Веспирейт, 15 мг, таблетки с пролонгированным высвобождением, 30 шт.

EXPERO
По рецепту

Форма выпуска

Таблетки пролонгированного действия

Дозировка

15 мг

Фасовка

30 шт.
По рецепту

Действующее вещество

Буспирон

Производитель

Валента Фарм , Россия

Действующее вещество

Буспирон

Производитель

648 ₽
в большинстве аптек
от 621.15 ₽ до 732.25 ₽
Доступно сегодня

Наличие в аптеках в Новосибирске

Ваш адрес:  Новосибирск
yandex offers map
Инструкция Веспирейт
Основные сведения
  • Торговое название
    Веспирейт
  • Дозировка или размер
    15 мг
  • Условия отпуска
    По рецепту
  • Производитель
    Валента Фарм
  • Срок годности
    2 года
  • Условия хранения
    При температуре не выше 30 град., в оригинальной упаковке (контурная ячейковая упаковка в пачке)
Фармакологическое действие
Механизм действия Буспирон является производным химической группы азапиронов. Действие буспирона связывают с эффектами на уровне системы серотониновых рецепторов (5-HT) головного мозга. Буспирон является агонистом пресинаптических и частичным агонистом постсинаптических 5-HT1A рецепторов. Буспирон также проявляет свойства антагониста D2-рецепторов. Буспирон не оказывает существенного эффекта на бензодиазепиновые рецепторы и не влияет на связывание ГАМК. Детальный механизм уменьшения буспироном проявлений функционального головокружения (известен также термин персистирующее постуральное перцептивное головокружение) - несистемного (невестибулярного), хронического, субъективного, тревожно-фобического, постурального расстройства, характеризующегося вестибулярными симптомами (ложным или искаженным ощущением движения, чувством качания, ощущением неупорядоченной пространственной ориентации) при отсутствии органического субстрата повреждения или дисфункции вестибулярной системы – полностью не известен. Предполагается, что механизм действия буспирона реализуется в том числе через влияние на гипоталамо-гипофизарно-адреналовую систему, сопровождающееся стимулирующим воздействием на процессы вестибулярной компенсации. Кроме того, анксиолитическое действие буспирона сопровождается уменьшением тревожных нарушений (постоянного "тревожного" контроля за собственной постуральной устойчивостью из-за страха перед возможным падением), которые представляют собой с одной стороны одну из причин, а с другой – следствие клинических проявлений функционального головокружения. Фармакодинамические эффекты Действие буспирона проявляется в уменьшении проявлений функционального головокружения (персистирующее постуральное перцептивное головокружение), эмоционального напряжения, ослаблении тревоги, страха, беспокойства. В отличие от бензодиазепинов буспирон не обладает миорелаксирующими и противосудорожными свойствами, а его седативный эффект значительно слабее эффекта типичных анксиолитиков и не нарушает психомоторные функции. По анксиолитической активности буспирон сопоставим с эффектом бензодиазепинов. Буспирон не вызывает толерантности и зависимости, а после завершения курса лечения не развиваются симптомы отмены. Буспирон не потенцирует вызванную алкоголем депрессию ЦНС. Клиническая эффективность и безопасность В клиническом исследовании препарата у взрослых пациентов с синдромом вегетативной дисфункции, сопровождающимся головокружением (функциональное головокружение), при оценке облегчения головокружения по шкале Ликерта и выраженности головокружения по шкале Dizziness Handicap Inventory и цифровой рейтинговой шкале, применение буспирона статистически значимо (р <0.05) приводило к улучшению оцениваемых показателей между исходным уровнем и на момент завершения исследования, по сравнению с плацебо. Данные различия становились более выраженными с увеличением длительности терапии.
Показания
Взрослым от 18 лет: синдром вегетативной дисфункции, сопровождающийся головокружением (функциональное головокружение).
Противопоказания
гиперчувствительность к буспирону или любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата; одновременное применение с ингибиторами и индукторами изофермента CYP3A4 цитохрома Р450; почечная недостаточность; печеночная недостаточность; эпилепсия; острая интоксикация, вызванная алкоголем, снотворными, анальгетиками, антипсихотическими средствами; возраст до 18 лет. С осторожностью одновременное применение ингибиторов МАО или 14-дневный период после отмены необратимого ингибитора МАО или 1 день после отмены обратимого ингибитора МАО; миастения; закрытоугольная глаукома; лекарственная зависимость; нарушение функции почек; нарушение функции печени.
Применение при беременности и кормлении
