Ондансетрон, 2 мг/мл, раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 2 мл, 5 шт.
Действующее вещество
ОндансетронПроизводитель
Новосибхимфарм , РоссияДействующее вещество
ОндансетронПроизводитель
Наличие в аптеках в Новосибирске
- Торговое названиеОндансетрон
- Дозировка или размер2 мг/мл
- Условия отпускаПо рецепту
- ПроизводительНовосибхимфарм
- Срок годности3 года
- Условия храненияВ защищенном от света месте, при температуре 15–25 °C
Профилактика и лечение тошноты и рвоты, вызванных цитостатической химиотерапией и лучевой терапией у взрослых;
Профилактика и лечение тошноты и рвоты, вызванных цитостатической химиотерапией у детей;
Профилактика и лечение послеоперационных тошноты и рвоты у взрослых и детей.
Повышенная чувствительность к ондансетрону или любому другому компоненту препарата.
Беременность и лактация.
Детский возраст до 6 месяцев (по показанию «Профилактика и лечение тошноты и рвоты, вызванных цитостатической химиотерапией у детей»).
Детский возраст до 1 месяца (по показанию «Профилактика и лечение послеоперационных тошноты и рвоты у взрослых и детей»).
С осторожностью
У пациентов с повышенной чувствительностью к другим антагонистам 5НТ3-рецепторов, с нарушениями сердечного ритма и проводимости; у пациентов, получающих антиаритмические средства и бета-адреноблокаторы; у пациентов со значительными нарушениями водно-электролитного баланса; у пациентов с удлинением или риском удлинения интервала QTС, включая пациентов с нарушениями водно-электролитного баланса, хронической сердечной недостаточностью, брадиаритмией или у пациентов, принимающих другие лекарственные препараты, которые могут вызвать удлинение интервала QT или нарушения водно-электролитного баланса, или снижение частоты сердечных сокращений.
Активное вещество:
Ондансетрона гидрохлорида дигидрат в пересчете на основание — 2 мг
Вспомогательные вещества:
Натрия хлорид — 9 мг,
1М раствор хлористоводородной кислоты — до pH 3,0–4,0,
Вода для инъекций — до 1 мл.
Препарат вводят внутривенно или внутримышечно.
Профилактика и лечение тошноты и рвоты, вызванных цитостатической химиотерапией и лучевой терапией у взрослых:
Выбор режима дозирования определяется эметогенностью противоопухолевой терапии и может отличаться в зависимости от комбинаций используемых режимов химиотерапии и лучевой терапии.
При профилактике и лечении тошноты и рвоты, вызванных цитостатической химиотерапией и лучевой терапией у взрослых, рекомендуемая доза составляет 8 мг.
При умеренно эметогенной химиотерапии или лучевой терапии:
Рекомендуемая доза составляет 8 мг внутривенно струйно медленно или внутримышечно, непосредственно перед началом химио- или лучевой терапии;
При высокоэметогенной химиотерапии:
При высокоэметогенной химиотерапии максимальная начальная доза ондансетрона должна составлять 16 мг в виде 15-минутной инфузии. Однократная внутривенная доза ондансетрона не должна превышать 16 мг. Эффективность ондансетрона при высокоэметогенной химиотерапии можно повысить путем однократного внутривенного введения дексаметазона в дозе 20 мг перед проведением химиотерапии.
При внутривенном введении в дозах, превышающих 8 мг, но не более максимальной — 16 мг, перед введением препарат ондансетрон следует разводить в 50–100 мл 0,9% раствора натрия хлорида для инъекций, либо 5% раствора декстрозы для инъекций, после чего вводить в течение не менее 15 минут. При введении ондансетрона в дозах, не превышающих 8 мг, разведение не требуется; в таком случае препарат можно вводить медленно внутримышечно или внутривенно в течение не менее 30 секунд. После введения первой дозы ондансетрона можно вводить 2 дополнительные дозы внутримышечно или внутривенно по 8 мг с интервалом в 2–4 часа, либо обеспечить непрерывную инфузию со скоростью 1 мг/ч в течение не более 24 часов.
