при необходимости коррекция дозы карбамазепина Фенитоин Вид взаимодействия Изониазид замедляет метаболизм фенитоина Клиническое последствие Необходим мониторинг побочных эффектов, определение концен­трации гидантоина в крови, при необходимости коррекция дозы фенитоина, рекомендуется контроль концентрации фенитоина после отмены изониазида Примидон Вид взаимодействия Изониазид замедляет метаболизм примидона Клиническое последствие Необходим мониторинг побочных эффектов, при необходимости коррекция дозы примидона Вальпроевая кислота Вид взаимодействия Токсичность изониазида и вальпроевой кислоты может быть усилена путем взаимного взаимодействия Клиническое последствие Необходим мониторинг побочных эффектов, особенно в начале и в конце терапии, при необходимости коррекция дозы вальпроевой кислоты Этосуксимид Вид взаимодействия Изониазид замедляет метаболизм этосуксимида Клиническое последствие Необходим мониторинг побочных эффектов, при необходимости коррекция дозы этосуксимида Антикоагулянты Варфин и другие кумарины Производные индандиона Вид взаимодействия Изониазид замедляет метаболизм антикоагулянтов, повышение склонности к кровотечению Клиническое последствие При одновременном применении контроль показателей свертывания крови, особенно после прекращения терапии изониазидом, при необходимости коррекция дозы антикоагулянтов Противопаркинсонические средства Леводопа Вид взаимодействия Уменьшение AUC (площади под фармакокинетической кривой) леводопы, увеличение риска периферической нейропатии за счет леводопы и изониазида Клиническое последствие Потеря эффективности леводопы, двигательное беспокойство, тремор, общее ухудшение симптомов паркинсонизма; при признаках периферической нейропатии терапию необходимо отменить Противопротозойные Хлорохин Вид взаимодействия Увеличение риска периферической нейропатии за счет хлорохина и изониазида Клиническое последствие Необходим мониторинг побочных эффектов, при признаках периферической нейропатии терапию необходимо отменить Галофантрин Вид взаимодействия Снижение метаболизма галофантрина, повышение концен­трации галофантрина в плазме Клиническое последствие Необходим мониторинг побочных эффектов со стороны сердца, мониторинг ЭКГ до, во время и после окончания терапии Бета-адреноблокаторы Пропранолол Вид взаимодействия Пропранолол может снижать плазменный клиренс изониазида Клиническое последствие Возможно небольшое повышение концентрации изониазида в плазме крови, клиническая значимость, вероятно, низкая Антагонисты хемокиновых рецепторов CCR5 Маравирок Вид взаимодействия Изониазид может увеличивать плазменные концентрации маравирока Клиническое последствие При необходимости коррекция дозы маравирока Глюкокортикостероиды Будесонид Вид взаимодействия Изониазид может увеличивать плазменные концентрации будесонида Клиническое последствие Возможно усиление эффекта будесонида при длительной терапии Преднизолон Вид взаимодействия Преднизолон может снижать плазменные концентрации изониазида Клиническое последствие Возможно снижение эффекта изониазида, при необходимости требуется коррекция дозы изониазида Антагонисты серотониновых 5-НТ3-рецепторов Алосетрон Вид взаимодействия Повышение концентрации алосетрона в плазме Клиническое последствие Совместное применение не рекомендуется Иммуномодуляторы Вакцина БЦЖ Вид взаимодействия Потеря эффекта вакцины (включая применение в терапии рака мочевого пузыря) Клиническое последствие Совместное применение не рекомендуется Интерферон бета-1а Вид взаимодействия Усиление гепатотоксичности изониазида и интерферона бета-1а Клиническое последствие Необходим мониторинг функции печени, если АЛТ в 5 раз > нормы, рекомендуется снижение дозы интерферона бета-1а, которая снова может быть увеличена после нормализации АЛТ Иммунодепрессанты Циклоспорин Вид взаимодействия Изониазид может влиять на концентрацию циклоспорина в плазме крови Клиническое последствие Мониторинг концентрации циклоспорина в плазме крови, при необходимости коррекция дозы циклоспорина Лефлуномид/ терифлуномид