Леркамен 20, 20 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 60 шт.
Форма выпуска
Дозировка
Фасовка
Действующее вещество
ЛерканидипинПроизводитель
Berlin-Chemie/Menarini Group , ГерманияДействующее вещество
ЛерканидипинПроизводитель
Наличие в аптеках в Новосибирске
- Торговое названиеЛеркамен 20
- Дозировка или размер20 мг
- Условия отпускаПо рецепту
- ПроизводительBerlin-Chemie/Menarini Group
- Срок годности3 года
- Условия храненияПри температуре не выше 30 °C
Эссенциальная гипертензия I - II степени тяжести.
- повышенная чувствительность к лерканидипину, другим производным дигидропиридинового ряда или любому компоненту препарата;
- нелеченная сердечная недостаточность;
- нестабильная стенокардия;
- обструкция сосудов, исходящих из левого желудочка сердца;
- период в течение 1 месяца после перенесенного инфаркта миокарда;
- тяжелая печеночная недостаточность;
- тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин);
- непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
- беременность и период грудного вскармливания;
- применение у женщин детородного возраста, не пользующихся надежными методами контрацепции;
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены); одновременное применение с препаратами:
- ингибиторы CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, эритромицин, ритонавир, тролеандомицин);
- циклоспорин;
- одновременный прием препарата Леркамен® 20 с соком грейпфрута.
С осторожностью
Почечная недостаточность (КК более 30 мл/мин) и/или печеночная недостаточность легкой и средней степени тяжести, пожилой возраст, синдром слабости синусового узла (без кардиостимулятора), ишемическая болезнь сердца, дисфункция левого желудочка сердца
Применение препарата Леркамен® 20 во время беременности и в период грудного вскармливания, а также у женщин детородного возраста при отсутствии надежной контрацепции противопоказано. В ходе доклинических исследований не выявлено тератогенного эффекта лерканидипина у крыс и кроликов, репродуктивная функция крыс была без изменений. В виду отсутствия клинического опыта применения лерканидипина во время беременности и в период грудного вскармливания и поскольку известно, что другие производные дигидропиридина оказывали тератогенное действие у животных, лерканидипин не рекомендуется применять при беременности и у женщин детородного возраста, не пользующихся надежными методами контрацепции. Вследствие высокой липофильности лерканидипина, можно предполагать его проникновение в грудное молоко, поэтому препарат не рекомендуется применять в период кормления грудью.
На одну таблетку:
Ядро:
Действующее вещество:
- Лерканидипина гидрохлорид - 20,0 мг.
Вспомогательные вещества:
- Лактозы моногидрат - 60,0 мг
- Целлюлоза микрокристаллическая - 78,0 мг
- Карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) - 31,0 мг
- Повидон (значение К=30) - 9,0 мг
- Магния стеарат - 2,0 мг.
Оболочка
Opadry 02F25077 - 6,0 мг, состоящая из:
- Гипромеллозы - 3,825 мг,
- Талька - 0,300 мг,
- Титана диоксида - 1,200 мг,
- Макрогола 6000 - 0,600 мг,
- Железа оксида (III) - 0,075 мг.
По 10 мг (½ таблетки препарата Леркамен® 20) внутрь 1 раз в сутки не менее чем за 15 минут до еды, предпочтительно утром, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды. В зависимости от индивидуальной переносимости препарата пациентом, доза может быть увеличена до 20 мг (1 таблетка препарата Леркамен® 20).
Терапевтическая доза подбирается постепенно, так как максимальное антигипертензивное действие развивается приблизительно через 2 недели после начала приема препарата. Маловероятно, что эффективность препарата будет возрастать с повышением дозы более 20 мг/сут., в тоже время повышается риск возникновения побочных эффектов.
Применение у пожилых пациентов
Фармакокинетический профиль и данные клинических исследований показывают, что у пожилых пациентов коррекции дозы препарата Леркамен® 20 не требуется. Однако следует соблюдать осторожность на начальном этапе лечения препаратом Леркамен® 20 у данной группы пациентов.
Применение у пациентов с нарушениями функции почек и печени
При применении препарата Леркамен®20 у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести следует соблюдать осторожность. При наличии почечной недостаточности (КК более 30 мл/мин) или печеночной недостаточности легкой или средней степени тяжести, начальная доза составляет 10 мг, затем с осторожностью увеличивают дозу до 20 мг в сутки. Антигипертензивный эффект может усиливаться у пациентов с печеночной недостаточностью легкой или средней степени тяжести и может потребоваться коррекция (снижение) дозы.
При почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин) и печеночной недостаточности тяжелой степени тяжести применение препарата Леркамен®20 противопоказано (см. раздел «Противопоказания»).
Возможные побочные эффекты приведены ниже по нисходящей частоте возникновения:
часто(< 1/10, > 1/100),
нечасто(<1/100,>1/1000),
редко(<1/1000,>1/10000),
очень редко(<1/10000),
включая отдельные сообщения.
Нарушения со стороны нервной системы
Нечасто: Головная боль, головокружение;
Редко: Сонливость.
Нарушения со стороны сердечнососудистой системы
Нечасто: Ощущение сердцебиения, тахикардия, «приливы» крови к коже лица;
Редко: Стенокардия, боль за грудиной;
Очень редко: Обморок, у пациентов со стенокардией возможно увеличение частоты, продолжительности и тяжести приступов.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Редко: Тошнота, диспепсия, диарея, эпигастральная боль, рвота.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Редко: Кожная сыпь.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани
Редко: Миалгия.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Редко: Полиурия.