Беременность В связи с отсутствием клинических данных, применение препарата в период беременности и женщинам, планирующим беременность, противопоказано. При наступлении беременности прием препарата должен быть прекращен. Грудное вскармливание Неизвестно, выделяется ли буспирон или его метаболиты с грудным молоком. Перед началом применения буспирона у кормящих матерей следует принять решение либо о прекращении грудного вскармливания, либо об отмене лечения буспироном, учитывая либо пользу для ребенка (грудное вскармливание без приема препарата), либо пользу лечения для матери. Фертильность Данные о влиянии препарата на фертильность отсутствуют.
Состав
1 таб. содержит - буспирон (в форме гидрохлорида) 15 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 75 мг, целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
Применение и дозировки
Внутрь. Таблетки следует принимать целиком, не ломая и не разжевывая. По 1 таблетке 1 раз/сут, в одно и то же время утром, после еды. Рекомендуемая продолжительность курса лечения 28 дней. Особые группы пациентов Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет): на основании имеющихся данных сам по себе пожилой возраст или пол пациента не требует изменения режима дозирования. Пациенты с почечной недостаточностью: применение препарата у пациентов с почечной недостаточностью противопоказано. Пациенты с печеночной недостаточностью: применение препарата у пациентов с печеночной недостаточностью противопоказано. Дети: безопасность и эффективность у детей в возрасте от 0 до 18 лет не установлены. Данные отсутствуют.
Побочные эффекты
Определение частоты нежелательных реакций проводится в соответствии со следующими критериями: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно). В клинических исследованиях у пациентов с синдромом вегетативной дисфункции, сопровождающимся головокружением (функциональное головокружение) были зарегистрированы следующие нежелательные реакции Психические нарушения: частота неизвестна - депрессия. Со стороны нервной системы: частота неизвестна - головокружение, головная боль, сонливость, нарушение координации движений. Со стороны органа слуха и лабиринта: частота неизвестна - звон в ушах. Со стороны сосудов: частота неизвестна - повышение АД, артериальная гипотензия. Со стороны ЖКТ: частота неизвестна - тошнота, рвота. Общие нарушения: частота неизвестна - слабость. Для буспирона известны также следующие нежелательные реакции Психические нарушения: часто - нервозность, бессонница, нарушение концентрации внимания, депрессия, спутанность сознания, нарушения сна, раздражительность; очень редко - психотическое состояние, галлюцинации, деперсонализация, аффективные расстройства. Со стороны нервной системы: очень часто - головокружение (включая предобморочное состояние), головная боль, сонливость; часто - парестезия, нарушение координации движений, тремор; очень редко - серотониновый синдром, судороги, экстрапирамидные расстройства, ригидность по типу зубчатого колеса, дискинезия, дистония, синкопы, амнезия, атаксия, паркинсонизм, акатизия, синдром беспокойных ног, беспокойство. Со стороны органа зрения: часто - нечеткость зрения; очень редко - туннельное зрение. Со стороны органа слуха и лабиринта: часто - звон в ушах. Со стороны сердца: часто - тахикардия, боль в грудной клетке. Со стороны дыхательной системы: часто - заложенный нос, боль в глотке и гортани. Со стороны ЖКТ: часто - тошнота, боль в животе, сухость во рту, диарея, запор, рвота. Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - холодный пот, кожная сыпь; редко - ангионевротический отек, экхимозы, крапивница. Со стороны скелетно-мышечной системы: часто - костно-мышечная боль. Со стороны мочевыделительной системы: очень редко - задержка мочи. Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: очень редко - галакторея. Общие нарушения: часто - утомляемость.
Лекарственное взаимодействие