Вид взаимодействия Повышение риска гепатотоксичности за счет изониазида и лефлуномида/ терифлуномида Клиническое последствие Повышенный риск гепатотоксичности, активность «печеночных» ферментов и концентрацию билирубина следует измерять до начала терапии лефлуномидом/терифлуномидом, затем ежемесячно в течение первых 6 месяцев терапии, а затем через каждые 6-8 месяцев. Пациенты с печеночной недостаточностью или повышенной активностью трансаминаз (АЛТ в 2 раза > нормы) не должны принимать лефлуномид/терифлуномид. При АЛТ в 3 раза > нормы необходимо отменить терапию и вывести активный метаболит лефлуномида с помощью колестирамина или активированного угля, еженедельный контроль, при необходимости повторить прием адсорбентов Талидомид Вид взаимодействия Риск периферической нейропатии за счет талидомида и изониазида Клиническое последствие Ежемесячный мониторинг побочных эффектов в первые 3 месяца лечения, электрофизиологические тесты до и после 6 месяцев лечения, возможна отмена терапии при появлении признаков нейропатии Гиполипидемические средства Флувастатин Симвастатин Правастатин Аторвастатин Вид взаимодействия Увеличение риска периферической нейропатии за счет изониаида и флувастатина, симвастатина, правастатина и аторвастатина Клиническое последствие При признаках периферической нейропатии терапию необходимо отменить Ингибиторы МАО Транилципромин Моклобемид Вид взаимодействия Изониазид снижает метаболизм транилципромина и моклобемида (клинически значимо только у «медленных ацетиляторов») Клиническое последствие Возможно повышение эффективности транилципромина и моклобемида у «медленных ацетиляторов», мониторинг побочных эффектов Миорелаксанты Тизанидин Вид взаимодействия Изониазид может замедлять метаболизм тизанидина, повышение концентрации тизанидина в плазме Клиническое последствие Совместное применение не рекомендуется, усиление кардиотоксичности и токсичности в отношении ЦНС, усиление эффекта тизанидина Хлорзоксазон Вид взаимодействия Снижение клиренса, повышение концентрации в плазме, и увеличение AUC (около 125 %) хлорзоксазона Клиническое последствие Необходим мониторинг побочных эффектов, при необходимости коррекция дозы хлорзоксазона Нейролептики Галоперидол Вид взаимодействия Изониазид может замедлять метаболизм галоперидола Клиническое последствие Необходим мониторинг неврологического статуса, при необходимости коррекция дозы галоперидола Пимозид Вид взаимодействия Изониазид может замедлять метаболизм пимозида, повышение концентрации пимозида в плазме Клиническое последствие Совместное применение не рекомендуется, тяжелые побочные эффекты со стороны сердца Ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы (ННИОТ) Эфавиренз Вид взаимодействия Повышение риска гепатотоксичности за счет эфавиренза и изониазида Клиническое последствие Необходимо тестирование функции печени до и во время лечения Нуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы (НИОТ) Диданозин Ставудин Вид взаимодействия Увеличение риска периферической нейропатии за счет изониаида, диданозина и ставудина Клиническое последствие Необходим мониторинг побочных эффектов, при признаках периферической нейропатии терапию необходимо отменить или снизить дозы изониазида, диданозина или ставудина Залцитабин Вид взаимодействия Повышение клиренса изониазида в 2 раза Клиническое последствие Необходим мониторинг эффективности изониазида Антагонисты опиоидных рецепторов Налтрексон Вид взаимодействия Повышение риска гепатотоксичности за счет налтрексона и изониазида Клиническое последствие Следует избегать совместного применения, необходимо тестирование функции печени Ингибиторы фосфодиэстеразы Рофлумиласт Вид взаимодействия Изониазид может увеличивать биодоступность рофлумиласта и N-оксида рофлумиласта Клиническое последствие Возможно повышение эффективности рофлумиласта Селективные модуляторы рецепторов эстрогенов (SERM) Торемифен Вид взаимодействия Изониазид может увеличивать концентрацию торемифена в плазме Клиническое последствие Регулярное измерение