Кестин, 20 мг, таблетки лиофилизированные, 10 шт.
Форма выпуска
Дозировка
Фасовка
Действующее вещество
ЭбастинПроизводитель
Almirall , Великобритания
Действующее вещество
ЭбастинПроизводитель
Инструкция Кестин
Фармакодинамика
Блокатор гистаминовых H1- рецепторов длительного действия. Предупреждает индуцированные гистамином спазмы гладкой мускулатуры и повышение сосудистой проницаемости.
После приема препарата внутрь выраженное противоаллергическое действие начинается через 1 ч и продолжается в течение 48 ч. После 5-дневного курса лечения препаратом Кестин® таблетками лиофилизированными 20 мг антигистаминная активность сохраняется в течение 72 ч за счет действия активного метаболита.
При длительном приеме сохраняется высокий уровень блокады периферических гистаминовых H1-рецепторов без развития тахифилаксин. Препарат не оказывает выраженного антихолинергического и седативного эффекта.
Не отмечено влияния препарата Кестин® таблеток лиофилизированных 20 мг на интервал QT ЭКГ в дозе 100 мг, превышающей рекомендованную суточную дозу (20 мг) в 5 раз.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь быстро всасывается и почти полностью метаболизируется в печени, превращаясь в активный метаболит карэбастин. После однократного приема 20 мг препарата максимальная концентрация карэбастина в плазме крови достигается через 1-3 ч и составляет в среднем 157 нг/мл. Жирная пища ускоряет абсорбцию карэбастина (концентрация в крови возрастает на 50%) и пресистемный метаболизм (образование карэбастина).
Распределение
При ежедневном приеме препарата равновесная концентрация достигается через 3-5 дней и составляет 130-160 нг/мл. Связывание с белками плазмы крови эбастина и карэбастина составляет более 95%.
Выведение
T1/2 карэбастина составляет от 15 до 19 ч. 66% препарата выводится в виде конъюгатов почками.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов пожилого возраста фармакокинетические показатели существенно не изменяются.
При почечной недостаточности T1/2 возрастает до 23-26 ч, а при печеночной недостаточности - до 27 ч, однако концентрация препарата не превышает терапевтических значений.
Действующие вещества: эбастин 20 мг.
Вспомогательные вещества: желатин - 13,00 мг, маннитол - 9,76 мг, аспартам - 2,00 мг, ароматизатор мятный - 2,00 мг.