Учитывая фармакокинетические свойства буспирона (низкая биодоступность, интенсивный метаболизм в печени, значительное связывание с белками плазмы крови), имеется высокая вероятность взаимодействия буспирона с совместно применяемыми лекарственными средствами; однако, поскольку буспирон имеет высокий терапевтический индекс, лекарственные взаимодействия не приводят к клинически существенным фармакодинамическим изменениям. Противопоказанные комбинации Ингибиторы и индукторы изофермента CYP3A4 цитохрома Р450: при совместном применении буспирона с рифампицином понижается концентрация буспирона в плазме крови и его фармакодинамический эффект. При совместном применении с мощными индукторами изофермента CYP3A4, например, с фенобарбиталом, фенитоином, карбамазепином, препаратами, содержащими зверобой, может возникнуть необходимость титрации дозы буспирона. Показано, что при совместном применении буспирона с эритромицином, итраконазолом, дилтиаземом и верапамилом концентрация буспирона в плазме крови повышается. В связи с режимом дозирования, не предусматривающим подбор индивидуальной дозы и использования доз буспирона менее 15 мг, одновременное применение препарата Веспирейт® с ингибиторами и индукторами изофермента CYP3A4 цитохрома Р450 противопоказано. Нерекомендуемые комбинации Ингибиторы МАО: описано повышение АД и возникновение гипертонических кризов после одновременного введения буспирона и препаратов, действующих на МАО; в связи с этим совместное применение буспирона с ингибиторами МАО не рекомендуется. После отмены необратимого ингибитора МАО (например, селегилина) до начала приема препарата (и наоборот) должно пройти не менее 14 дней или 1 день после отмены обратимого ингибитора МАО (моклобемида). Комбинации, требующие мер предосторожности Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС): совместное применение буспирона с СИОЗС широко изучалось. Несмотря на отсутствие тяжелой токсичности, при совместном применении буспирона с препаратами СИОЗС в редких случаях сообщалось о развитии судорог. Буспирон следует назначать с осторожностью в комбинации с серотонинергическими препаратами (включая ингибиторы МАО, L-триптофан, триптаны, трамадол, линезолид, СИОЗС, препараты лития и препараты, содержащие зверобой), т.к. поступали отдельные сообщения о развитии серотонинергического синдрома при комбинировании буспирона с СИОЗС. При подозрении на серотонинергический синдром следует немедленно отменить буспирон и начать поддерживающую симптоматическую терапию. Флувоксамин: при кратковременном совместном применении флувоксамина с буспироном концентрация буспирона в плазме крови повышается в 2 раза, по сравнению с его применением в качестве монотерапии. Тразодон: при совместном применении с тразодоном у некоторых пациентов наблюдается повышение активности АЛТ в 3-6 раз. Циметидин: при совместном применении циметидина и буспирона наблюдается незначительное повышение концентрации метаболита буспирона 1-ПП. В связи с высокой степенью связывания буспирона с белками плазмы крови (95%), следует соблюдать осторожность при совместном назначении буспирона с препаратами, также обладающими высокой степенью связывания с белками плазмы крови. Другие лекарственные средства: из-за недостаточности соответствующих клинических данных совместное применение буспирона с гипотензивными препаратами, сердечными гликозидами, пероральными контрацептивами и противодиабетическими средствами возможно лишь в условиях тщательного медицинского наблюдения. Комбинации, которые необходимо принять во внимание Баклофен, лофексидин, набилон, антигистаминные препараты: могут усиливать любой седативный эффект. Диазепам: после добавления буспирона на фоне приема диазепама не наблюдается статистически значимых изменений фармакокинетики диазепама (Сmax, AUC, и Cmin), однако наблюдается 15%-повышение этих параметров для нордиазепама, а также развитие некоторых незначительных нежелательных реакций (головокружение, головная боль, тошнота). Галоперидол: при совместном применении может повыситься концентрация галоперидола в плазме крови. Связывание с белками плазмы крови: буспирон хорошо связывается с белками плазмы крови (95%). In vitro буспирон не вытесняет другие препараты, прочно связанные с белками плазмы крови, например, варфарин. Однако in vivo буспирон может вытеснять менее прочно связанные с белками плазмы крови препараты, например, дигоксин. Клиническое значение этого эффекта неизвестно. Варфарин: сообщалось об удлинении протромбинового времени после добавления буспирона на фоне терапии варфарином. Сок грейпфрута Сок грейпфрута повышает концентрацию буспирона в плазме крови. Пациентам, принимающим буспирон, следует избегать употребления больших количеств сока грейпфрута. Вещества, угнетающие ЦНС, и алкоголь Совместное введение буспирона с триазоламом или флуразепамом не увеличивает длительность или эффект этих бензодиазепинов. После однократной дозы 20 мг буспирона его эффекты на ЦНС не усиливаются. Опыт совместного применения буспирона и других анксиолитиков или других средств, действующих на ЦНС (например, нейролептиков и антидепрессантов), недостаточен. Поэтому в таких случаях необходимо тщательное медицинское наблюдение.