электролитов, общий анализ крови, проверка функции печени Спазмолитики Толтеродин Вид взаимодействия Изониазид может увеличивать концентрации толтеродина в плазме Клиническое последствие При необходимости снижение дозы толтеродина при одновременном применении с ингибиторами CYP3A4, такими как изониазид (1 мг толтеродина 2 раза в день), необходим клинический мониторинг Симпатомиметики Адреналин Норадреналин Вид взаимодействия Усиление побочных эффектов Клиническое последствие Ингибиторы агрегации тромбоцитов Клопидогрел Вид взаимодействия Изониазид уменьшает биоактивацию путем ингибирования CYP2C19 и тем самым снижает эффект клопидогрела Клиническое последствие Совместное применение не рекомендуется, необходим мониторинг эффективности клопидогрела Транквилизаторы Бензодиазепины (такие как диазепам, мидазолам, триазолам) Вид взаимодействия Изониазид может замедлять метаболизм бензодиазепинов Клиническое последствие Необходим мониторинг побочных эффектов, при необходимости коррекция дозы бензодиазепинов Витамины Витамин В6 Вид взаимодействия Изониазид увеличивает выведение пиридоксина Клиническое последствие Рекомендуется профилактическое введение пиридоксина во время терапии изониазидом Витамин D Вид взаимодействия Изониазид снижает плаз­менную концентрацию витамина D Клиническое последствие В случае приема препаратов, содержащих витамин D, необходим контроль сывороточной концентрации кальция, сывороточной концентрации фосфатов, а также функции почек, при необходимости коррекция дозы витамина D Никотиновая кислота Вид взаимодействия Изониазид снижает концентрацию никотиновой кислоты (ингибирования включения никотиновой кислоты в никотинамидадениндинуклеотид Цитостатики Бендамустин Вид взаимодействия Изониазид увеличивает концентрацию бендамустина в плазме Эффект бендамустина следует тщательно контролировать на наличие признаков токсичности, таких как лейкопения, инфекции, тромбоцитопения, кровотечение, анемия и нейтропения, при необходимости коррекция дозы бендамустина Клофарабин Усиление гепатотоксичности клофарабина и изониазида Следует избегать совместного применения, необходим мониторинг функции печени Гефитиниб Изониазид может замедлять метаболизм гефитиниба Необходим мониторинг побочных эффектов, при необходимости коррекция дозы гефитиниба Метотрексат Усиление гепатотоксичности метотрексата и изониазида Следует избегать совместного применения, необходимо контролировать показатели функции печени Пазопаниб Изониазид может замедлять метаболизм пазопаниба Необходим мониторинг побочных эффектов, измерение электролитов, ЭКГ, тесты функции печени, до и во время лечения, при необходимости коррекция дозы пазопаниба Тиогуанин Усиление гепатотоксичности тиогуанина и изониазида Тестирование функции печени Антациды Антациды (особенно алюминий-содержащие) Снижение абсорбции и концентрации изониазида в крови Следует избегать совместного применения, антациды следует принимать не ранее, чем через 1 час после приема изониазида Другие Хенодезоксихолевая кислота Метаболизм (ацетилирование) и экскреция изониазида могут быть увеличены Совместное применение не рекомендуется Взаимодействие с пищей и напитками Этанол повышает гепатотоксичность изониазида и ускоряет его метаболизм. Всасывание изониазида ухудшается после приема пищи, особенно углеводов. Во время лечения следует избегать употребления сыра (особенно швейцарского или чеширского), рыбы (особенно тунца, сардинеллы, скипджека), поскольку при одновременном употреблении их с изониазидом возможно возникновение реакций (гиперемия кожи, зуд, ощущение жара или холода, сердцебиение, повышенное потоотделение, озноб, головная боль, головокружение), связанных с подавлением активности моноаминооксидазы (МАО) и диаминоксидазы и приводящих к нарушению метаболизма тирамина и гистамина, содержащихся в рыбе и сыре. Влияние на лабораторные показатели Изониазид может привести к ложноположительным результатам определения глюкозы крови с использованием медного реактива; на ферментативные тесты определения глюкозы не влияет.