Нарушения общего характера
Нечасто: Периферические отеки;
Редко: Астения, повышенная утомляемость.
Нарушения со стороны иммунной системы
Очень редко: Реакции повышенной чувствительности.
Имеются сообщения о следующих побочных очень редких(<1/10000) явлениях:
Инфаркт миокарда, гиперплазия десен, обратимое повышение активности «печеночных» трансаминаз, выраженное снижение АД, оллакиурия (увеличение частоты мочеиспускания), боль в грудной клетке.
Лерканидипин можно одновременно применять с Р-адреноблокаторами, диуретиками, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (ИАПФ). При одновременном применении с метопрололом, биодоступность лерканидипина уменьшается на 50 %. Этот эффект может встречаться и при одновременном применении с другими Р-адреноблокаторами, поэтому может потребоваться коррекция дозы лерканидипина для достижения терапевтического эффекта при данной комбинации. Лерканидипин метаболизируется при участии изофермента CYP3A4, поэтому ингибиторы и индукторы этого изофермента, при одновременном применении, могут влиять на метаболизм и выведение лерканидипина. Не рекомендуется одновременное применение лерканидипина с ингибиторами CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, ритонавир, эритромицин, тролеандомицин) (см. раздел «Противопоказания»).
Не рекомендуется одновременное применение циклоспорина и лерканидипина, так как наблюдается увеличение концентрации обоих веществ в плазме крови (см. раздел «Противопоказания»).
Следует проявлять осторожность при одновременном применении лерканидипина с другими субстратами CYP3 А4 (терфенадин, астемизол, антиаритмические препараты Ш. класса, например, амиодарон, квинидин).
При одновременном применении лерканидипина в дозе 20 мг с мидазоламом биодоступность лерканидипина у пожилых пациентов может увеличиваться приблизительно на 40 %. Лерканидипин следует назначать с осторожностью одновременно с индукторами CYP3A4, например, противосудорожные средства (фенитоин, карбамазепин) и рифампицин, поскольку возможно снижение антигипертензивного действия препарата. Необходим регулярный контроль АД.
При одновременном применении лерканидипина в дозе 20 мг у пациентов, постоянно принимающих бетаметилдигоксин, не было отмечено фармакокинетического взаимодействия, в то время как у здоровых добровольцев, которых лечили дигоксином, отмечалось увеличение значения Сmax (максимальная концентрация в плазме крови) для дигоксина в среднем на 33 % после приема 20 мг лерканидипина натощак, при этом AUC (площадь под кривой - «концентрация - время») и почечный клиренс изменялись незначительно. Необходимо контролировать наличие признаков интоксикации дигоксином у пациентов, принимающих одновременно дигоксин и лерканидипин. Одновременное применение лерканидипина с циметидином (до 800 мг) не вызывает значительных изменений концентрации лерканидипина в плазме крови. При высоких дозах циметидина могут увеличиваться биодоступность и антигипертензивное действие лерканидипина.
При одновременном применении лерканидипина (20 мг) и симвастатина (40 мг), значение AUC для симвастатина увеличивалось на 56%, а это же значение для его активного метаболита - Р-гидроксикислоты - на 28 %. При приеме препаратов в разное время суток (лерканидипин - утром, симваетатин - вечером) можно избежать нежелательного взаимодействия.
При одновременном применении 20 мг лерканидипина и варфарина у здоровых добровольцев изменений фармакокинетики варфарина не наблюдалось. Одновременное применение с флуоксетином (ингибитором CYP2D6 и CYP3A4) у пациентов пожилого возраста не оказало клинически значимых изменений фармакокинетики лерканидипина.
Возможно усиление антигипертензивного действия при одновременном при одновременном приеме сока грейпфрута и лерканидипина (см. раздел «Противопоказания»).
Этанол может потенцировать антигипертензивное действие лерканидипина.
Предположительно, в случае передозировки лерканидипина будут наблюдаться симптомы, сходные с таковыми при передозировке других производных дигидропиридина (периферическая вазодилатация с выраженным снижением АД и рефлекторной тахикардией).
Лечение симптоматическое; в случае выраженного снижения АД, потери сознания показана сердечнососудистая терапия, при брадикардии внутривенное введение атропина.
Имеются данные о 3-х случаях передозировки при приеме лерканидипина в дозах 150 мг, 280 мг и 800 мг с целью суицида.
В случае приема 150 мг лерканидипина + алкоголь (неустановленное количество) наблюдалась сонливость.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля.
В случае приема 280 мг лерканидипина + 5,6 мг моксонидина наблюдались следующие симптомы: кардиогенный шок, выраженная ишемия миокарда, почечная недостаточность легкой степени. Лечение: сердечные гликозиды, диуретики (фуросемид), высокие дозы катехоламинов, плазмозаменители.
В случае приема 800 мг лерканидипина наблюдались тошнота и выраженное снижение АД.
Лечение: прием активированного угля и слабительного средства, внутривенно - допамин.
Во всех случаях передозировки все пациенты остались живы.
Информация по эффективности диализа для лерканидипина отсутствует. Наиболее вероятно, что из-за высокой связи лерканидипина с белками плазмы крови, диализ может быть неэффективным.