Профилактика и лечение тошноты и рвоты, вызванных цитостатической химиотерапией у детей:
Тошнота и рвота при химиотерапии у детей и подростков (в возрасте от 6 месяцев до 18 лет). Доза ондансетрона у детей рассчитывается на основании площади поверхности или массы тела. В педиатрических клинических исследованиях ондансетрон применялся в виде внутривенной инфузии после растворения препарата в 25–50 мл 0,9% раствора натрия хлорида или другом совместимом инфузионном растворе в виде 15-минутной инфузии.
Расчет дозы на основании площади поверхности тела у детей в возрасте от 6 месяцев до 18 лет для профилактики и лечения тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией.
Ондансетрон следует назначать в виде однократной внутривенной инъекции в дозе 5 мг/м2 (не более 8 мг) непосредственно перед проведением химиотерапии с последующим пероральным приемом через 12 часов. Прием ондансетрона перорально может быть продолжен еще в течение 5 дней после проведения курса химиотерапии. При применении препарата в данной возрастной категории нельзя превышать дозы, применяемые у взрослых.
Таблица расчета дозы на основании площади поверхности тела у детей в возрасте от 6 месяцев до 18 лет для профилактики и лечения тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией.
Площадь поверхности тела | День 1 | День 2–6 |
< 0,6 м2 | 5 мг/м2 внутривенно, затем 2,5 мл сиропа (2 мг ондансетрона) через 12 часов | 2,5 мл сиропа (2 мг ондансетрона) каждые 12 часов |
≥ 0,6 м2 и ≤ 1,2 м2 | 5 мг/м2 внутривенно, затем 5 мл сиропа или лиофилизированные таблетки (4 мг ондансетрона) через 12 часов | 5 мл сиропа или лиофилизированные таблетки (4 мг ондансетрона) каждые 12 часов |
> 1,2 м2 | 5 мг/м2 внутривенно или 8 мг внутривенно, затем 10 мл сиропа или лиофилизированные таблетки (8 мг ондансетрона) через 12 часов | 10 мл сиропа или лиофилизированные таблетки (8 мг ондансетрона) каждые 12 часов |
Расчет дозы на основании массы тела у детей в возрасте от 6 месяцев до 18 лет для профилактики и лечения тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией.
Препарат ондансетрон, раствор для внутривенного и внутримышечного введения следует вводить однократно внутривенно непосредственно перед началом химиотерапии в дозе 0,15 мг/кг. Доза при внутривенном введении не должна превышать 8 мг. В первый день 2 дополнительные дозы могут вводиться с интервалом в 4 часа с последующим приемом ондансетрона перорально через 12 часов. Пероральный прием ондансетрона может продолжаться в течение 5 дней после химиотерапии. При применении препарата в данной возрастной категории нельзя превышать дозы, применяемые у взрослых.
Таблица расчета доз на основании массы тела у детей в возрасте от 6 месяцев до 18 лет для профилактики и лечения тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией.
Масса тела | День 1 | День 2–6 |
≤ 10 кг | До 3 доз по 0,15 мг/кг внутривенно, каждые 4 часа | 2,5 мл сиропа (2 мг ондансетрона) каждые 12 часов |
>10 кг | До 3 доз по 0,15 мг/кг внутривенно, каждые 4 часа | 5 мл сиропа или лиофилизированные таблетки (4 мг ондансетрона) каждые 12 часов |
Профилактика и лечение послеоперационных тошноты и рвоты у взрослых:
Для профилактики тошноты и рвоты в послеоперационном периоде рекомендуется однократная внутримышечная или медленная внутривенная инъекция ондансетрона в дозе 4 мг во время вводного наркоза. Для лечения тошноты и рвоты в послеоперационном периоде ондансетрон вводится однократно в дозе 4 мг внутримышечно или медленно внутривенно.
Профилактика и лечение послеоперационных тошноты и рвоты у детей:
Дети и подростки в возрасте от 1 месяца до 18 лет.
Для профилактики и лечения тошноты и рвоты в послеоперационном периоде у детей, перенесших оперативное вмешательство под общей анестезией, ондансетрон можно применять в дозе 0,1 мг/кг (максимально до 4 мг) в виде медленной внутривенной инъекции (не менее 30 секунд) до, во время или после вводного наркоза или после операции. В отношении предотвращения и лечения послеоперационной тошноты и рвоты у детей в возрасте до 1 месяца достаточного опыта нет.
