Мемантин-Вертекс, 10 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 90 шт.
Действующее вещество
МемантинПроизводитель
Вертекс , РоссияДействующее вещество
МемантинПроизводитель
Наличие в аптеках в Новосибирске
- Торговое названиеМемантин-Вертекс
- Дозировка или размер10 мг
- Условия отпускаПо рецепту
- ПроизводительВертекс
- Срок годности3 года
- Условия храненияВ защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C
Производное адамантана. Является неконкурентным антагонистом N-метил-D-аспартат (NMDA)-рецепторов, оказывает модулирующее действие на глутаматергическую систему. Регулирует транспорт ионов, блокирует кальциевые каналы, нормализует мембранный потенциал, улучшает процесс передачи нервного импульса. Улучшает когнитивные процессы, повышает повседневную активность.
Фармакокинетика:Всасывание
Прием пищи не влияет на абсорбцию. После приема внутрь мемантин быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация мемантина в плазме крови достигается через 3-8 часов после приема.
Распределение
Ежедневный прием суточной дозы 20 мг приводит к равновесной плазменной концентрации мемантина 70-150 нг/мл. При применении суточной дозы 5-30 мг было рассчитано отношение средней концентрации в цереброспинальной жидкости к концентрации в плазме крови, равное 0,52. Объем распределения составляет около 10 л/кг. Около 45% мемантина связывается с белками плазмы крови. При нормальной функции почек кумуляции мемантина не отмечено.
Метаболизм
80% циркулирующего в крови мемантина представлено неизменным веществом. Основными метаболитами являются N-3,5-диметилглудантан, смесь изомеров 4- и 6-гидроксимемантина, 1-нитрозо-3,5-диметиладамантан. Метаболиты не обладают собственной фармакологической активностью. При экспериментах in vitro не выявлено метаболизма, осуществляемого изоферментами цитохрома Р450.
Выведение
Мемантин выводится преимущественно почками. Выведение происходит однофазно, период полувыведения составляет 60-100 часов. У добровольцев с нормальной функцией почек общий клиренс составляет 170 мл/мин/1,73 м2, часть общего почечного клиренса достигается за счет канальцевой секреции. Почечное выведение также включает канальцевую реабсорбцию, возможно опосредованную катионными транспортными белками. Скорость почечной элиминации мемантина в условиях щелочной реакции мочи может снижаться в 7-9 раз. Защелачивание мочи может быть вызвано резким изменением питания, например, переход с рациона, включающего продукты животного происхождения, к вегетарианской диете, или вследствие интенсивного применения щелочных желудочных буферов.
Линейность
Исследования, проведенные у добровольцев, показали линейность фармакокинетики в диапазоне доз 10-40 мг.
Фармакокинетическая/фармакодинамическая зависимость
При применении мемантина в дозе 20 мг/сут уровень концентрации в цереброспинальной жидкости соответствует величине константы ингибирования, что для мемантина составляет 0,5 мкмоль в области фронтальной коры головного мозга.
- Повышенная чувствительность к мемантину или любому из компонентов, входящих в состав препарата; - печеночная недостаточность тяжелой степени (класс С по классификации Чайлд-Пью); - непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции; - беременность; - период грудного вскармливания; - возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). С осторожностью: - Тиреотоксикоз; - эпилепсия, предрасположенность к эпилепсии; - судороги (в том числе в анамнезе); - одновременное применение антагонистов NMDA-рецепторов (амантадин, кетамин, декстрометорфан); - наличие факторов, повышающих pH мочи (резкая смена диеты, например, переход на вегетарианскую диету, обильный прием щелочных желудочных буферов); - почечный канальцевый ацидоз; - тяжелые инфекции мочевыводящих путей, вызванных бактериями рода Proteus; - инфаркт миокарда (в анамнезе); - сердечная недостаточность (III-IV функциональный класс по классификации NYHA); - неконтролируемая артериальная гипертензия; - почечная недостаточность; - печеночная недостаточность (класс А и В по классификации Чайлд-Пью).
Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
Дозировка 10 мг
активное вещество: мемантина гидрохлорид - 10,0 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 152,5 мг; кальция гидрофосфат дигидраг - 50,0 мг; кроскармеллоза натрия - 12,5 мг; лактозы моногидрат -10,0 мг; гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) - 5,0 мг; тальк - 5,0 мг; кремния диоксид коллоидный - 2,5 мг; магния стеарат - 2,5 мг;
пленочная оболочка: [гипромеллоза - 4,000 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) - 1,552 мг, тальк - 1,568 мг, титана диоксид - 0,880 мг] или [сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая гипромеллозу (50%), гипролозу (гидроксинропилцеллюлозу) (19,4%), тальк (19,6%), титана диоксид (11%)] - 8,0 мг.
Терапию мемантином следует начинать и проводить под наблюдением врача с опытом диагностики и лечения деменции альцгеймеровского типа. Диагноз должен быть установлен в соответствии с действующими рекомендациями.
Лечение следует начинать только в том случае, если лицо, осуществляющее постоянный уход за пациентом, будет регулярно контролировать прием препарата пациентом.
Переносимость и дозировку мемантина необходимо регулярно пересматривать, желательно в течение первых трех месяцев после начала лечения. После этого клиническая эффективность мемантина и переносимость пациентом лечения должны пересматриваться согласно действующим клиническим рекомендациям.
Поддерживающее лечение можно продолжать неопределенно долго при наличии положительного терапевтического эффекта и хорошей переносимости препарата.
Прием мемантина следует прекратить при отсутствии положительного терапевтического эффекта или непереносимости пациентом препарата.
Препарат следует принимать внутрь один раз в сутки и всегда в одно и то же время, независимо от приема пищи.
Начинать лечение мемантином рекомендуют с применения минимально эффективных доз.
Применяют в течение 1-й недели терапии (дни 1-7) в дозе 5 мг/сут, в течение 2-й недели (дни 8-14) в дозе 10 мг/сут, в течение 3-й недели (дни 15-21) в дозе 15 мг/сут, начиная с 4-й недели - в дозе 20 мг/сут.
Рекомендуемая поддерживающая доза - 20 мг/сут.
Максимальная суточная доза - 20 мг.
Особые группы пациентов
Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет)
Коррекции дозы не требуется.
Пациенты с нарушением функции почек
У пациентов с клиренсом креатинина 50-80 мл/мин коррекции дозы не требуется.
У пациентов с почечной недостаточностью средней степени (клиренс креатинина 30-49 мл/мин) рекомендуемая суточная доза - 10 мг. При хорошей переносимости этой дозы на протяжении 7 дней дозу можно увеличить до 20 мг/сут в соответствии со стандартной схемой.
У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (клиренс креатинина 5-29 мл/мин) суточная доза не должна превышать 10 мг.
Пациенты с нарушением функции печени
У пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени (класс А и В по классификации Чайлд-Пыо) коррекции дозы не требуется.
Пациентам с печеночной недостаточностью тяжелой степени (класс С по классификации Чайлд-Пью) применение препарата противопоказано.