Пожилые патенты
При лечении пациентов в возрасте 65 лет и старше все дозы для внутривенного введения следует разводить и вводить в виде 15-минутной инфузии, а при необходимости повторного применения вводить не ранее, чем через 4 часа. У пациентов в возрасте от 65 до 74 лет после первой дозы ондансетрона 8 мг или 16 мг в виде 15-минутной инфузии можно вводить 2 дополнительные дозы (не ранее, чем через 4 часа) по 8 мг в виде 15-минутной инфузии. У пациентов в возрасте 75 лет и старше первая внутривенная 15-минутная инфузия не должна превышать 8 мг. После введения первой дозы 8 мг можно вводить 2 дополнительные дозы в виде 15-минутной инфузии (не ранее, чем через 4 часа) по 8 мг.
Пациенты с заболеваниями почек
При поражении почек изменять обычную суточную дозу и частоту введения препарата не требуется.
Пациенты с нарушением функции печени
У пациентов с нарушениями функции печени средней и тяжелой степени тяжести клиренс ондансетрона существенно снижен, период полувыведения значительно увеличен. У таких пациентов суточная доза ондансетрона не должна превышать 8 мг.
Для разведения инъекционного раствора могут применяться следующие растворы: 0,9% раствор натрия хлорида, 5% раствор декстрозы, раствор Рингера, 0,3% раствор калия хлорида и 0,9% раствор натрия хлорида, 0,3% раствор калия хлорида и 5% раствор декстрозы.
Нежелательные реакции, представленные ниже, перечислены ниже в соответствии с поражением органов и систем органов и частотой встречаемости.
Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10000 до <1/1000), очень редко (до <1/10000, включая отдельные случаи).
Нежелательные реакции, наблюдаемые «очень часто», «часто» и «нечасто», обычно определяли по данным клинических исследований. Частоту встречаемости при приеме плацебо также учитывали. Нежелательные реакции, наблюдаемые «редко» и «очень редко», определяли на основании спонтанных сообщений, полученных в рамках пострегистрационного наблюдения. При приеме стандартных рекомендованных доз ондансетрона установлена частота встречаемости, представленная ниже. Профиль нежелательных реакций у детей и подростков был сопоставим с профилем, наблюдаемым у взрослых.
Нарушения со стороны иммунной системы: Редко: реакции гиперчувствительности немедленного типа (крапивница, бронхоспазм, ларингоспазм, ангионевротический отек), в ряде случаев тяжелой степени, включая анафилаксию.
Нарушения со стороны нервной системы: Очень часто: головная боль. Нечасто: судороги, двигательные расстройства (включая экстрапирамидные симптомы, такие как дистония, окулогирный криз и дискинезия) при отсутствии стойких клинических последствий. Редко: головокружение, преимущественно во время быстрого внутривенного введения.
Нарушения со стороны органа зрения: Редко: преходящие расстройства зрения (например, затуманенное зрение), главным образом, во время внутривенного введения. Очень редко: транзиторная слепота, главным образом, во время внутривенного введения.
Нарушения со стороны сердца: Нечасто: аритмия, боль в грудной клетке, как сопровождающаяся, так и не сопровождающаяся снижением сегмента ST, брадикардия. Редко: удлинение интервала QT (включая желудочковую тахикардию типа «пируэт»).
Нарушения со стороны сосудов: Часто: чувство жара или «приливы». Нечасто: снижение артериального давления.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: Нечасто: икота.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: Часто: запор.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: Нечасто: бессимптомное повышение активности «печеночных» ферментов аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (ACT) (в основном, наблюдалось у пациентов, получавших химиотерапию цисплатином).
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: Очень редко: токсическая кожная сыпь, включая токсический эпидермальный некролиз.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: Часто: местные реакции при внутривенном введении — жжение в месте введения.
Нет данных, что ондансетрон индуцирует или ингибирует метаболизм других препаратов, обычно применяемых в комбинации с ним. Специальные исследования показали, что ондансетрон фармакокинетически не взаимодействует с этанолом, темазепамом, фуросемидом, трамадолом или пропофолом.
Ондансетрон метаболизируется рядом изоферментов системы цитохрома Р450 в печени: CYP3A4, CYP2D6, CYP1A2. В связи с многообразием изоферментов, способных метаболизировать ондансетрон, ингибирование изоферментов или уменьшение активности одного из изоферментов (например, при генетическом дефиците CYP2D6) обычно компенсируется другими изоферментами, в результате чего изменения общего клиренса ондансетрона или отсутствуют, или незначительны и практически не требуют коррекции дозы. Следует соблюдать осторожность при применении ондансетрона с препаратами, которые влияют на удлинение интервала QT и/или вызывают нарушения электролитного баланса, или снижение частоты сердечных сокращений.
Апоморфин
На основании полученных данных о глубокой гипотензии и потере сознания во время применения ондансетрона с апоморфина гидрохлоридом, одновременное применение ондансетрона с апоморфином противопоказано.
Фенитоин, карбамазепин и рифампицин
У пациентов, получавших мощные индукторы CYP3A4 (фенитоин, карбамазепин и рифампицин), клиренс ондансетрона при пероральном приеме препарата был повышен, а концентрация ондансетрона в крови была пониженной.
Серотонинергические лекарственные препараты (например, СИОЗС (селективные ингибиторы обратного захвата серотонина) и СИОЗСН (ингибиторы обратного захвата норадреналина и серотонина)).
Установлено, что при совместном применении ондансетрона и других серотонинергических лекарственных препаратов, включая СИОЗС и СИОЗСН, возрастает риск развития серотонинового синдрома (изменение состояния сознания, нестабильность функции периферической нервной системы и нервно-мышечные нарушения), см. раздел «Особые указания».
Трамадол
Имеются данные небольших исследований, указывающие на то, что ондансетрон может уменьшать анальгезирующий эффект трамадола.
Фармацевтическая совместимость с другими лекарственными средствами.
Ондансетрон в концентрации от 16 мкг/мл до 160 мкг/мл (от 8 мг/500 мл до 8 мг/50 мл соответственно) фармацевтически совместим и может вводится через Y-образный инжектор внутривенно капельно совместно со следующими лекарственными средствами:
- Цисплатин (в концентрации до 0,48 мг/мл) в течение 1–8 часов,
- Фторурацил (в концентрации до 0,8 мг/мл со скоростью 20 мл/ч, более высокие концентрации фторурацила могут вызвать выпадение ондансетрона в осадок),
- Карбоплатин (в концентрации 0,18–9,9 мг/мл) в течение 10–60 минут,
- Этопозид (в концентрации 0,144–0,25 мг/мл) в течение 30–60 минут,
- Цефтазидим (в дозе 0,25–2,0 г в виде внутривенной болюсной инъекции в течение 5 минут),
- Циклофосфамид (в дозе 0,1–1,0 г в виде внутривенной болюсной инъекции в течение 5 минут),
- Доксорубицин (в дозе 10–100 мг в виде внутривенной болюсной инъекции в течение 5 минут),
- Дексаметазон: возможно внутривенное введение 20 мг дексаметазона медленно, в течение 2–5 минут. Лекарственные средства можно вводить через одну капельницу, при этом в растворе концентрации дексаметазона могут составлять от 32 мкг до 2,5 мг/мл, ондансетрона –– от 8 мкг до 1 мг/мл.
Симптоматика: В настоящее время недостаточно данных относительно передозировки ондансетроном. В большинстве случаев симптомы передозировки были схожи с нежелательными явлениями, о которых сообщалось в отношении пациентов, получающих рекомендованные дозы. Ондансетрон вызывает дозозависимое удлинение интервала QT. Рекомендуется проводить мониторинг ЭКГ в случае передозировки препаратом. При передозировке препаратом при приеме внутрь у детей сообщалось о симптомах, указывающих на серотониновый синдром.
Лечение: Специфического антидота для ондансетрона нет, поэтому при подозрении на передозировку рекомендуется проводить соответствующую симптоматическую и поддерживающую терапию. Дальнейшее лечение следует проводить исходя из клинической ситуации. Не рекомендуется применение ипекакуаны для лечения передозировки препаратом, так как маловероятно, что пациенты ответят на лечение препаратами ипекакуаны в связи с противорвотным действием ондансетрона.